TIYOKAS 30 G jel Kısa Ürün Bilgisi
{ Deksketoprofen Trometamol + Tiyokolsikozid }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TİYOKAS jel2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her 1 g jel 12,5 mg deksketoprofene eşdeğer 18,5 mg deksketoprofen trometamol ve 2,5 mg tiyokolşikosid içerir.
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Jel
Şeffaf, sarı renkli, lavanta kokulu jel.
4.1. Terapötik endikasyonlar
TİYOKAS, aşağıdaki hastalıkların lokal tedavisinde analjezik ve antiinflamatuvar olarak etkilidir;
• Osteoartrit, romatoid artrit, periartrit, tendinit, tenosinovit ve bursit gibi romatizmal hastalıklar,
• Ezilme, burkulma gibi yumuşak doku travmaları,
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmedikçe günde 2-3 defa uygulanır.
Tedavi süresi en fazla 7 gün ile sınırlandırılmalıdır.
Uygulama şekli:
TİYOKAS jel, topikal olarak uygulanır. Hafifçe ovarak jelin tamamen emilmesi sağlanmalıdır.
Mukozaya ve göze temasından kaçınılmalıdır.
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Deksketoprofen
Jel formunda sistemik etkilerin minimum olmasına rağmen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlann (NSAİİ) sistemik etkileri (sindirim sistemi ve böbrekler üzerine etkiler) transdermal geçişe, uygulanan jel miktarına, uygulanan yüzeye, derinin bütünlük derecesine, tedavinin süresine ve tıkayıcı pansuman yapılıp yapılmadığına bağlı olarak ortaya çıkabilir. Bu nedenle özellikle ciddi böbrek yetmezliği veya ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Tiyokolşikosid
Tiyokolşikosidin böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenilirlik ve etkinliği ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.
Pediyatrik popüiasyon:
TİYOKAS’ın 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popüiasyon:
Deksketoprofen
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Tiyokolşikosid
4.3. Kontrendikasyonlar
TİYOKAS aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Deksketoprofen, tiyokolşikosid, diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) veya üründeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda,
• Gevşek paralizide, adale hipotonisinde,
• Aspirin ya da diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaç kullanımı sonucu astım, aleıjik rinit veya ürtiker gibi duyarlılık belirtileri gösteren hastalarda,
• Kanama problemi olan ve antikoagülan ilaç kullanan hastalarda,
• Bronşiyal astım öyküsü olan hastalarda,
• Tioprofenik asit, fenofibrat veya kozmetiklere bağlı deri alerjisi öyküsü olan
hastalarda,
• Eksüdatif dermatoz, egzama, lezyonun türü ne olursa olsun lezyona uğramış deri,
yanık, yara, mukoza, göz, anal ya da genital bölgeye uygulanmamalıdır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
da kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.6 “Gebelik ve
Açık yaralara veya sürekli mevcut cilt lezyonlarına, ekzematöz ve iltihaplı deri bölgelerine uygulanmamalıdır.
TİYOKAS tıkayıcı veya kapayıcı pansumanla uygulanmamalıdır.
TİYOKAS kullanımından sonra eller iyice yıkanmalıdır.
TİYOKAS’ın uygulama sonrasında ve/veya özellikle uzun süreli kullanımda aşırı duyarlılık gelişebilir. Deride bir reaksiyon ortaya çıktığı takdirde, tedaviye son verilmelidir.
Deksketoprofen ile ilişkili;
Topikal olarak, özellikle uzun süre kullanılan ürünler hassasiyet ve lokal tahrişe neden olabilir. Olabilecek ışık hassasiyeti veya aşırı hassasiyet olayının önlenmesi için tedavi sırasında ve tedavinin üzerinden iki hafta geçinceye kadar direkt güneş ışığına, UVA’ya, solaryuma maruz kalınmamalıdır.
Tiyokolşikosid ile ilişkili;
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Deksketoprofen ile ilişkili;
Deksketoprofen, topikal uygulama sonucu sistemik dolaşıma çok az miktarlarda geçtiği için, ilaç ve diğer etkileşimler hemen hemen hiç görülmez.
Yan etki riski artabileceğinden, diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Tiyokolşikosid ile ilişkili;
Herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popüiasyon:
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: X’tir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
4.3. Kontrendikasyonlar
”).
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.
Gebelik dönemi
Deksketoprofen ile ilişkili;
Deneysel hayvan çalışmaları ve epidemiyolojik veriler deksketoprofenin embriyo üzerinde toksik bir etkisi olmadığını göstermesine rağmen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlann olası toksik etkileri nedeniyle, deksketoprofenin de gebelikte kullanımı önerilmez.
Tiyokolşikosid ile ilişkili;
Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3 “Klinik öncesi güvenilirlik verileri”). Gebelik sırasında kullanım güvenilirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir.
4.3. Kontrendikasyonlar
”).
Laktasyon dönemi
Deksketoprofenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tiyokolşikosid anne sütüne geçer. Bu nedenle TİYOKAS emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği / Fertilite
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda deksketoprofenin ve tiyokolşikosidin ayrı ayrı kullanımına bağlı olarak rapor edilen advers etkiler aşağıda listelenmiştir:
Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100 ila < 1/10); yaygm olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Deksketoprofen ile ilişkili;
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Seyrek: Dermatit (eritem, pruritus, inflamasyon)
Çok seyrek: Sistemik hipersensitivite reaksiyonlan (ürtiker, bronkospazm)
Bilinmiyor: Fotosensitivite reaksiyonlan (eritem, inflamasyon ve bazı durumlarda hafif vezikülasyon)
Tiyokolşikosid ile ilişkili;
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik ödem gibi anafılaktik reaksiyonlar
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Alerjik deri reaksiyonu
Tiyokolşikoside bağlı deri belirtileri görülebilir.
Deksketoprofen
Topikal uygulamaya bağlı doz aşımı görülmez. Kazayla yutulması halinde yutulan miktara bağlı olarak sistemik etkilere yol açabilir. Bu durumda destekleyici ve belirtilere yönelik tedavi ve gastrik lavaj uygulanmalıdır. Deksketoprofen trometamol vücuttan diyaliz ile uzaklaştırılabilir
Tiyokolşikosid
Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir. Tedavi:
Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir (bkz. Bölüm
5.3 “Klinik öncesi güvenlilik verileri”).
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar ve santral etkili kas gevşetici ilaçlar
ATC kodu: M02AA96 (deksketoprofen) ve M03BX05 (tiyokolşikosid)
Deksketoprofen trometamol
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, nonsteroid antiinflamatuvar ilaç grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir ilaçtır.
Non-steroid antiinflamatuvar ilaçların etki mekanizması, siklooksijenaz yolağının inhibisyonuyla prostaglandin sentezinin azaltılmasıyla ilgilidir. Özellikle, prostaglandinler PGEı, PGE2, PGF2a, ve PGD2 ve aynı zamanda prostasiklin (PGI2) ve tromboksanlar (TXA2 ve TXB2) oluşturan araşidonik asitin siklik endoperoksitlere, PGG2 ve PGH2, dönüşümünün inhibisyonu ile gerçekleşir. Ayrıca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kininler gibi diğer inflamasyon mediyatörlerini de etkileyerek, direkt etkiye ilaveten indirekt bir etkiye de neden olur. Deksketoprofen, prostaglandin sentezini merkezi ve periferik olarak inhibe etmektedir.
Deney hayvanlan ve insanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda deksketoprofenin COX-l ve COX-2 aktivitelerinin bir inhibitörü olduğu ispatlanmıştır.
Çeşitli ağrı modellerinde yapılan klinik çalışmalar, deksketoprofen trometamolün etkin analjezik etkisi olduğunu göstermiştir. Bazı çalışmalarda analjezik etki deksketoprofen uygulandıktan sonra 30 dakika içinde başlamıştır. Analjezik etki 4-6 saat sürmektedir.
Tiyokolşikosid
Tiyokolşikosid, doğal bir glikozid olan kolşikosidin kükürtle yan sentetik hale getirilmiş bir türevidir.
Tiyokolşikosid farmakolojik olarak miyorelaksan (kas gevşetici) etkilidir. Santral sinir sistemi kaynaklı kasılmalan azaltır veya ortadan kaldırır. Miyorelaksan etkisi viseral kaslarda da görülür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Topikal uygulanan deksketoprofen, çok az miktarlarda perkütanöz absorpsiyon gösterir. Düşük sistemik biyoyararlanım nedeniyle sistemik etki beklenmez.
Topikal uygulanan tiyokolşikosidin sistemik emilimi çok düşüktür ve serumda analitik sistemlerin duyarlılığından daha düşük seviyelerde bulunur. Radyoaktif işaretli tiyokolşikosid çalışmalarında topikal uygulamadan sonra radyoaktivitenin %70’inin ilacın uygulandığı bölgede lokalize olduğu görülmüştür.
Dağılım:
Oral yoldan uygulandığında deksketoprofen trometamolün dağılım yarı-ömrü 0.35 saattir. Plazma proteinlerine yüksek bağlanma (%99) gösteren diğer ilaçlarda olduğu gibi dağılım hacminin ortalama değeri 0.25 l/kg’dan düşüktür.
Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu bağlanma terapötik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasında esas olarak serum albumini rol oynamaktadır.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukuronid metaboliti, 1 saatlik ortalama Tmaks ile plazmada hızla görülür ve yaklaşık 7 saatlik ortalama terminal yarı ömür ile elimine edilir.
Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, tiyokolşikosidin ve aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 500 ng.saat/mTdir.
Oral yoldan tek doz 8 mg tiyokolşikosid uygulamasından sonra, aktif glukuronid metabolitinin aktif bileşenlere maruz kalma durumunu yansıtan ortalama eğri altındaki alanı (EAA) yaklaşık 126 ng.saat/mTdir.
Bivotransformasvon:
Deksketoprofen trometamolün oral yoldan uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiomerin elde edilmesi, insanlarda R-(-) enantiomere dönüşüm olmadığını göstermektedir. Çok dozlu farmakokinetik çalışmalarda, son uygulamadan sonraki EAA (Eğri altında kalan alan)’nm tek doz uygulamadan sonra elde edilenden farklı olmadığının gözlenmesi, ilaç birikiminin oluşmadığına işaret etmektedir.
Kan dolaşımındaki iki temel şekli, tiyokolşikosid aglikon ve aktif glukronid türevidir. Aktif glukronid türevi, intramüsküler uygulama sonrasında da görülmüştür.
Sağlıklı gönüllülerde oral uygulama sonrası tiyokolşikosid bu halde tespit edilmemiştir.
Aktif glukronid metabolidi plazmada hızlıca görülür.
Eliminasyon:
Oral yoldan uygulandığında deksketoprofen trometamolün eliminasyon yarı-ömrü 1.65 saattir. Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu glukuronid konjugasyonunu izleyen renal atılımdır.
Sağlıklı gönüllülerde, oral yoldan uygulamayı takiben, tiyokolşikosid yaklaşık 7 saatlik ortalama final yarı ömür ile elimine edilir.
çMradyoaktıf tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79’una dışkıda, %20’sine idrarda rastlanır.
Doğrusallık/Doğrusal olmavan durum:
Deksketoprofen trometamol, oral dozu takiben sistemik maruziyet sırasında doza bağlı bir artış ile doğrusal farmakokinetik göstermiştir.
Tiyokolşikosid ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri
Deksketoprofen
Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ve immunofarmakoloji çalışmaları insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
Tiyokolşikosid Akut toksisite:
Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem kemirgen hem de kemirgen olmayan hayvanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.
Kronik toksisite:
Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda <2.5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanan tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyle intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir. Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebep olmuştur.
Karsinojenite:
Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Mutajenite:
Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda kullanıldığında mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.
Teratojenite:
Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin 3 mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.
Fertilite bozuklukları:
Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde advers etki göstermemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Karbomer homopolimer Dietilen glikol monoetil eter Polietilen glikol 8000P Lavanta esansı Etanol (% 96)
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanır.
6.5. Ambalaj niteliği ve içeriği
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. | Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
DEKSIT | 8699580510065 | |
DESTIYO | 8680881095443 | |
DETROITS | 8680881099892 | 147.39TL |
DEXCORIL | 8697927023209 | 104.51TL |
DEXPLUS | 8682758020022 | 116.89TL |
Diğer Eşdeğer İlaçlar |
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Nobel İlaç Pazarlama ve Sanayii Ltd. Şti.Geri Ödeme Kodu | A15059 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699262340027 |
Etkin Madde | Deksketoprofen Trometamol + Tiyokolsikozid |
ATC Kodu | M03BX55 |
Birim Miktar | 555+75 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Kas İskelet Sistemi > Merkezi Kas Gevşeticiler |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |