5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antiinfektifler/ sistemik kullanılan antibakteriyeller/makrolidler, linkozamidler, streptograminler

ATC kodu: J01FA02

Etki mekanizması:

Spiramisin makrolid grubunda antibakteriyel bir antibiyotiktir.

Antibakteriyel Duyarlılık Testi:

Duyarlı suşlardan ara şuşlara, ve ara suşlardan dirençli suşlara değişen MİK (minimum inhibisyon konsantrasyonu) eşik değerleri aşağıdaki gibidir:

Duyarlı ≤ 1 mg/L ve Dirençli > 4 mg/L.

Bazı türler için kazanılan direnç prevalansı coğrafi olarak zamanla değişebilir. Bu sebeple,

özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken, yerel direnç prevelansına ilişkin bilgiye sahip olunması faydalıdır. Bu veriler sadece, bu antibiyotiğe karşı bir bakteriyel suşun duyarlılık olasılığını belirtilen kılavuzlardır.

Fransa'da belirli bakteriyel türler için tespit edilen direnç prevalansındaki değişkenlikler, aşağıdaki tabloda belirtilmiştir:

Spiramisinin Toxoplasma gondii üzerinde in vitro ve in vivo aktiviteye sahiptir.

* Tüm staphylococci için metisilin direnç insidansı yaklaşık olarak %30 ile %50'dir ve temel olarak hastane kurulumunda bulunmaktadır.

5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Spiramisinin emilimi hızlı fakat tam değildir. Besin alımının üzerinde bir etkisi bulunmamaktadır.

Dağılım:

6 MIU spiramisinin oral uygulamasını takiben, doruk serum konsantrasyonu 3,3

mikrogram/mL'dir.

Plazma yarı ömrü 8 saate yakındır.

Spiramisin beyin omirilik sıvısına geçmez. Süte geçer.

İlaç plazma proteinine zayıfça bağlanır (%10).

Spiramisin dokulara ve tükürüğe çok iyi dağılır (akciğerler: 20 ila 60 mikrogram/g, bademcikler: 20 ila 80 mikrogram/g, enfekte sinüsler: 75 ila 110 mikrogram/g, kemik: 5 ila 100 mikrogram/g).

Tedavinin kesilmesinden 10 gün sonra etkin maddenin 5 ila 7 mikrogram/g'ı dalak, karaciğer ve böbreklerde kalır.

Makrolidler fagositlere penetre ederek burada birikirler (nötrofil, monosit, pertion ve alveolar makrofajlar).

İnsanlarda intra-fagosit konsantrasyonları yüksektir.

Bu özellikler intraselüler bakterilerin üzerindeki makrolid aktivitesini açıklamaktadır. Biyotransformasyon:

Spiramisin karaciğerde metabolize olur ve bunun sonucunda kimyasal olarak bilinmemekle

beraber aktif metabolitler oluşur.

Eliminasyon:

Alınan dozun yaklaşık %10'u idrarla atılır.

Safrayla atılım çok yüksektir, örn. serum konsantrasyonlarından 15 ila 40 kat daha yüksek. Feçeste kayda değer miktarlarda spiramisin bulunabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.