SPRAMAX 1.5 MIU film kaplı tablet (10 film tablet) Farmakolojik Özellikler

Spiramisin }

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik Grup: Sistemik kullanılan antiinfektifler/ sistemik kullanılan antibakteriyeller/makrolidler, linkozamidler, streptograminler

    ATC Kodu: J01FA02

    Etki Mekanizması:

    Spiramisin makrolid grubunda antibakteriyel bir antibiyotiktir.

    Antibakteriyel Duyarlılık Testi

    Duyarlı suşlardan ara şuşlara, ve ara suşlardan dirençli suşlara değişen MİK (minimum inhibisyon konsantrasyonu) eşik değerleri aşağıdaki gibidir:

    Duyarlı ≤ 1 mg/L ve Dirençli > 4 mg/L.

    Bazı türler için kazanılan direnç prevalansı coğrafi olarak zamanla değişebilir. Bu sebeple, özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken, yerel direnç prevelansına ilişkin bilgiye sahip olunması faydalıdır. Bu veriler sadece, bu antibiyotiğe karşı bir bakteriyel suşun duyarlılık olasılığını belirtilen kılavuzlardır.

    Fransa'da belirli bakteriyel türler için tespit edilen direnç prevalansındaki değişkenlikler, aşağıdaki tabloda belirtilmiştir:

    Kategori

    Fransa'da kazanılan direnç insidansı (>%10) (aralık)

    DUYARLI TÜRLER

    Gram-pozitif aeroblar

    Bacillus cereus

    Corynebacterium diphtheriae

    Enterococci

    % 50 - 70

    Rhodococcus equi

    Metisiline duyarlı Staphylococcus

    Metisiline dirençli Staphylococcus*

    Streptococcus B

    Sınıflandırılmamış Streptococcus

    % 30 - 40

    Streptococcus pneumoniae

    % 35 - 70

    Streptococcus pyogenes

    % 16 - 31

    Gram-negatif aeroblar

    Bordetella pertussis

    Branhamella catarrhalis

    Campylobacter

    Legionella

    Moraxella

    Anaeroblar

    Actinomyces

    Bacteroides

    % 30 - 60

    Eubacterium

    Mobiluncus

    Peptostreptococcus

    % 30 - 40

    Porphyromonas

    Prevotella

    Propionibacterium acnes

    Diğerleri

    Borrelia burgdorferi

    Chlamydia

    Coxiella

    Leptospiralar

    Mycoplasma pneumoniae

    Treponema pallidum

    ORTA DÜZEYDE DUYARLI TÜRLER

    (in vitro ara duyarlılık)

    Neisseria gonorrhoeae

    Anaeroblar

    Clostridium perfringens

    Diğer

    Ureaplasma urealyticum

    DİRENÇLİ SUŞLAR

    Gram-pozitif aeroblar

    Corynebacterium jeikeium

    Nocardia asteroides

    Gram-negatif aeroblar

    Acinetobacter

    Enterobacteria

    Haemophilus

    Pseudomonas

    Anaeroblar

    Fusobacterium

    Diğer

    Mycoplasma hominis

    Spiramisinin Toxoplasma gondii üzerinde in vitro ve in vivo aktiviteye sahiptir.

    * Tüm staphylococci için metisilin direnç insidansı yaklaşık olarak %30 ile %50'dir ve temel olarak hastane kurulumunda bulunmaktadır.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel Özellikler

    Emilim

    Spiramisin'in emilimi hızlı ama tam değildir. Besin alımının emilim üzerinde bir etkisi bulunmamaktadır.

    Dağılım

    6 MIU spiramisinin oral uygulamasını takiben, doruk serum konsantrasyonu 3,3 mikrogram/mL'dir.

    Plazma yarı ömrü 8 saate yakındır.

    Spiramisin beyin omurilik sıvısına geçmez. Süte geçer. İlaç plazma proteinine zayıfça bağlanır (%10).

    Spiramisin dokulara ve tükürüğe çok iyi dağılır (akciğerler: 20 ila 60 mikrogram/g, bademcikler: 20 ila 80 mikrogram/g, enfekte sinüsler: 75 ila 110 mikrogram/g, kemik: 5 ila

    100 mikrogram/g).

    Tedavinin kesilmesinden 10 gün sonra etkin maddenin 5 ila 7 mikrogram/g'ı dalak, karaciğer ve böbreklerde kalır.

    Makrolidler, fagositlere penetre ederek burada biriktirirler (nötrofiller, monositler, peritonal ve alveolar makrofajlar).

    İnsanlarda intra-fagosit konsantrasyonları yüksektir.

    Bu özellikler intraselüler bakterilerin üzerindeki makrolid aktivitesini açıklamaktadır. Biyotransformasyon

    Spiramisin, karaciğerde metabolize olur ve bunun sonucunda kimyasal olarak bilinmemekle beraber aktif metabolitler oluşur.

    Eliminasyon

    Alınan oral dozun %10'u idrarla atılır.

    Safrayla atılım çok yüksektir, örn. serum konsantrasyonlarından 15 ila 40 kat daha yüksek. Feçeste kayda değer miktarlarda spiramisin bulunabilir.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Geleneksel güvenlilik farmakolojisi insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

    Diyabet Hastalığı Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. Lösemi Kan Kanseri Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.