SEROZIL 500 mg 10 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sefprozil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DC10
Sefprozil’in in vitro olarak gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri kapsayan geniş bir etki alanı vardır ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Sefprozil aşağıda belirtilen organizmaların pek çok suşlarına karşı in vitro olarak etkilidir:
Gram-pozitif aeroblar
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahilj, S. epidermidis, S. saprophyticus ve S.
warneri.
Not: Sefprozil metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.
Streptococcus pyogenes (A grubu streptokoklar), S. agalactiae (B grubu streptokoklar), S.
pneumoniae (penisilin MIC 0.1-1 mcg/mL olan ve penisiline orta derece direnç gösteren suşlar dahil), C, D, F ve G grubu streptokoklar, Viridans grubu streptokoklar, Enterococcus durans, E. faecalis.
Not: Sefprozil E. faecium’a karşı etkisizdir.
Listeria monocytogenes.
Gram-negatif aeroblar
Moraxella catarrhalis (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşlar dahil), Proteus mirabilis, Salmonella türleri, Shigella türleri, Vibrio türleri
Not: Sefprozil pek çok Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas ve Serratia suşlarına karşı etkisizdir.
Anaeroblar
Not: Pek çok Bacteroides fragilis grup suşu sefprozile dirençlidir.
Clostridium difficile, C. perfringens, Fusobacterium türleri, Peptostreptococcus türleri, Prevotella melaninogenica (eski adı ile Bacteroides melaninogenicus), Propionibacterium acnes.
Duyarlılık Testleri
Antimikrobiyel ajanlara bakterinin duyarlılığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metodlar verir.
Bunun açıklaması sefprozilin minumum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayı sefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün in- vitro testlerinde 30 mcg sefprozil disk kullanılmamalıdır.
30 mcg’lık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçları aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.
Zone çapı (mm) | Açıklama | MIC bağlantısı |
> 18 | (S) Duyarlı | < 8 mcg/mL |
15-17 | (MS) Kısmen duyarlı | 16 mcg/mL |
< 14 | (R ) Dirençli | > 32 mcg/mL |
Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonları ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bir “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veya enfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (örn; idrar) olması durumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu ise antibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığını göstermektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
SEROZİL (sefprozil) oral kullanım için hazırlanmış geniş spektrumlu yarı sentetik sefalosporin antibiyotiktir.
Emilim:
Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok karnına iyi emilir.
Sefprozilin oral biyoyararlanımı yaklaşık % 90’dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ile birlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç karnına uygulandıktan sonra elde edilen ortalama plazma konsantrasyonları aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
Doz | Sefprozil Ortalama Plazma Konsantrasyonu* (mcg/ml) | 8 saatte idrarla atılım | ||
Pik Yaklaşık 1,5 saat | 4 saat | 8 saat | ||
250 mg | 6.1 | 1.7 | 0.2 | %60 |
500 mg | 10.5 | 3.2 | 0.4 | %62 |
1000mg(1g) | 18.3 | 8.4 | 1.0 | %54 |
* Bu bilgiler 12 sağlıklı gönüllü genç erkekte elde edilen ortalama değerlerdir. Farmakokinetik bilgiler kapsül uygulamasından elde edilmiştir; ancak oral solüsyon, kapsül, tablet ve süspansiyon formüllerinin aç karnına alındığında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 36’dır ve 2 mcg/mL - 20 mcg/mL arasında konsantrasyondan bağımsızdır. Ortalama plazma yarı ömrü normal kişilerde 1,3 saattir.
250 mg ve 500 mg tek sefprozil dozu alan hastalarda deri blister sıvısında ki sefprozilin pik konsantrasyonları sırasıyla 3 ve 5,8 mcg/mL dir. Deri blister sıvısında yarılanma süresi (2,3 saat) plazmada gözlenenden daha uzundur.
Kronik otitis mediası olan hastalara 15 veya 20 mg/kg tek doz uygulamadan sonra, orta kulak sıvısındaki sefprozilin konsantrasyonları 0,06 ila 8,7 mcg/mL arasındadır. Orta kulak sıvısındaki sefprozil konsantrasyonları sefprozilin uygulanmasından 6 saat sonra otitis media ile birlikte en yaygın bakteriler için MIC değerinin üzerinde kalmıştır.
Biyotransformasyon:
Bilgi bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Verilen dozun yaklaşık % 60’ı idrarla atılır.
Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g’lık dozlar için sırayla 170 mcg/mL, 450 mcg/mL ve 600 mcg/mL dir.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki Karakteristik Özellikler:
Böbrek yetmezliği: Sefprozilin, böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g’lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirti gözlenmemiştir.
Böbrek fonksiyonları düşük olan hastalarda plazma yarı ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır. Böbrek fonksiyonunun olmadığı hastalarda, sefprozilin plazma yarı ömrünün 5,9 saate kadar uzadığı görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü 2,1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın atılım yolu
saptanmamıştır (bkz; bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark kaydedilmemiştir.
Geriyatrik popülasyon: Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri yaşlılarda (> 65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık % 35 - 60’tır. Sefprozilin farmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.
Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik hastalara 7,5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonları tonsiller dokuda 0,5 ila 4,3 mcg/g ve lenf dokusunda 0,4 ila
4,9 mcg/g arasındadır. Dozlamadan 3,2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokularındaki konsantrasyonlar farenjit ve tonsilite neden olan yaygın patojenler için MIC konsantrasyonlarından daha yüksektir.
Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaşındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştırılabilir. 7,5-30 mg/kg alan çocuklardaki plazma konsantrasyonları 250-1000 mg olan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülenlerle karşılaştırılabilir bulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlarına (Cmaks) dozdan 1-2 saat sonra ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü 1,5 saattir.
Cinsiyet: Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15 - 20 daha yüksektir. Sefprozilin
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği
Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin in vitro veya in vivo mutajenik potansiyeli bulunmamıştır. Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için in vivo uzun-süreli çalışmalar yürütülmemiştir.
Üreme çalışmaları hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. | Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A07169 |
Satış Fiyatı | 191.79 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 191.79 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699511096811 |
Etkin Madde | Sefprozil |
ATC Kodu | J01DC10 |
Birim Miktar | 500 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefprozil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. |
|
Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
|
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |