TRANASITIL 250 mg/2.5 ml IM/IV enjeksiyonluk çözelti Farmakolojik Özellikler
{ Traneksamik Asit }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antifibrinolitik ilaçlar ATC kodu: B02AA02
Traneksamik asit, esas olarak aşırı fibrinoliz ile ilişkili kanamaların tedavi ve profilaksisinde kullanılan bir antifibrinolitik bir ilaçtır.
Etki mekanizması: Traneksamik asit hemostatik etkisini, plazminojen aktivasyonunu inhibe ederek ve fıbrinolizin patolojik olarak arttığı durumlarda fibrin koruyucu etkinlik sağlayarak gösterir.
Traneksamik asit; plazminojen aktivasyonunun kompetitif, yüksek dozlarda da plazminin non-kompetitif bir inhibitörüdür. Etkisi aminokaproik aside benzer olmakla birlikte, ondan 10 kez daha aktiftir. Sağlıklı
kişilerden alınan sitratlı ve tam kan örneklerinde 10 mg/ml konsantrasyonlara kadar, trombosit fonksiyonları, pıhtılaşma zamanı ve diğer pıhtılaşma faktörleri üzerinde herhangi bir etkisi saptanmamış, bununla birlikte 1-10 mg/ml'lık dozlarda trombin zamanını uzattığı gösterilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
TRANASİTİL enjeksiyonluk çözelti damar içine verildiğinden emilimi tamdır. Oral uygulanan traneksamik asidin ise yaklaşık %30-50'si emilir.
Dağılım:
Traneksamik asit vücutta yaygın olarak interstisyel ve intravasküler kompartmanlara dağılır. Dağılımı hemen tümüyle ekstraselülerdir. Başlangıçtaki dağılım hacmi yaklaşık olarak 9 L'dir. Plazma proteinlerine yaklaşık % 3 oranında bağlanır ve bu durum traneksamik asidin plazminojene bağlanması ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan-beyin bariyerini aşar, sinoviyal sıvıya, sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayı aşar ve anne sütüne geçer. Çeşitli dokularda 17 saat, serumda ise 7-8 saat süreyle antifıbrinolitik konsantrasyonlarda bulunur.
Biyotransformasyon:
İlacın %5'inden daha azı metabolize olur.
Eliminasyon:
Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla ve aktif halde değişmeden glomerüler filtrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarında ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleri tarafından indüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduğunda hemostatik etkisini gösterebilir. Plazma yarı ömrü 2 saat kadardır. Renal klirensi plazma klirensine (110- 116ml/dak.) eşittir ve uygulanan dozun %95'i değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Doğrusal farmakokinetiğe sahiptir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı hastaların farmakokinetiği:
Yaşlı hastalarda (≥65 yaş), gençlere göre farmakokinetik açıdan bir farklılık gözlenmemiştir. Ancak yaşlanma ile birlikte böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunun farmakokinetiği:
Karaciğerde çok düşük miktarlarda metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğunun farmakokinetiği:
Traneksamik asit esas olarak böbrekler yoluyla elimine edildiğinden, böbrek fonksiyon bozukluğunda vücutta birikebilir. Bu nedenle böbrek yetersizliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (bkz. bölüm 4.2).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Traneksamik asitin kedi, köpek ve sıçanlara 6 gün 1 yıl süre ile 250-1600 mg/kg/gün dozlarda (önerilen insan dozunun 6-40 katı) oral veya i.v. yoldan uygulanması ile retinada fokal dejenerasyonlar gözlenmiştir. Bu lezyonların hayvanlarda görülme sıklığı % 25-100 olup, dozla ilişkilidir. Düşük dozlarda gözlenen lezyonlarm bir bölümü reversibl özelliktedir.
Kedi ve tavşanlara birkaç gün 2 hafta süre ile 126 mg/kg/gün (önerilen insan dozunun sadece 3 katı) gibi düşük dozlarda uygulanması ile bazı hayvanların retinasında değişiklik oluştuğunu gösteren kısıtlı veriler mevcuttur.
Klinik çalışmalarda haftalarca/aylarca traneksamik asit ile tedavi edilen hastalarda retina değişiklikleri gözlenmemiştir.
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. | Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Turktıpsan Sağlık Turizm Eğitim Ve Ticaret A.ŞSatış Fiyatı | 106.55 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 106.55 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8697637750358 |
Etkin Madde | Traneksamik Asit |
ATC Kodu | B02AA02 |
Birim Miktar | 250 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 10 |
Kan ve Kan Yapıcı Organlar > Antifibrinolitik İlaçlar > Traneksamik Asit |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |
|
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. |
|
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |