TOPOXIN IV 4 mg konsantre inf.için liyofilize toz içeren 1 flakon Farmakolojik Özellikler
{ Topotekan Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antineoplastik ilaçlar ATC kodu: L01XX17
TOPOXİN (topotekan hidroklorür) kamptotesinin semi-sentetik bir türevidir ve topoizomeraz I-inhibitör aktivitesi olan anti-tümör bir ilaçtır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
I.V. formları için uygulanabilir değildir.
Dağılım:
Topotekan yüksek bir dağılım hacmine sahiptir ki (yaklaşık 132 L) bu değer yaklaşık olarak total vücut sıvısının 3 katı kadardır.
Topotekanm farmakokinetiği, kanser hastalarına 30 dakikalık bir infüzyon halinde 0.5 - 1.5 mg/m2 dozunda uygulanarak saptanmıştır. Topotekan 2-3 saat olan terminal yarı-ömrü ile multieksponansiyel farmakokinetik gösterir. Eğri altındaki alan (area under the curve - AUC) yaklaşık doz ile orantılıdır. Topotekan plazma proteinlerine yaklaşık % 35 oranında bağlanır. Plazma klerensi ve dağılım hacminin erkeklerde, kadınlardan azda olsa daha yüksek olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, farklılıkların vücut yüzey alanı farklılıkları ile benzer olduğu görülmüştür.
Biyotransfonnasyon:
Topotekan inaktivasyonundaki majör yol, pH değerine bağlı ve reversibl olarak inaktif karboksilat formunun halkasının açılmasıdır.
Metabolizma topotekan eliminasyonunun %10 için açıklanır. N- desmetil metaboliti, feçeste, plazmada ve idrarda bulunmuştur. İ.V. uygulamadan sonraki metabolit: ana ilaç EAA oranı, total topotekan ve topotekan laktonun her ikisi de %10 ‘dan daha azdır. Topotekanm O-glukuronid ve N-desmetil metabolitleri idrarda tespit edilmiştir. İn vitro olarak, topotekan ne insan sitokrom P450 enzimlerini CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A, veya CYP4A ne de sitosolik enzimler dihidroprimidine dehidrogenez veya ksantin oksidazı inhibe etmez.
Eliminasyon:
İnsanlarda, dozun yaklaşık % 30’u idrarla atılır ve topotekanm atıhmım tayinde renal klerens önemli bir yer tutar. (Özel popülasyonlara bakınız.)
Hastalardaki karekteristik özellikler
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenez, mutajenez
Topotekanm karsinojenez potansiyeli üzerine çalışılmamıştır. Diğer sitotoksik ajanların birçoğuyla ortak olarak, ve etki mekanizmasından sonuçla, topotekan in vitro olarak meme hücreleri ve in vivo olarak fare kemik iliği hücreleri üzerine genotoksiktir.
Karsinojenez, Mutajenez, Fertilitenin Bozulması: Topotekanm karsinojenite testi yapılmamıştır. Ancak topotekanm memeli hücreleri için genotoksik olduğu bilinmektedir ve olası karsinojeniktir. Topotekan, L5178Y sıçan lenfoma hücrelerine mutajenik ve metabolik aktivasyonu olan veya olmayan insan lenfosit kültürlerine klastojeniktir. Aynı zamanda sıçan kemik iliğine de klastojenik olmuştur. Topotekan bakteri hücrelerinde mutasyona sebep olmamıştır.
Üreme toksikolojisi
Diğer sitotoksik ilaçlarda olduğu gibi, insanlara i.v. olarak verilen dozdan(1.5 mg/m2/gün) daha az dozlarda verildiğinde sıçanlara (0.59 mg/m2/gün) ve tavşanlara (1.25 mg/m2/gün) topotekanm fetal-embriyo toksisiteye neden olduğu gösterilmiştir. 0.59 mg/m2/gün’lük bir doz sıçanlarda teratojeniktir (genelde etkiler göz, beyin, kafatası ve vertebra üzerinedir).
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Actavis İlaçları A.Ş
Geri Ödeme Kodu | A12831 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699517790805 |
Etkin Madde | Topotekan Hcl |
ATC Kodu | L01XX17 |
Birim Miktar | 4 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar > Diğer Kanser İlaçları > Topotekan |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![TOPOXIN IV 4 mg konsantre inf.için liyofilize toz içeren 1 flakon Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699517790805.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
![]() |
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
![]() |
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |