TANTUM VERDE DUO %0.15 / %0.12 oral sprey. çözelti Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antiseptik (topikal farengeal), topikal oral antiinflamatuvar ATC kodu: A01AD11

Benzidamin, yapı olarak steroid grubuyla ilişkili olmayan bir anti-inflamatuvar analjezik ajandır. Benzidamin, baz oluşu açısından diğer non-steroid anti-inflamatuvar ajanlardan farklıdır.

Diğer non-steroid anti-inflamatuvar ajanlar gibi benzidamin prostaglandin biyosentezini inhibe eder. Fakat, bu özelliği tam olarak açıklanmamıştır. Etki mekanizmasında hücre membranı üzerindeki stabilize edici etkisi de vardır.

Topikal tedavide kullanılan konsantrasyonlarda benzidamin, lokal anestezik etki göstermektedir.

Klorheksidin, bir biguanid antiseptiktir ve genel oral hijyene ara verildiği zaman plak ve gingivit gelişimini azaltmada önemli rol oynar.

Diş minesi hidroksiapatiti, diş yüzeyi, bakteri ve tükürük proteinleri içeren oral yapılara güçlü afinitesi vardır.

Klorheksidin, dental plak depozisyonunu ve beraberinde gingivada kırmızılık, şişlik veya kanamayla karakterize gingiviti azaltır. Aft ülserlerinin oluşma sıklığını azaltır ve periodontal cerrahi sonrasında iyileşme oranını artırır.

İlacın normal topikal uygulanmasından sonra klorheksidin uzatılmış bakteriyostatik etkisinin arkasından bakterisid etki gösterir. Klorheksidin, gram (+), gram (-) bakteriler, maya ve bazı mantar ve virüsler gibi mikroorganizmaların çoğuna etkilidir. Klorheksidin, geciktirilmiş yüzey etkisiyle bakteriyel üremeyi geciktirir. Mikrobiyal hücre duvarlarından absorbe olur ve membran bütünlüğünün bozulmasına neden olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Benzidamin hidroklorürün topikal uygulanmasını takiben, benzidamin iltihaplı oral mukoza tarafından emilir ve uygulama bölgesinde anti-inflamatuvar ve lokal anestezik etkilerini gösterir. Benzidaminin oral kullanımı sonrasında elde edilen plazma benzidamin seviyesi düşüktür ve fiilen alınan miktarla doğru orantılıdır.

Klorheksidin glukonat oral solüsyonunun topikal olarak uygulanmasının ardından sistemik emilimi olmadığı görülmüştür. Tarif edildiği şekilde kullanıldığında topikal dozun %4'ü yutulur ve bir kısmı emilir. Yutulan klorheksidin dozunun %90'ı emilmez ve doğrudan feçes ile atılır. Klorheksidin glukonat %0,12 oral solüsyonu topikal olarak uygulandığında ilacın % 30'u oral kavitede kalır. Klorheksidin glukonat 24 saat boyunca kademeli olarak serbest bırakılır.

Dağılım:

Uygulanan klorheksidin glukonatın yaklaşık %30'u oral kavitede kalır ve 24 saat boyunca

oral sıvılara yavaşça salınır. Bu şekilde sistemik emilim ve dağılım beklenmez. Ayrıca tıbbi ürünün her iki bileşeninin de gastrointestinal mukozadan emilimi düşüktür.

Biyotransformasyon:

Benzidamin genel olarak oksidasyon ve konjugasyon yolu ile metabolize edilir. Klorheksidinin ise emilimi minimal düzeyde olduğu için plazmada ölçülemez.

Eliminasyon:

Benzidamin ve metabolitleri idrarla atılır.

Klorheksidin vücutta birikmez ve sadece çok az mikarı metabolize olur. Yutulan klorheksidinin yaklaşık %10'u, emilimi takiben böbrek yoluyla atılır; emilmeyen kısım olan %90'ı feçes ile atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Mevcut bilgi yoktur.

Sistemik olarak kullanılmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Benzidaminin akut çalışmalarda letal dozu tedavi dozunun çok üzerindedir. İnsanda terapötik doz 0.7- 1.0 mg/kg'dır. Farelerde LD50 değerleri (mg/kg) 33 i.v; 110 i.p; 218 s.c.ve 515 p.o; sıçanlarda 100 i.p ve 1050 p.o. olarak belirlenmiştir.

Klorheksidin glukonatın oral LD50'si erkek ve dişi sıçanlarda 3 mg/kg'ı, erkek farelerde 2,5 mg/kg'ı, dişi farelerde 2,6 mg/kg'ı aşar; IV LD50'si erkek sıçanlarda 21 mg/kg, dişi sıçanlarda 23 mg/kg, erkek farelerde 25 mg/kg, dişi farelerde 24 mg/kg'dır; subkutan LD50'si ise erkek ve dişi sıçanlarda 1 g/kg'dan, erkek farelerde 637 mg/kg'dan, dişi farelerde 632 mg/kg'dan fazladır. İnsanlarda klorheksidin oral LD50'si yaklaşık 2 kg/kg'dır.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.