SPASIUM 50 mg film kaplı tablet (80 tablet) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel Bağırsak Bozukluklarında Kullanılan Diğer İlaçlar

ATC kodu: A03AX04

Pinaveryum bromür, gastrointestinal kanal üzerine selektif olarak etki yapan antispazmodik bir maddedir. Kalsiyum antagonistidir, bu şekilde kalsiyumun intestinal düz kas hücrelerine girişini engeller. Hayvan çalışmalarında, duyarlı afferent yollarının stimulasyonuna bağlı etkileri doğrudan veya dolaylı yollardan azalttığı görülmüştür. Pinaveryum bromürün antikolinerjik tipte etkileri yoktur. Kardiyovasküler sistem üzerinde de herhangi bir etkisi söz konusu değildir.

Pediyatrik popülasyon

Farmakodinamik ve etkililik çalışmaları başlıca yetişkinlerde yapılmıştır. Açık, başlangıç kontrollü bir klinik çalışmada, 7-15 gün boyunca günlük 100-150 mg doz alan 5 ila 15 yaşındaki 29 çocukta etkililik ve güvenlilik değerlendirilmiştir. Güvenlilik ve tolerabilitenin iyi olduğu gösterilmiştir. Etkililik yalnızca, organik lezyon veya önceki patolojik semptomatoloji ile ilişkili abdominal ağrı çeken hasta grubunda (n=17) analiz edilmiştir. Genel klinik yanıtlar, 9 hastada (%53) iyi, 6 hastada (%35) kısmi ve 2 hastada (%12) önemsiz olarak değerlendirilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim: Oral uygulamadan sonra, pinaveryum bromür, bir saat içinde pik plazma

konsantrasyonuna ulaşarak hızlıca emilir.

Dağılım: Plazma proteinlerine yüksek oranda (%95-97) bağlanır.

Biyotransformasyon: Büyük ölçüde karaciğer yoluyla metabolize olur ve karaciğer yoluyla

elimine edilir.

Eliminasyon: Atılımı büyük ölçüde karaciğer yoluyla gerçekleşir. Eliminasyon yarılanma ömrü 1,5 saattir. Oral formülasyon için mutlak biyoyararlanımı çok düşüktür (<%1). Ana atılım yolu feçesdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Toksisite

Pinaveryum bromürün oral uygulamayı takip eden toksisitesi düşüktür. Toksisite belirtileri çoğunlukla, genel toksisite belirtileri, gastrointestinal semptomlar ve merkezi sinir sistemi semptomları ile sınırlıdır.

Genotoksisite, karsinojenik potansiyel, teratojenisite:

Pinaveryum bromür, genotoksik veya karsinojenik özellikler göstermemiştir. Maksimum tavsiye edilen klinik dozun 2 katı dozlarda pinaveryumun teratojenik potansiyeli görülmemiştir.

Üreme toksisitesi

Maksimum tavsiye edilen klinik dozun 2 katı dozlarda pinaveryum bromür hamilelik olasılığını azaltmıştır, ancak pre veya post natal gelişim üzerinde bağlantılı etkisi bulunmamaktadır.

Pinaveryum bromürün plasenta ile taşınması ve süte geçişi incelenmemiştir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.