TIREBRANT FORT 200 mg 40 tablet Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup :Fonksiyonel barsak hastalıklarında kullanılan ilaçlar.

ATC Kodu         :A03AA05

TİREBRANT FORT’un etkin maddesi olan trimebutin maleat; sindirim motilitesini düzenleyen bir ajandır. Eksitatör ve inhibitör reseptörler üzerine, enkefalinerjik agonist etki yaparak; hipokinetik sindirim kaslarını stimüle eder; hiperkinetik sindirim kaslarına ise spazmolitik olarak etkir. Bu düzenleyici aktivite bütün sindirim kanalında görülür. Motilite bozukluklarına bağlı olan fonksiyonel sindirim hastalıklarında; fizyolojik motiliteyi yeniden düzenler.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

Gıdalar ile birlikte alınması, biyoyararlılığını belirgin ölçüde etkilemez.

Dağılım:

Etkin madde, enteral uygulamadan 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının sonucu olarak % 4-6’sı değişmeden kalır.

Eliminasyon:

İdrar yolu ile ve hızla atılır, 24 saat içinde yaklaşık %70’i elimine olur. En belli başlı metabolitinin yarı ömrü, yaklaşık 4 saattir.

• 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

  a) Akut toksisite

  Fareler LD50           =     5000 mg/kg

  Ratlarda LD50          =     5000 mg/kg

  Tavşanlarda LD50      =     2500 ± 800 mg/kg

  Ölüm oral dozun alımını takiben 24 saat içinde respiratuar arrest şeklinde görülmektedir.

  b) Kronik toksisite

  Trimebutin maleat, Ratlara 40, 220 ve 1210 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta verildi. Ratlarda ne klinik belirti ne de belirgin spesifik organ toksisitesi gözlendi. Yüksek dozlarda düşük insidansda mortalite gözlendi. Dişi ve erkek ratlarda 1210 mg/kg/gün dozunda kilo artışı gözlendi. Dişi ratlarda tedavi periyodunun sonunda SGPT değerlerinde orta düzeyde yükselme gözlendi.

  Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

  Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.