TOLVON 10 mg 30 tablet {Merck} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

TOLVON’un etken maddesi olan mianserin, kimyasal olarak trisiklik antidepresanların kimyasal yapısı (TCA’lar) benzemeyen piperazono-azepin bileşikler grubuna mensuptur. Yapısında, TCATarın antikolinerjik aktivitesinden sorumlu olduğu düşünülen yan zincir bulunmamaktadır. TOLVON merkezi noradrenerjik nörotransmisyonu, alfa-2 otoreseptör blokaj i veya noradrenalin geri alım inhibisyonu yoluyla arttırmaktadır. Ek olarak, merkezi sinir sistemindeki serotonin reseptörleri ile etkileşime girdiği de bulunmuştur. İnsan farmako-EEG çalışmaları, TOLVON’un antidepresan profilini doğrulamıştır. TOLVON’un antidepresan etkinliği plasebo kontrollü çalışmalarda gösterilmiş ve günümüzde kullanılan diğer antidepresanlarla benzer nitelikte olduğu bulunmuştur. Ayrıca, depresif hastalıkla ilintili anksiyete veya uyku bozukluğu çeken hastaların tedavisinde önemli olan anksiyolitik ve uyku düzenleyici özellikleri ile yarar sağlar. TOLVON’un histamin Hı ve alfaı antagonist etkisinin sedatif özelliklerinden sorumlu olduğu düşünülmektedir.

TOLVON, yaşlılar ve kardiyovasküler rahatsızlığı olan hastalar da dahil olmak üzere iyi tolere edilmektedir. Terapötik dozlarda TOLVON neredeyse hiç antikolinerjik etkiye sahip değildir ve kardiyovasküler sistem üzerinde pratik olarak etkisi yoktur. TCATara kıyasla doz aşımı halinde daha az kardiyotoksik etkiye neden olmaktadır. TOLVON, adrenerjik reseptörlerle (örneğin, betanidin) veya alfa2 reseptörlerle (örneğin, klonidin, metildopa) etkileşime giren sempatomimetik ajanların ve antihipertansif ilaçların etkilerini antagonize etmemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

TOLVON ağız yoluyla verildikten sonra etken madde mianserin hızlı ve iyi bir şekilde emilmekte ve 3 saat zarfında en yüksek plazma seviyesine ulaşmaktadır. Biyoyararlanılabilirliği yaklaşık % 20 düzeyindedir.

Dağılım:

Mianserin’in plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık % 95 oranındadır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü (21-61 saat), günde tek sefer uygulama için yeterli düzeydedir. Kararlı durum plazma düzeyine 6 gün içerisinde ulaşılmaktadır.

Biyotransformasyon:

Mianserin kapsamlı bir şekilde metabolize edilmekte ve idrar ve dışkı üzerinden 7-9 gün zarfında atılmaktadır. Majör biyo-dönüşüm yolları demetilasyon ve oksidasyonu takiben konjügasyondur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Özellik yok.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?