SEFUCARE 750 mg IM/IV enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücü Farmakolojik Özellikler
{ Sefuroksim Sodyum }
Septisemi: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında), Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenza (ampisiline dirençli suşlar dahil) ve Klebsiella spp.,
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
i Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DC02Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin bir antibakteriyel ajandır.
Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.
Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.
Mikroorganizmaların Sefuroksime in vitro duyarlılıkları Sefuroksimin klinik etkililiğinin klinik çalışmalarda gösterildiği durumlar asteriks (*) ile işaretlenmiştir. |
Sıklıkla duyarlı olan türler |
Gram-Pozitif Aeroblar: Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı izolatlar)* Koagulaz negatif staphylococcus (metisiline duyarlı izolatlar) Streptococcus pyogenes* Beta-hemolitik streptokoklar |
Gram-Negatif Aeroblar: Ampisiline dirençli suşları da içeren Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis* Penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları da içeren Neisseria gonorrhoea* Neisseria meningitidis Shigella spp. |
Gram-Pozitif Anaeroblar: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
Spiroketler: Borrelia burgdorferi* |
Edinilmiş direnç problemi olabilecek mikro-organizmalar |
Gram-Pozitif Aeroblar: Streptococcus pneumoniae* Viridans grubu streptokok |
Gram-Negatif Aeroblar: Bordetella pertussis C. freundii hariç Citrobacter spp. E. aerogenes ve E. cloacae hariç Enterobacter spp. Escherichia coli* K. pneumoniae dahil Klebsiella spp. * Proteus mirabilis P. penneri ve P. vulgaris hariç Proteus spp. Providencia spp. Salmonella spp. |
Gram-Pozitif Anaeroblar: C. difficile hariç Clostridium spp. |
Gram-Negatif Anaeroblar: B. fragilis hariç Bacteroides spp. Fusobacterium spp. |
Kalıtımsal olarak dirençli mikroorganizmalar |
Gram-Pozitif Aeroblar: E. faecalis ve E. faecium dahil Enterococcus spp. Listeria monocytogenes |
Gram-Negatif Aeroblar: Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. |
Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgaris P. aeruginosa dahil Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia |
Gram-Pozitif Anaeroblar: Clostridium difficile |
Gram-Negatif Anaeroblar: Bacteroides fragilis |
Diğerleri: Chlamydia türleri Mycoplasma türleri Legionella türleri |
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Normal gönüllülere intramüsküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/ml ve 1.000 mg doz için 33 ila 40 mcg /ml arasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1.500 mg'lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıyla yaklaşık 50 ve 100 mcg/ml'dir.
EAA ve CIM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1.000 mg'lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1.500 mg'lık dozların tekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerden serumda sefuroksim birikimine dair kanıta rastlanmamıştır.
Dağılım:
Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50'dir.
Kemik, sinovyal sıvı ve aköz hümör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için minimum inhibitör seviyesinin üzerine çıkabilir. Sefuroksim meninksler inflame iken kan beyin bariyerini geçer.
Biyotransformasyon: Sefuroksim metabolize edilmez.
Eliminasyon:
Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır. İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidört saat içinde verilen ilacın hemen tamamı (%85-90'ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Cinsiyet
Sodyum tuzu olarak 1.000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve
kadınlar arasında sefuroksimin farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.
Geriyatrik popülasyon
IM veya IV uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmış renal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir ve renal fonksiyon takibi faydalı olabilir (bkz. Bölüm 4.2.).
Pediyatrik popülasyon
Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (>3 haftalık) ve çocuklarda 60 ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.
Renal bozukluk
Sefuroksim başlıca böbreklerden atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klerensi<20 ml/dakika) sefuroksimin dozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.2.). Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılır.
Hepatik bozukluk
Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinden hepatik fonksiyon bozukluğunun sefuroksimin farmakokinetiği üzerinde bir etkiye sahip olması beklenmemektedir.
FK/FD ilişkisi
Sefalosporinler için in vivo etkililik ile korelasyon gösteren en önemli farmakokinetik- farmakodinamik indeksin, bağlanmamış konsantrasyonun ayrı ayrı hedef türler için sefuroksimin minimum inhibe edici konsantrasyonun (MIK) (yani, %T> MIK) üzerinde kaldığı doz uygulama aralığı yüzdesi olduğu (%T) gösterilmiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Veri yoktur.
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. | HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
İstanbul İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.Satış Fiyatı | 85.96 TL [ 28 Jun 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 85.96 TL [ 14 Jun 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699567270067 |
Etkin Madde | Sefuroksim Sodyum |
ATC Kodu | J01DC02 |
Birim Miktar | 750 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefuroksim |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
|
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
|
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |