SIRDALUD 2 mg 30 tablet Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

Ağrılı kas spazmları:

- Omurgadaki statik ve fonksiyonel bozukluklarla beraber görülen (servikal ve lomber sendromlar).

- İntervertebral disk hernisi veya kalçadaki osteoartrit gibi durumların ameliyatı sonrasında görülen.

Nörolojik bozukluklara bağlı spastisite

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Genel

SIRDALUD® dar bir terapötik indekse ve tizanidin plazma konsantrasyonları açısından hastalar arası yüksek bir değişkenliğe sahiptir; bu durum hasta gereksinimlerinin karşılanması için doz ayarlamasını önemli hale getirmektedir.

Günde üç kere 2 mg düşük başlangıç dozu advers etkiler açısından riski en aza indirebilir. Doz bireysel hasta gereksinimlerine uygun olarak dikkatli bir şekilde arttırılmalıdır.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

- Ağrılı kas spazmlarının tedavisinde normal doz günde 3 kere 2-4 mg tablet. Ciddi vakalarda gece yatmadan önce 2-4 mg’lık ilave bir doz alınabilir.

- Nörolojik bozukluklara bağlı spastisitede: Başlangıçta günlük doz, 3 defada alınacak toplam 6 mg’ı geçmemelidir. Bu doz giderek her yarım haftada veya her haftada 2-4 mg artırılabilir. Tedavide optimum terapötik yanıt, genellikle eşit aralıklarla 3 veya 4 defada alınan günlük toplam 12-24 mg arasındaki dozla erişilir. Günlük doz 36 mg’ı geçmemelidir.

Uygulama şekli: Oral yoldan kullanılır.

Özel Popülasyonlara İlişkin Ek Bilgiler

Böbrek yetmezliğ
i olan hastalar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Karaciğ
er yetmezliğ
i olan hastalar

4.3. Kontrendikasyonlar

4.8. İstenmeyen etkiler

). SIRDALUD orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve uygulanacak herhangi bir tedavi en düşük dozda başlatılmalıdır. Bundan sonra dozaj artışları dikkatli bir şekilde ve hasta tolerabilitesine uygun olarak yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon

18 yaşın altındaki hastalarda deneyim sınırlı olduğundan SIRDALUD’un bu hasta popülasyonunda uygulanması önerilmez.

Geriyatrik popülasyon

Yaşlılarda SIRDALUD uygulaması ile ilgili deneyim sınırlıdır. Bu nedenle tedavinin en düşük dozda başlatılması önerilmektedir ve artışlar tolerabilite ve etkililiğe göre küçük adımlarla yapılmalıdır.

Tedavinin bırakılması

4.3. Kontrendikasyonlar

- Tizanidin ya da bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlıkta,

- Ciddi olarak bozulmuş karaciğer işlevinde (Bkz. Bölüm 5.2.Farmakokinetik özellikleri),

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

CYP inhibitörleri

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Hipotansiyon

4.8. İstenmeyen etkiler

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

) hipotansiyon oluşabilir. Hipotansiyonun, bilinç kaybı ve dolaşım kolapsı gibi ciddi belirtileri de gözlemlenmiştir.

Ani ilaç kesilmesi sendromu

4.8. İstenmeyen etkiler

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Tizanidinle bağlantılı karaciğer fonksiyon bozukluğu nadiren ve 12 mg’a kadar dozlarda bildirildiğinden, 12 mg ve üzerinde doz uygulanan hastalarda ve açıklanamayan mide bulantısı, anoreksi ve halsizlik gibi karaciğer fonksiyon bozukluğunu düşündürebilen klinik belirtilerin geliştiği hastalarda ilk dört ay karaciğer fonksiyon testlerinin aylık olarak izlenmesi önerilir. Serum SGPT ve SGOT düzeyleri sürekli olarak normalin üst sınırının üç katının üzerinde kalırsa SIRDALUD tedavisi kesilmelidir.

Böbrek yetmezliği

Böbrek bozukuğu olan (kreatinin klerensi < 25 ml/dk) hastalarda normal böbrek fonksiyonu olanlarla karşılaştırıldığında tizanidine sistemik maruziyet 6 kata kadar artış gösterebilir. Bu nedenle tedaviye günde bir kez 2 mg ile başlanması önerilir.

Uzun QT sendromu/ Torsades de Pointes

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

SIRDALUD tabletleri için;

SIRDALUD tabletler laktoz içerir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

CYP inhibitörleri

CYP1A2 aktivitesini inhibe ettiği bilinen ilaçlarla eşzamanlı uygulama tizanidinin plazma düzeyleri arttırabilir (bkz. Bölüm 5.2. Farmakokinetik özellikler).

CYP1A2 aktivitesini indüklediği bilinen ilaçların eşzamanlı uygulanması tizanidin plazma düzeylerini azaltabilir (bkz.5.2 Farmakokinetik özellikler). Tizanidin azalmış plazma düzeyleri SIRDALUD’un terapötik etkisini azaltabilir.

Bir kontrendikasyona neden olan gözlenmiş etkileşimler

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bir eşzamanlı kullanımın önerilmemesine neden olan gözlenmiş etkileşimler

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Göz önüne alınacak gözlenmiş etkileşimler

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antihipertansifler

4.8. İstenmeyen etkiler

Rifampisin

Rifampisinle eşzamanlı SIRDALUD uygulaması tizanidin konsantrasyonlarında %50 azalmaya yol açar. Bu nedenle, SIRDALUD’un terapötik etkileri rifampisin tedavisi sırasında azalabilir; bu durum bazı hastalarda klinik açıdan anlamlı olabilir. Uzun vadeli uygulamadan kaçınılmalıdır ve eğer eşzamanlı uygulama düşünülüyorsa, dikkatli bir doz ayarlaması (artış) gerekli olabilir.

Sigara kullanımı

Erkek içicilerde (günde >10 sigara) SIRDALUD uygulaması tizanidinin sistemik maruziyetinde yaklaşık %30 azalmaya neden olmaktadır. Yoğun sigara kullanan erkeklerde SIRDALUD ile uzun vadeli tedavi ortalama dozlardan daha yüksek dozlar gerektirebilir.

Alkol

SIRDALUD tedavisi sırasında alkol tüketimi en aza indirilmeli ya da bundan kaçınılmalıdır; çünkü alkol advers olay potansiyelini (örn., sedasyon ve hipotansiyon) arttırabilir. Alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki depresan etkileri SIRDALUD tarafından kuvvetlendirilebilir.

Göz önüne alınacak beklenen etkileşimler

Sedatifler, hipnotikler (örn., benzodiazepine ya da baklofen) ve antihistaminler gibi diğer ilaçlar tizanidinin sedatif etkisini arttırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel Tavsiye

Gebelik kategori C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve-veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelisim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelerde kontrollü çalışmalar olmadığından tizanidin yararın açıkça riskten yüksek olduğu durumlar haricinde gebelikte kullanılmamalıdır.

SIRDALUD, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sıçan sütünde küçük miktar tizanidin atılmıştır. İnsana ait herhangi bir veri olmadığından, Sirdalud emziren kadınlara verilmemelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Erkek sıçanlarda 10 mg/kg/gün dozunda ve dişi sıçanlarda 3 mg/kg/gün dozunda fertilitede bozulma gözlenmemiştir. 30 mg/kg/gün alan erkeklerde ve 10 mg/kg/gün alan dişi sıçanlarda fertilitede azalma olmuştur. Bu dozlarda belirgin sedasyon, kilo kaybı ve ataksi de dahil olmak üzere maternal davranışsal etkiler ve klinik işaretler gözlenmiştir.

4.7.   Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalarda gözlenen advers ilaç reaksiyonları MedDRA’daki sistem organ sınıfına göre listelenmektedir. Her bir sistem organ sınıfı içinde advers ilaç reaksiyonları sıklığa göre sıralanmakta ve en sık olay birinci sırada bulunmaktadır.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre listelenmiştir.

Çok yaygın (> 1/10); Yaygın (> 1/100, < 1/10); Yaygın olmayan (> 1/1000, < 1/100);

Seyrek (> 1/10000, < 1/1000), Çok seyrek (< 1/10000), izole bildirimler dahil.

Psikiyatrik bozukluklar Yaygın:

Uykusuzluk, uyku bozukluğu

Sinir sistemi bozuklukları Çok yaygın

Uyuklama hali, baş dönmesi

Kardiyak hastalıklar Yaygın olmayan

Bradikardi

Vasküler hastalıklar Yaygın

Hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıklar Çok yaygın

Gastrointestinal bozukluk, ağız kuruluğu
Yaygın

Mide bulantısı

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik bozuklukları Çok yaygın

Kas zayıflığı

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın

Yorgunluk

Araştırmalar Yaygın

Kan basıncında düşme, transaminaz artışı

Ağrı verici kas spazmlarını geçirmek için önerilen düşük dozlarda, uyku hali, yorgunluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, kan basıncında azalma, mide bulantısı, gastrointestinal bozukluklar ve transaminazda yükselme bildirilmiştir. Bunlar genellikle hafif ve geçici yan etkilerdir.

Spastisite tedavisinde önerilen daha yüksek dozlarda, düşük dozlarda bildirilen yan etkiler, daha sık ve daha belirgindir, fakat nadiren tedaviyi kesmeyi gerektirecek şiddette olabilmektedirler. Ayrıca aşağıdaki yan etkiler de ortaya çıkabilir: hipotansiyon, bradikardi, kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozukluğu, halüsinasyon, hepatit.

Pazarlama sonrası istenmeyen etkiler (sıkık derecesi bilinmiyor)

Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları, spontan raporlar ve literatür vakaları yoluyla SIRDALUD’un onay sonrası kullanımı sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar belirsiz bir büyüklüğe sahip bir popülasyondan gönüllülük esasına dayalı olarak bildirildiğinden ve karıştırıcı faktörlere tabi olduğundan bunların sıklığını güvenli bir şekilde tahmin etmek (bu nedenle bilinmiyor olarak ifade edilecektir) ya da ilaç maruziyeti ile nedensel bir ilişki kurmak olası değildir. Advers ilaç reaksiyonları MedDRA’daki sistem organ sınıflarına göre listelenmektedir.

Psikiyatrik hastalıklar:

Halüsinasyon, konfüzyonal durum
Sinir sistemi hastalıkları: Baş dönmesi
Vasküler hastalıklar:

Senkop

Göz hastalıkları:

Bulanık görme
Hepatobiliyer hastalıklar:

Hepatit, karaciğer yetmezliği
Genel hastalıklar:

Asteni, geri çekme sendromu

Ani ilaç kesilmesi sendromu

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

400 mg SIRDALUD alan bir hasta da dahil aşın dozda SIRDALUD alımının bildirildiği tüm hastalarda, iyileşmede bir zorlukla karşılaşılmamıştır.

Semptomlar: Bulantı, kusma, hipotansiyon, QT uzaması, baş dönmesi, uyuklama hali, miyozis, huzursuzluk, solunum güçlüğü, koma

Tedavi:Yüksek dozda aktif kömürün tekrarlanan uygulamaları ile ilacın eliminasyonu önerilir. Zorlu diürezin SIRDALUD eliminasyonunu hızlandırması beklenir. Ek tedavi semptomatik olmalıdır.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.