SEFPORIN 400 mg 10 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sefditoren Pivoksil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Üçüncü kuşak sefalosporinler ATC Kodu: J01DD16
SEFPORİN, oral uygulama için yarı-sentetik bir sefalosporin antibiyotiği olan sefditoren pivoksil içerir. Sefditoren pivoksil bir ön ilaç olup, absorbsiyon sırasındaki esterazlar ile hidrolize olarak aktif formu olan sefditoren’e dönüşür.
Sefditoren, Gram-pozitif ve Gram-negatif patojenlere karşı anti-bakteriyel aktivitesi olan bir sefalosporindir. Sefditorenin bakterisid aktivitesi, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBPs) olan afınitesi yoluyla, bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır. Sefditoren, penisilinaz ve bazı sefalosporinazlar dahil olmak üzere, çeşitli P-laktamazların varlığında stabildir.
Sefditorenin, endikasyonlar bölümünde tanımlandığı gibi, hem in vitro hem de klinik infeksiyonlarda aşağıdaki bakterilerin birçok suşuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir.
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar
• Staphylococcus aureus (P-laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline duyarlı suşlar)
Not: Sefditoren, metisiline dirençli Staphylococcus aureus’a karşı inaktiftir
• Streptococcus pneumonia (sadece penisiline duyarlı suşlar)
• Streptococcus pyogenes
Aerobik Gram-negalif mikroorganizmalar
• Haemophilus influenzae ([)- taklam az üreten suşlar dahil)
• Haemophilus par a influenzae (ft-laktamaz üreten suşlar dahil)
• Moraxella catarrhalis (fl-laktamaz üreten suşlar dahil)
Aşağıdaki in vitro veriler mevcut olmasına rağmen, bunların klinik anlamları bilinmemektedir. Sefditoren, aşağıdaki bakteri suşlarının çoğuna karşı (> % 90), in vitro <0.125 pg/mL’lik minimum inhibisyon konsantrasyonuna (MIC) sahiptir: Ancak bu bakterilere bağlı klinik infeksiyonların tedavisinde sefditorenin etkinlik ve güvenirliği, uygun ve kontrollü klinik çalışmalarda saptanmamıştır.
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar
Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grup C ve G, Streptococcus viridans grup (penisiline duyarlı ve orta dirençli suşlar)
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, sefditoren pivoksil, gastrointestinal kanaldan emilir ve esterazlar tarafından aktif sefditorene hidrolize edilir. Aç kamına alınan 200 mg’lık tek bir dozdan sonra doruk plazma konsantrasyonu (Cmaks) 1.8±0.6 g/ml’dir ve dozlamadan 1.5-3 saat sonra ortaya çıkar. 400 mg ve yukarı dozlarda CmakS ve EAA (Eğri Altında Kalan Alan)’daki artışlar doz ile beklenenden daha azdır. Açlıkta, sefditoren pivoksilin mutlak biyoyararlanımı % 14’tür. Yağdan zengin bir öğünü takiben uygulanan sefditoren pivoksil düzeyleri aç kamına alman ile kıyaslandığında, ortalama EAA’da % 70’lik ve ortalama CmakS’da % 50’lik artışla sonuçlanmıştır.
Dağılım:
Kararlı durum düzeylerinde sefditorenin ortalama dağılım hacmi 9.3±1.6 L’dir. Sefditoren’in in vitro olarak plazma proteinlerine %88 oranında bağlanır. Sefditoren, başlıca serum albüminine bağlanır ve albümin konsantrasyonu azaldığında, bağlanması da azalır, a-l-asid glikoproteinine bağlanması, %3.3 - 8.1 aralığındadır. Eritrositlere penetrasyonu, ihmal edilebilir düzeydedir. Deri ve lenfoid veya tonsil dokularına uygun konsantrasyonlarda dağılırken, beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu ile ilgili veriler bulunmamaktadır.
B i votransformas yon:
Sefditoren, önemli miktarda metabolize olmaz.
Eliminasvon:
Sefditoren, sağlıklı genç erişkinlerde, 1,6±0.4 saatlik ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü ile (t 1/2), plazmadan elimine edilir. Emilimden sonra, sefditoren başlıca, idrarla atılır ve renal klerensi yaklaşık 4-5 1/saattir. Sefditorenin renal klerensi, böbrek yetmezliği olan hastalarda azalır.
1- Tek Doz Toksisite: LD5q ( mg / kg )
Uygulama yolu | Hayvan türleri | Fare | Rat | Köpek | |||
5 Haftalık | 5 Ha | talik | 10-11 aylık | ||||
Erkek | Dişi | Erkek | Dişi | Erkek | Dişi | ||
Oral | >5,100 | >5,100 | >5,100 | >5,100 | > 2,000 | > 2,000 | |
Subkütan | > 5,000 | > 5,000 | > 5,000 | > 5,000 | |||
Intraperitonel | -s- 5,000 | + 5,000 | > 2,000 < 5,000 | > 2,000 < 5,000 | “ |
2- Mükerrer Doz Toksisite:
a) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün, 6 ay boyunca 31, 63, 125, 500 mg / kg / gün dozlarında rata oral yolla verildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış, böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokuların histopatolojik preparasyonlarında normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz doz 250 mg/ kg tespit edildi.
b) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün, 6 ay boyunca 125, 250, 500, 1000 mg / kg / gün dozlarında köpeğe oral yolla verildi. Toplam kolesterol ağırlığında artış, GOT ve GPT de artış, karaciğer ve böbrek ağırlığında artış saptandı, birkaç hayvanda da hepatik hücrelerde hyalin damlacıkları tespit edildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış, böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokuların histopatolojik preparasyonlarında normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz dozlar sırası ile 250 mg/ kg ve 125 mg/ kg bulundu.
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. | Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Satış Fiyatı | 269.05 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 269.05 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699569092155 |
Etkin Madde | Sefditoren Pivoksil |
ATC Kodu | J01DD16 |
Birim Miktar | 400 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefditoren Pivoksil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. |