SYSTRAL 15 mg 20 gr jel Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Topikal Antihistaminikler

ATC Kodu: D04AA34

Topikal olarak uygulanan klorfenoksamin antihistaminik ve lokal anestezik etkiye sahiptir. Jel’in uygulanmasını takiben, süratle ortaya çıkan antiprüritik etkisi antihistaminik etkisinden önce başlayan lokal anestezik etkisinin bir sonucudur.

SYSTRAL’in kaşıntıyı rahatlatıcı etkisi, jel yapısının serinletici özelliği nedeniyle uygulamadan hemen sonra ortaya çıkar ve etkisi 6 - 8 saat devam eder.

Histaminle oluşturulan deri papülleri ile yapılan denemelerde SYSTRAL’in antieksüdatif ve damar permeabilitesini azaltıcı etkisi kanıtlanmıştır. Bu nedenle SYSTRAL ile kaşıntının baskılanması ve antieksüdatif etki ile kaşımaya bağlı deri lezyonlarının önlenmesi ve dolayısıyla mevcut deri hastalığının iyileşmesi için uygun koşullar yaratılmış olur.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  Emilim:

  Klorfenoksamin, lipofilik yapısı nedeniyle deriye yüksek afinite gösterir. Bu özellik, topikal kullanım için önemlidir.

  SYSTRAL önerildiği şekilde uygulandığında klorfenoksamin hidroklorür sistemik olarak etki gösterebilecek miktarlarda deriden emilmez. SYSTRAL’in uygulanmasından hemen sonra kaşıntı rahatlar. Maksimum etkiye 4-6 saatte ulaşılır ve etkisi 12 saat süreyle devam eder.

  Dağılım:

  Geçerli değildir.

  Biyotransformasyon:

  Geçerli değildir.

  Eliminasyon:

  Geçerli değildir.

  Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

  İlacın etkisi lokal olduğundan, doğrusallık saptanamamaktadır

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Klorfenoksamin solüsyonunun deri altı uygulamasının toksisitesi, laboratuvar hayvanları üzerinde deneysel olarak araştırılmıştır. %1,5’un altındaki konsantrasyonlarda infiltratif enflamasyon gözlenmemiştir.

    Sıçanlarda 5 mg/kg klorfenoksaminin 30 gün boyunca subkutan uygulanması, büyük veya histolojik değişikliklere neden olmamıştır.

    Farelerde subkutan LD50 değerleri 159 mg/kg, Guinea domuzlarında 220 mg/kg bulunmuştur.

    Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

    Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.