TENSINOR 100 mg 28 tablet {Astra} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: C07AB03

Farmakoterapötik grup: Beta bloker ajan, seçici

Atenolol, betaselektif bir beta-blokerdir. Kalpte beta adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Selektivite dozun artmasıyla azalmaktadır. İntrensek sempatomimetik ve membran stabilizan etkileri yoktur ve diğer beta blokerler gibi negatif inotropik etkileri vardır (bu nedenle de kontrol edilemeyen kalp yetmezliğinde kontrendikedir.)

Diğer beta-blokerler gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki mekanizması tam bilinmemektedir.

Anjinalı hastaların semptomlarını muhtemelen kardiyak hızı ve kontraktiliteyi düşürerek azaltmakta veya geçirmektedir.

Rasemik karışımlar ile kıyaslandığında, S (-) atenonolün sahip olduğu ilave hiçbir özelliğin farklı terapötik etkilerin ortaya çıkmasına neden olması olası değildir.

Siyah ırka mensup hastalarda tedaviye olan yanıtın daha az olmasına karşın, TENSİNOR bir çok etnik popülasyonda etkilidir ve iyi tolere edilir.

TENSİNOR tek bir oral dozun ardından yaklaşık 24 saat boyunca etkilidir. Dozlamanın kolaylığı ve hasta tarafından kabul edilebilirliği nedeni ile TENSİNOR hasta uyumunu kolaylaştırır. Dar doz aralığı ve hastadan alınan erken yanıt, ilacın her bir hastadaki etkisi kolaylıkla gösterilmektedir. TENSİNOR diüretiklerle, diğer hipotansif ajanlarla ve anti anjinal ajanlarla uyumludur. Kalpteki beta-reseptörler üzerine etki göstermesinden ötürü TENSİNOR, selektif olmayan beta-blokerler ile tedaviyi tolere edemeyen solunum yolu hastalığı olan kişilerin tedavisinde dikkatli bir şekilde ve başarı ile uygulanabilir.

Akut miyokart enfarktüsünde TENSİNOR ile erken tedavi, enfarkt büyüklüğünü, morbidite ve mortaliteyi azaltır. Enfarksiyon tehdidi taşıyan az sayıda hasta açık enfarksiyona doğru ilerlemektedir. Ventriküler aritmi görülme sıklığı azalmaktadır ve belirgin olarak ağrıda azalma sağlamada uyuşturucu analjeziklere olan ihtiyaç azalabilir. Erken mortalite azalmıştır. TENSİNOR standart koroner bakıma ilave bir tedavidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral doz sonrası atenolol'ün absorbsiyonu süreklidir, ancak tam değildir (yaklaşık % 40-50). Pik plazma konsantrasyonlarına oral dozdan 2-4 saat sonra ulaşılmaktadır. Atenolol kan düzeyleri stabildir ve çok az değişkenlik gösterir.

Dağılım:

Yağda çözünürlüğü az olduğu için dokulara nüfuzu azdır ve beyin dokusunda düşük konsantrasyonda bulunmaktadır. Plazma proteinine çok az bağlanır (yaklaşık % 3).

Biyotransformasyon:

Karaciğerde önemli bir metabolizma söz konusu değildir ve absorbe olan miktarın % 90'ından fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşmaktadır.

Eliminasyon:

Plazma yarı ömrü yaklaşık 6 saattir, fakat böbreğin önemli bir atılım yolu olması nedeniyle, şiddetli renal yetmezlikte bu süre uzayabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Atenolol geniş bir klinik deneyimine sahip bir ilaçtır. Bununla ilgili bilgiler ilişkili bölümlerde yer almaktadır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.