TESROJECT 250 mg/ml I.M enjeksiyonluk çözelti Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Androjenler ATC kodu: G03BA03

TESROJECT ile hipogonadal erkeklerin tedavisi testosteron, dihidrotestosteron, östradiol ve androstenedion plazma konsantrasyonlarında klinik olarak anlamlı artışa ve SHBG (cinsiyet hormonu bağlayıcı globülin) düzeyinde azalmaya yol açmaktadır. Luteinleştirici hormon (LH) ve folikül stimüle edici hormon (FSH) normal sınırlarda kalır. Hipogonadal erkeklerde TESROJECT tedavisi testosteron eksikliği semptomlarında düzelmeye yol açar. Ayrıca tedavi kemik mineral yoğunluğunu ve vücut kitlesini artırırken vücut yağ kitlesini azaltır. Tedavi libido ve erektil işlevler dahil olmak üzere cinsel işlevleri düzeltir. Tedavi serum LDL-K, HDL-K ve trigliseritlerini azaltır, hemoglobin ve hematokritte polisitemi ile sonuçlanabilen artışa yol açar. Karaciğer enzimleri ve PSA düzeylerinde klinik olarak ilişkili olmayan değişiklikler bildirilmiştir. Testosteron su retansiyonunda artışla sonuçlanan sodyum, potasyum ve klorür tutulmasında artış gibi sistemik etkilere de yol açabilir. Tedavi prostat

büyüklüğünde artışa ve alt idrar yolu semptomlarında kötüleşmeye yol açabilir fakat prostat

kullanımı ile insülin duyarlılığında düzelme ve/veya kan glukozunda düşüş bildirilmiştir. Yapısal büyüme ve puberte gecikmesi olan erkek çocuklarda androjen tedavisi büyümeyi hızlandırır ve sekonder cinsiyet özelliklerinin gelişimini artırır. Kadından erkeğe transseksüellerde TESROJECT tedavisi maskülinizasyonu indükler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

TESROJECT, farklı etki süresine sahip dört testosteron esteri içerir. Esterler genel dolaşıma girdikten sonra doğal testosteron hormonuna hidrolize olurlar.

Emilim:

Tek doz testosteron propiyonat, testosteron fenilpropiyonat, testosteron izokaproat, testosteron dekanoat kombinasyonu verildikten yaklaşık 24-48 saat sonra (t) yaklaşık 70 nanomol/l (C) doruk düzeyi ile toplam plazma testosteron düzeyinde artışa yol açar. Plazma testosteron düzeyi erkeklerde yaklaşık 21 günde normal düzeyin alt sınırına dönmektedir.

Kadından erkeğe transseksüellerde her iki haftada bir tekrarlanan tek doz TESROJECT normal erkeklerdeki üst sınıra yakın ortalama testosteron değerlerine 2, 4 ve 12 ayda erişir.

Dağılım:

Testosteron in vitro testlerde nonspesifik olarak plazma proteinlerine ve cinsiyet hormonu bağlayıcı globüline yüksek oranda (% 97 üzerinde) bağlanır.

Metabolizma:

Testosteron, hedef organlarda dihidrotestosteron ve östradiole metabolize olduktan sonra normal yolaklarla metabolize edilir.

Eliminasyon:

Esas olarak etiyokolanolon ve androsteron konjügatları olarak idrar ile atılmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.