SIKLOCAP 250 mg 40 kapsül Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

SİKLOCAP, aktif pulmoner ve ekstrapulmoner tüberküloz (renal enfeksiyonlar dahil) tedavisinde, primer tedaviye (streptomisin, izoniazid, rifampisin ve etambutol) yeterli yanıt alınamayan durumlarda ve mikroorganizmalar sikloserine duyarlı ise kullanılır. Diğer tüm antitüberküloz ilaçlar gibi SİKLOCAP de terapötik ajan olarak tek başına değil, etkili kemoterapiye ek tedavi olarak kullanılır.

SİKLOCAP, Gram negatif ve Gram pozitif bakterilerin, özellikle de Klebsiella/Enterobacter türleri ve Escherichia coli’nin, duyarlı suşlannın neden olduğu akut üriner sistem enfeksiyonlarının tedavisinde etkili olabilir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz, kan değeri sonuçlan takip edilerek bölünmüş dozlar halinde alman 500 mg (2 kapsül) ile 1000 mg (4 kapsül) arasında değişir. Başlangıç dozu, tedavinin ilk 2 haftasında 12 saat arayla verilen 250 mg (günde 2 kapsül)’dır. Günlük doz 1000 mg (4 kapsül)’ı aşmamalıdır.

Tedavi Süresi

Tekrarlamasını engellemek amacıyla tedaviye yerince uzun süre devam edilmelidir. Antitüberküloz tedavisinde süresi seçilen doza, hastaların klinik ve radyograf cevabına, simir ve kültür sonuçlarına ve hastadan alınan Mycobacterium tuberculosis suseptibilite çalışmalarına, şüphelenilen kaynak vakaya bağlıdır.

Eğer tedavi bölünürse, tedavi programı bölünme uzunluğuna, terapi süresine (başlangıç ya da sonraki) ya da hastanın durumuna gibi durumlara bağlı olarak daha sonraki uygulama tarihine kadar genişletilmelidir.

Uygulama şekli:

Ağızdan alınır.

Sikloserin yemeklerle birlikte ya da ayn olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Sikloserinin doz ayarlaması ile ilgili çok az veri bulunmaktadır. Eğer bu gruptaki hastalarda kullanılması çok gerekli ise keratin kleransı 10 ml/dak‘dan az olması durumunda, her 24 saatte bir 250 mg verilmesi önerilir. Keratin kleransı 10-50 ml/dak olan hastalarda, arttırılmış bir doz aralığı düşünülmelidir. Klinik olarak önemli böbrek yetmezliği olan hastalar toksisite belirtileri açısından dikkatli olarak gözlemlenmelidir ve buna göre doz ayarlaması yapılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğinde sikloserin kullanımı üzerine bilgi çok nadirdir. Hastalar toksisite belirtileri açısından dikkatlice incelenmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

SİKLOCAP’in pediyatrik popülasyonda başlangıç dozu 10 mg/kg/gün’dür ve sonrasında doz, elde edilen kan değerlerine ve terapötik yanıta göre ayarlanır.

Geriyatrik popülasyon:

SİKLOCAP geriyatrik popülasyonda erişkinlerde olduğu gibi kullanılır ancak, renal fonksiyonu bozuk olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

SİKLOCAP aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

•    Sikloserine karşı aşın duyarlılığı olan hastalarda,

•    Epilepsisi olan hastalarda,

•    Şiddetli anksiyetesi ya da psikozu olan hastalarda,

•    Depresyonda olan hastalarda,

•    Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda,

•    Aşın miktarda alkol kullanan hastalarda.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

SİKLOCAP kullanan hastada aleıjik dermatit ya da konvülsiyon, psikoz, somnolans, depresyon, konfüzyon, hipenefleksi, baş ağnsı, tremor, vertigo, parezi ya da disartri gibi merkezi sinir sistemi toksisitesi semptomlan gözlenirse SİKLOCAP tedavisinin dozu azaltılmalıdır ya da tedavi sonlandınlmalıdır.

Toksisite genellikle, yüksek dozda SİKLOCAP kullanımının ya da yetersiz renal klerensin bir sonucu olarak sikloserin kan değerinin 30 mg/l’nin üstüne çıkması ile ilişkilidir. Bu ilaç için terapötik indeks düşüktür. Konvülsiyon riski, kronik olarak alkol kullanan hastalarda artar.

Hastalar hematolojik olarak ve renal atılım, kan değerleri ve karaciğer fonksiyonları açısından takip edilmelidir.

Diğer tüberküloz ilaçlarında olduğu gibi tek başına kesinlikle kullanılmamalıdır. SİKLOCAP tedavisi başlatılmadan önce, kültür yapılmalıdır ve mikroorganizmanın sikloserine duyarlı olduğu gösterilmelidir. Tüberküloz enfeksiyonlarında aynı zamanda, tedavi rejiminde yer alan diğer antitüberküloz ilaçlara duyarlılık gösterilmelidir.

Azalmış renal fonksiyonu olan hastalar, günlük 500 mg’dan daha yüksek dozlarda SİKLOCAP kullanan ve toksisiteyi akla getiren belirti ve bulgulan olan hastalann sikloserin kan değerleri haftada en az bir kez ölçülmelidir. 30 mg/l’nin altındaki sikloserin kan değerini korumak için SİKLOCAP dozu ayarlanmalıdır.

Antikonvülsan ilaçlar ya da sedatifler, konvülsiyon, anksiyete ya da tremor gibi merkezi sinir

sistemi toksisitesi semptomlarım kontrol altına almada etkili olabilir. Günde 500 mg’dan daha

yüksek dozlarda SİKLOCAP kullanan hastalar, bu gibi semptomlar açısından yakından izlenmelidir. Sikloserinden kaynaklanan merkezi sinir sistemi toksisitesini önlemede kullanılan piridoksin değeri belirlenmemiştir.

Sikloserin ve diğer antitüberküloz ilaçların birlikte uygulanması, B12 vitamini ve/veya folik asit eksikliği, megaloblastik anemi ve sideroblastik anemi gibi birkaç durum ile ilişkilendirilmiştir. Eğer tedavi sırasında anemi belirtileri gözlenirse, hastaya ilgili testler yapılmalı ve uygun tedaviye başlanmalıdır.

Sikloserin porfirianın klinik alevlenmeleri ile ilişkilendirilmiştir. Bu nedenle, SİKLOCAP’in porfıriası olan hastalarda kullanımı önerilmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

•    Sikloserin ile etionamidin eş zamanlı kullanımının nörotoksik advers etkileri arttırdığı bildirilmiştir.

•    Alkol ile sikloserin birbiri ile uyuşmaz, özelliklede tedavi sırasında alkol alınırsa, alman son dozdan daha yüksek dozlarda tedaviye gereksinim duyulur.

•    Alkol epileptik nöbet riskini ve olasılığını arttırır.

•    Sikloserin ve izoniazid alan hastalar, baş dönmesi ve sersemlik gibi merkezi sinir sistemi toksisitesi belirtileri açısından izlenmelidir, çünkü bu ilaçların merkezi sinir sistemi üzerine kombine toksik etkisi vardır. Doz ayarlaması yapmak gerekli olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

 Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

SİKLOCAP’ın çocuk doğurma potansiyeli ve doğum üzerine etkileri bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/

doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm

5.3). Fetüs kanındaki sikloserin konsantrasyonu, serumda bulunan sikloserin konsantrasyonuna

yaklaşır. Sıçanların 2 nesliyle yapılan bir çalışmada, 100 mg/kg/gün dozuna kadar verilen sikloserin dozu, yavrularda herhangi bir teratojenik etkiye neden olmamıştır. Hamilelere sikloserin uygulanmasının fetusa zarar verip vermediği ya da üreme yeteneğini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

SİKLOCAP gebelik döneminde sadece gerçekten gerekli ise kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Anne sütündeki sikloserin konsantrasyonu, serumda bulunan sikloserin konsantrasyonuna yaklaşır. SİKLOCAP kullanımının anne için önemi göz önüne alınarak, SİKLOCAP kullanımının durdurulup durdurulmayacağına ya da emzirmenin sonlandınlıp sonlandınlmayacağma karar verilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

SİKLOCAP’in üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

SİKLOCAP’in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sikloserin ile tedavi sırasında en sık gözlenen advers etkiler, sinir sistemi ile ilgili olanlar ya da ilaca karşı gözlenen aşın duyarlılık manifestasyonlandır.

Aşağıdaki yan etkiler şu sıklıklarla gözlenmiştir: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) açısından aşağıda listelenmiştir:

Sikloserin kullanımı sırasında aşağıda yer alan advers etkiler gözlenmiştir:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: megaloblastik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: aleıji, raş

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: günlük 500 mg’dan daha yüksek sikloserin dozlarının kullanımıyla ilişkili olarak konvülsiyon, sersemlik, somnolans, baş ağrısı, tremor, disartri, vertigo, hafıza kaybı ile konfüzyon ve dezoriyantasyon, psikoz, intihar eğilimleri, karakter değişiklikleri, aşın sinirlenme, saldırganlık, parezi, hiperrefleksi, parestezi, majör ve minör lokalize klonik nöbetler ve koma

Kalp ve damar sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Günde 1000-1500 mg sikloserin kullanan hastalarda ani gelişen konjestif kalp yetmezliği bildirilmiştir.

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor:    daha önceden karaciğer hastalığı olan hastalarda özellikle serum

aminotransferazlanndaki artış

Şüpheli advers reaksivonlann raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlanmn raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir, (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirti ve semptomlar:

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

” bölümüne bakınız. Toksisite genellikle merkezi sinir sistemini etkiler. Etkileri baş ağnsı, vertigo, konfüzyon, sersemlik, aşın sinirlenme, parestezi, disartri, ve psikozdur. Daha yüksek dozlarda alındığında sıklıkla parezi, konvülsiyon ve koma meydana gelir. Etanol, nöbet riskini arttırabilir.

Tedavi:

Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Absorpsiyonu azaltmada aktif kömür, kusma ve lavajdan daha etkili olabilir. Erişkinlerde çok sayıda nörotoksik etki, günlük 200-300 mg piridoksin ile hem engellenebilir hem de tedavi edilebilir. Hemodiyaliz sikloserini kan dolaşımından uzaklaştırır ancak, hayatı tehdit eden toksisite durumunda uygulanmalıdır.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.