SENNOTAB 20 mg tablet (40 adet) Farmakolojik Özellikler
{ Sennosid A + B Kalsiyum }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Konstipasyon için ilaçlar, Kontakt (uyarıcı) laksatifler ATC kodu: A06AB06
Sennozitlerin şeker kısmının, kolondaki bakteriler tarafından koparılmasıyla aktif antron fraksiyonu serbest kalır. Bu, submukozal ve myenterik sinir pleksusları aracılığıyla peristaltizmi uyarır.
1,8-dihidroksi antrasen türevleri laksatif etkiye sahiptir. β-Ο- bağlantılı glikozitler (sennozitler) üst bağırsakta absorbe edilmez; kolon bakterileri tarafından aktif metabolite (rein antron) dönüştürülür.
İki farklı etki mekanizması vardır:
Hızlandırılmış kolon geçişine neden olan kolon motilitesinin uyarılması.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim
Sennozitlerin etkisi kolona özgüdür ve sistemik absorpsiyona bağlı değildir.
β-Ο-bağlı glikozitler (sennozitler) üst bağırsakta emilmez ve insan sindirim enzimleri tarafından parçalanmazlar. Aglikanlar üst bağırsakta emilir. Doğrudan çekum içine uygulanan radyoaktif işaretli rein antron ile yapılan hayvan deneyleri, %10'dan daha az emilim göstermiştir.
Dağılım
Senna kabuklarının tozu (20 mg sennozit) ile yapılan insan farmakokinetik çalışmalarında, oral yoldan 7 gün süre ile uygulanmış ve rein kanda maksimum 100 ng/mL konsantrasyonda tespit edilmiştir. Rein birikimi gözlenmemiştir.
Biyotransformasyon
β-Ο-bağlı glikozitler (sennozitler) kolon bakterileri tarafından aktif metabolite (rein antron) dönüştürülürler. Oksijenle temas halinde iken rein antron, esas olarak glukuronidler ve sülfatlar şeklinde kanda bulunan rein ve sennidinlere oksitlenir.
Eliminasyon
Sennozitlerin oral olarak verilmesinden sonra metabolitlerin %3-6'sı idrarla atılır; bazıları safra ile atılır. Sennozitlerin çoğu (yaklaşık %90), %2-6 değişmemiş sennozitler, sennidinler, rein antron ve rein ile birlikte polimerler (polikinonlar) gibi dışkılarla atılırlar. Aktif metabolitler (örn. rein), anne sütüne küçük miktarlarda geçer. Hayvan deneyleri, reinin plasental geçişinin düşük olduğunu göstermiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Farelerde yapılan araştırmaların sonucunda, muhtemelen aglikan içeriğinden dolayı, parenteral uygulanan ekstraktların saflaştırılmış glikozitlerden daha yüksek toksisiteye sahip olduğu görülmüştür.
Sıçanlar üzerinde yapılan 90 günlük bir çalışmada, senna kabukları 100 mg/kg ila 1,500 mg/kg arasındaki doz seviyelerinde uygulanmıştır. Test edilen ilaç % 1,83 sennozit A-D, % 1,6 potansiyel rein, % 0,11 potansiyel aloe-emodin ve % 0,014 potansiyel emodin içermektedir. Tüm gruplarda hafif düzeyde kolon epitelyal hiperplazi gözlenmiş ve 8 haftalık iyileşme süresi içinde geri dönüşlü olmuştur. Mide epitelinin hiperplastik lezyonları da geri dönüşlüdür. Fonksiyonel bir etki olmaksızın günde 300 mg/kg veya daha yüksek dozlarda doz bağımlı tübüler bazofili ve böbreklerin epitel hipertrofisi görülmüştür. Bu değişiklikler de geri dönüşlüdür. Kahverengi tubular pigmentin tutulması böbrek yüzeyinde koyu renkli bir renklenmeye neden olmuştur ve iyileşme süresinden sonra daha az bir düzeyde kalmıştır. Kolonik sinir pleksusunda herhangi bir değişiklik görülmemiştir. Bu çalışmada, gözlenebilir etki oluşturmayan düzey (NOEL: No Observable Effect Level) elde edilememiştir.
Her iki cinsiyetteki sıçanlara yönelik 104 haftalık bir çalışmada, 300 mg/kg'a kadar oral dozlarda aynı senna kabuk preparatıyla kanserojen etkiler görülmemiştir.
Buna ek olarak, 2 yıl boyunca oral olarak verilen belirtilen senna ekstraktının da, erkek veya dişi sıçanlarda kanserojen olmadığı görülmüştür. İncelenen ekstrat yaklaşık %40,8 antranoid içermekte olup, %35'i sennozit olup bunun %25,2'si potansiyel rein, %2,3'ü potansiyel aloe- emodin ve % 0,007'si potansiyel emodin ve 142 ppm'i serbest aloe-emodin ve 9 ppm'i serbest emodinden oluşmaktadır.
Emodine maruz kalan erkek ve dişi sıçanlar ve fareler ile ilgili yapılan 2 yıl süreli bir diğer çalışma, erkek sıçanlarda ve dişi farelerde kanserojen etki göstermemiş, dişi sıçanlar ve erkek fareler için ise şüpheli kanıtlar olduğunu göstermiştir.
Sennozitler 4 hafta boyunca köpeklerde 500 mg/kg'a kadar, sıçanlarda 6 ay süreyle 100 mg/kg'ya kadar olan dozlarda test edildiğinde spesifik bir toksisite göstermemiştir.
Sennozitlerle oral tedaviden sonra sıçanlarda veya tavşanlarda embriyoletal, teratojenik veya fetotoksik etkiler olduğuna dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır. Ayrıca, sıçanlarda yavruların doğum sonrası gelişimlerinde, erkeklerde ve dişilerde üreme üzerinde bir etkisi bulunmamıştır. Bitkisel preparatlar için veri mevcut değildir.
Bir ekstrat ve aloe-emodin, in vitro testlerde mutajenite gösterirken, sennozit A, B ve rein göstermemiştir. Senna kabuk ekstraktlarıyla yapılan kapsamlı diğer bir in vivo çalışmada da mutajenite gösterilememiştir.
Bazı klinik çalışmalarda, kolorektal kanserinde (CRC) kronik laksatif kullanımı bir risk faktörü olarak araştırılmıştır. Bazı çalışmalar antrakinon içeren laksatif kullanımının kolorektal kanseri için bir risk olduğunu ortaya koyarken, bazı çalışmalar ise bunu doğrulamamıştır. Bununla birlikte, kabızlık ve altındaki beslenme alışkanlıklarının CRC için risk teşkil ettiği ortaya
çıkmıştır. Kanserojenik riskikesinolarakdeğerlendirmekiçin daha ileri araştırmalara ihtiyaç
vardır.
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. | Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Avigem İlaç San. ve Tic. Ltd. ŞtiSatış Fiyatı | 113.62 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 113.62 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8683447010010 |
Etkin Madde | Sennosid A + B Kalsiyum |
ATC Kodu | A06AB06 |
Birim Miktar | 20 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 40 |
Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Kabızlık Tedavisi İçin İlaçlar > Sennosid |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
|
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |