3.   FARMASÖTİK FORMU

Film tablet.

Beyaz-beyazımsı, kokusuz, yuvarlak ve bir yüzü çentikli, bikonveks film tabletler.

Bir yüzünde tabletlerin yarıya bölünmesine imkan veren kırılma çentiği (SNAP-TAB) bulunmaktadır. Tablet iki eşit doza bölünebilir.

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

-Aşağıdaki durumlarda görülen idrara çıkma sıklığında artış (pollaküri)'nin semptomatik tedavisinde endikedir.

Non-hormonal ve non-organik vejetatif mesane fonksiyon bozuklukları (semptomatik irritable mesane, duyusal urge inkontinans).

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Dozaj hastalığın şiddetine ve hastanın tedaviye verdiği cevaba göre değişir.

Trospiyum Klorür'ün önerilen günlük dozu 45 mg'dır. Hastanın ilaca bireysel cevabı ve tolerabilitesi göz önünde bulundurulduktan sonra günlük doz hekim tarafından 30 mg'a azaltılabilir. O zaman doz aşağıdaki tabloya göre düzenlenmelidir.

Günlük doz	Doz/ Gün	Eşdeğer doz miktarı
45 mg (önerilen günlük doz)	Günde 3 defa ½ film-kaplı tablet veya Sabahları 1 film-kaplı tablet ve Akşamları ½ film-kaplı tablet	15 mg trospiyum klorür 30 mg trospiyum klorür 15 mg trospiyum klorür
30 mg	Günde 2 defa ½ film-kaplı tablet	15 mg trospiyum klorür

Uygulama şekli:

Önerilen günlük doz, her iki günde bir 1 x 15 mg (½ tablete karşılık gelir) veya 1 – 2 x 15 mg'dır (1 – 2 x ½ tablete karşılık gelir). Her bir dozaj, bireysel etkililik ve tolere edilebilirlik ölçülerek tanımlanmalıdır. 30 mg film kaplı tabletler, aşağıdaki resimde gösterildiği gibi her biri 15 mg içeren iki eşit parçaya bölünebilir.

45 mg standart günlük dozu yarıya indirmek için alternatif olarak 15 mg trospiyum klorür içeren bölünebilir tabletlerin reçete edilmesi düşünülmelidir.

Tedaviye devam edilmesi gerekliliği 3-6 aylık düzenli aralıklarla izlenmelidir.

Şekilde gösterildiği gibi tabletler iki eşit parçaya bölünebilir. Bunu yapmak için, tablet sert bir yüzeye konulur ve tableti eşit büyüklükte iki parçaya bölmek için başparmak ile (kısa, güçlü baskı uygulanır) kırma çentiğine bastırılır.



Film kaplı tabletler veya her parçası, yemeklerden önce aç karnına yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği: Orta veya ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 10 ile 50 mL/dk/1.73 m2) böbrek yetmezliğinin şiddetine göre başlangıç dozu azaltılmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar ilacı yemekle birlikte almalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyonunda hafif ila orta derecede bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli görülmemektedir.(Child-Pugh 5-6 veya 7-9) (bkz. bölüm Farmakokinetik özellikler).

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh > 10; sınıf C) olan hastalar için çalışmalar yapılmamıştır, yani bu vakalarda tedavi önerilemez.

Pediyatrik popülasyon: SPASMEX 12 yaşın altındaki çocuklarda yeterli veri olmadığından önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon: Yaşlılarda özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde

30 mg trospiyum klorür

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Trospiyum klorür aşağıdaki rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli şekilde kullanılmalıdır:

Gastrointestinal yolda tıkanıklık (ör. pilorik stenoz),

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki etkileşimler görülebilir:

Amantadin, trisiklik antidepresanlar, kinidin, antihistaminler ve disopiramidinin antikolinerjik etkisi ve β- sempatomimetiklerin taşikardik etkisi artabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda trospiyum klorür kullanımıyla ilgili herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim/ ve-veya / doğum/ ve-veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

SPASMEX gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Hayvan çalışmalarında, trospiyum klorürün gebelik, embriyonik/fetal gelişme, doğum veya postnatal gelişme üzerinde direkt veya indirekt zararlı etkisinin olduğu hakkında hiçbir kanıt bulunmamıştır (bkz. bölüm 5.3). Yine de, SPASMEX insanlarda gebelik sırasında kullanımı konusunda hiçbir bir tecrübenin bulunmaması nedeniyle ancak endikasyonun yakından incelenmesinden sonra kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Bu ilacın insanlarda laktasyon sırasında kullanımı konusunda hiçbir tecrübenin bulunmaması nedeniyle ancak endikasyonun yakından incelenmesinden sonra kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite

SPASMEX icin, üreme yeteneği/fertiliteye iliskin klinik veri mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Görme bozukluğuna bağlı olarak araç ve makine kullanım yeteneğini azaltabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin değerlendirilmesi sırasında, aşağıdaki sıklıklar tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10)

Yaygın (≥1/100 ila <1/10)

Yaygın olmayan (≥1/1 000 ila <1/100) Seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000)

Çok seyrek (<1/10 000)

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

SPASMEX ile tedavi sırasında gözlenen yan etkiler esas olarak ağız kuruluğu, dispepsi veya kabızlık gibi tipik antikolinerjik etkilerden kaynaklanır.

30 mg trospiyum klorürün kullanıldığı kontrollü bir klinik çalışmada, en az bir olası nedensel bağlantı ile ≥ %1 sıklıkta şu yan etkiler gözlenmiştir: ağız kuruluğu (%4.1), mide ağrısı (%2.4), kabızlık (%2.1), mide bulantısı (%1.2), baş dönmesi (%1.2) ve baş ağrısı (%1.1).

Trospiyum klorür içeren ilaçların piyasaya sürülmesinden sonra, gösterilen sıklıklara ve sistem organ sınıflarına göre aşağıdaki tabloda yer alan yan etkiler gözlemlenmiştir:

Sistem organ sınıfı	Çok yaygın (≥1/10)	Yaygın (≥1/100 to <1/10)	Yaygın olmayan (≥1/1,000 to <1/100)	Seyrek (≥1/10,000 to <1/1,000)	Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)
Bağışıklık sistemi hastalıkları				Anaflaksi	Stevens- Johnson- Syndromu (SJS), Toksik epidermal nekroliz (TEN).
Göz hastalıkları			Akomodasyon bozuklukları (özellikle hiperop ve yeterince düzeltilmemiş

Sistem organ sınıfı	Çok yaygın (≥1/10)	Yaygın (≥1/100 to <1/10)	Yaygın olmayan (≥1/1,000 to <1/100)	Seyrek (≥1/10,000 to <1/1,000)	Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez)
Kardiyak hastalıkları			Taşikardi	Taşiaritmi
Solunum göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları				Dispne
Gastrointestinal hastalıkları	Ağız kuruluğu	Dispne, kabızlık, karın ağrısı, mide bulantısı	İshal, şişkinlik
Deri ve deri altı doku hastalıkları			Deri döküntüleri	Anjiyoödem,
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları			İdrar yapmada rahatsızlık (örn. artık idrar oluşumu)	İdrar retansiyonu
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar			Zayıflık, göğüs ağrıları
Araştırmalar				Transaminazlarda hafif ila orta derecede artış

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlara oral yoldan verilen trospiyum klorürün en yüksek tekli dozu 360 mg'dır. Ağız kuruluğu, taşikardi ve idrara çıkma bozuklukları gözlenmiştir. Trospiyum klorürle ciddi doz aşımı veya intoksikasyon bugüne kadar bildirilmemiştir.

Doz aşımının beklenen belirtileri görmede bulanıklık, taşikardi, ağız kuruluğu ve deride kızarma gibi artan antikolinerjik semptomlardır.

Doz aşımının görülme şekline göre, aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

Gastrik lavaj ve rezorpsiyonun azaltılması (örn. aktif kömür)




5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İdrar sıklığı ve inkontinans için ilaçlar, ürolojik ilaç. ATC kodu: G04BD09

Trospiyum klorür, parasempatolitik bileşiklerden biri olan nortropanolden geliştirilen bir kuaterner amonyum türevidir. Konsantrasyonuna göre, ilaç, post sinaptik bağlanma bölgelerinde (antikolinerjik) endojen transmiter asetil kolin ile rekabet eder. İlacın, M1 ve M3- reseptörlerine afinitesi yüksek, M2- reseptörlerine afinitesi daha düşüktür ve ihmal edilebilir düşük oranda nikotinik respetörlere bağlanır.

Trospiyum klorürün doku ve organların düz adaleleri üzerindeki gevşetici etkisi (muskarinik reseptörlerle iletilenler) bulunmaktadır. Trospiyum klorür, mide- barsak ve idrar yollarında düz adale tonusunu azaltır.

Bronş, salya ve ter salgısını inhibe eder ve akomodasyonu bozar. Bugüne kadar merkezi sinir sistemi üzerine etkisi görülmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Dağılım:

Oral yoldan alındıktan 4 - 6 saat sonra, trospiyum klorür maksimum kan seviyelerine ulaşır. Plazma protein bağlama oranı %50-80'dir.

Biyotransformasyon:

Sistemik olarak mevcut olan trospiyum klorürün büyük kısmı böbrek sistemi aracılığıyla değişmeden atılmaktadır. Küçük bir kısmı esterin hidroliziyle oluşan bir metabolit olan spiro- alkol (yaklaşık %10) şeklinde atılmaktadır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü çok değişkendir ve oral uygulamadan sonra 5 ile 18 saat arasında değişmektedir. Birikme olmamaktadır. Büyük oranda idrarla değişmeden atılır. Küçük bir bölümü (%10) spiro-alkol metaboliti olarak atılmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan:

Tekli doz olarak 20 ile 60 mg doz aralığında plazma seviyeleri uygulanan doza lineerdir. Hastalardaki Karakteristik Özellikler

Farmakokinetik veriler yaşlı hastalarda veya cinsiyetler arasında herhangi bir büyük farklılık olduğunu ortaya koymamıştır.

Şiddetli renal bozukluğu olan hastaları kapsayan bir çalışmada (Kreatinin klirensi 8-32 mL/ dak) ortalama AUC'nin 4 kat ve C'ın 2 kat arttığı bulunmuştur. Yarılanma ömrü sağlıklı kişilere oranla iki kat artmıştır. Hafif derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.

Karaciğer fonksiyonunda hafif ila orta derecede bozukluğu olan hastalarda yapılan bir farmakokinetik çalışmanın sonuçları, bu hasta grubunda doz ayarlaması gerekliliğini ortaya koymamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenik ve karsinojenik potansiyel:

Trospiyum klorüre bağlı in-vitro ve in-vivo çalışmalarda hiçbir mutajenik etki görülmemiştir. Sıçan ve fareleri kapsayan uzun süreli karsinojenik çalışmalarda karsinojenik potansiyele dair bir bulgu bulunmamaktadır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz

Mikrokristalin selüloz Mısır nişastası

Sodyum nişasta glikolat Stearik asit

Kolloidal anhidr silika Povidon (K25) Hipromelloz Titanyum dioksit

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

60 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

Son kullanma tarihi geçtikten sonra kullanılmaz. 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Blister ambalaj:

Termoform folyo: 0.25 mm PVC folyo ( Genotherm ZA 52), beyaz Üst folyo: 0.02 mm aluminyum folyo ısıyla kapatılabilir.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
VOLTERRA	8699293094821	346.53TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.