TELZIR 700 mg 60 film tablet Formülü
Beher film tablet 700mg fosamprenavir (kalsiyum tuzu şeklinde) içerir. Film kaplama maddesi olarak Opadry Pink kullanılmıştır.
Farmakodinamik özellikleri: Etkin kısım olan amprenavirin oluşması için fosamprenavirin in vivo ortamda metabolize olması gerekmektedir. İn vivo metabolizma olmadığında fosamprenavir in vitro enzimatik ve antiviral tetkiklerde ihmal edilebilir düzeyde etkililiğe sahiptir ve bu nedenden ötürü bu tür tetkikler amprenavir kullanılarak gerçekleştirilmektedir. Amprenavir HIV proteazının yarışmalı bir inhibitörüdür. Viral proteazın viral replikasyon için gerekli olan öncü poliproteinlerini bölme yetisini bloke etmektedir. Amprenavir in vitro ortamda HIV-1 ve HIV-2 replikasyonunun güçlü ve selektif bir inhibitörüdür. İzole deney düzeneklerinde, didanosin, zidovudin, abakavir dahil nükleosid inhibitörleriyle ve proteaz inhibitörü sakinavirle in vitro ortamda sinerjik etkileşimi olduğu gösterilmiştir. İndinavir, ritonavir ve nelfinavirle kombinasyon durumunda aditif etkileşimi olduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik özellikleri: Oral uygulamayı takiben fosamprenavir sistemik dolaşıma ulaşmadan önce neredeyse tamamen amprenavir ve organik olmayan fosfata hidrolize edilmektedir. Fosamprenavirin amprenavire dönüştürülme işleminin öncelikli olarak bağırsak epitelinde gerçekleştiği düşünülmektedir. Telzir ve ritonavirin birlikte uygulanmasını takiben amprenavirin farmakokinetik özellikleri sağlıklı erişkin bireylerde ve HIV-enfeksiyonlu hastalarda değerlendirilmiş ve bu iki grup arasında önemli bir farka rastlanmamıştır. Ritonavirin Telzir ile birlikte uygulanması plazma amprenavir farmakokinetiğini, öncelikli olarak amprenavir metabolizmasının baskılanması üzerinde artırmaktadır ve böylece PI-deneyimi olmayan ve çoklu-PI-deneyimi olan hastalar dahil, çeşitli düzeylerde HIV proteaz inhibitörü deneyimi olan hastalardan, amprenavir için IC50 değerlerinin üzerinde plazma amprenavir konsantrasyonları elde edilmektedir. Her ikisi de aç karna uygulanan Telzir tablet ve oral süspansiyon formülasyonları eşdeğer plazma amprenavir AUC∞ değerleri vermiş ve Telzir oral süspansiyon formülasyonu, oral tablet formülasyonuna kıyasla %14 oranında daha yüksek amprenavir Cmax seviyesi sağlamıştır. Ritonavirin Telzir ile birlikte uygulanması amprenavir plazma AUC düzeyini, Telzir'in tek başına uygulandığında elde edilen değerlere kıyasla yaklaşık 2 kat ve plazma Cτ,ss düzeyini 4-6 kat artırmaktadır. Telzir / ritonavir kombinasyon rejimlerinin uygulanması (700 / 100 mg günde iki sefer ve 1400 / 200 mg günde tek sefer), PI-deneyimsiz (ortalama protein bağlanması IC50 = 0.146 μg/ml olarak ayarlanmış) ile yoğun PI-deneyimli (ortalama protein bağlanması IC50 = 0.90 μg/ml olarak ayarlanmış) hastalar arasında, HIV'e karşı amprenavir için ortalama IC50 değerlerinin üzerinde plazma amprenavir konsantrasyonları sağlamaktadır.
Emilim: Günde tek sefer 1400 mg Telzir ve günde tek sefer ritonavir 200 mg'ın çoklu doz oral uygulamasını takiben amprenavir, doz uygulamasından yaklaşık 2 (0.8-5.0) (tmax) saat sonra ortaya çıkan, 7.24 (6.32-8.28) düzeyinde geometrik ortalama (%95 GA) kararlı durum maksimum plazma amprenavir konsantrasyonuyla hızlı bir şekilde emilmektedir. Ortalama kararlı durum plazma amprenavir ani düşen konsantrasyonu (Cmin) 1.45 (1.16-1.81) μg/ml ve AUC24,ss 69.4 (59.7-80.8) saat.μg/ml olarak bulunmuştur. Günde iki sefer Telzir 700 mg ve günde iki sefer ritonavir 100 mg'ın çoklu doz oral uygulamasını takiben amprenavir, doz uygulamasından yaklaşık 1.5 (0.75-5.0) (tmax) saat sonra ortaya çıkan, 6.08 (5.38-6.68) düzeyinde geometrik ortalama (%95 GA) kararlı durum maksimum plazma amprenavir konsantrasyonuyla hızlı bir şekilde emilmektedir. Ortalama kararlı durum plazma amprenavir ani düşen konsantrasyonu (Cmin) 2.12 (1.77-2.54) μg/ml ve AUC24,ss 79.2 (69.0-90.6) saat.μg/ml olarak bulunmuştur. Fosamprenavir oral süspansiyonun yüksek oranda yağ içeren bir öğünle birlikte uygulanması, bu formülasyonu
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
Geri Ödeme Kodu | A10554 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699522096268 |
Etkin Madde | Fosamprenavir |
ATC Kodu | J05AE07 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Virüslere Karşı Direkt Etkili İlaçlar > Fosamprenavir |
İthal ( ref. ülke : Yunanistan ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |