TRANSTEC 52.5 mcg/SAAT 5 transdermal flaster Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

TRANSTEC dozajı her hastanın bireysel durumuna (ağrı şiddeti, ağrıya dayanıklılık, kişisel cevaba) göre ayarlanmalıdır. Yeterli ağrı giderimi sağlayan en düşük doz verilmelidir.

Başlangıç dozunun seçimi

Daha önce herhangi bir analjezik almamış olan hastalara en düşük doz ile başlanmalıdır (TRANSTEC 35 mcg/saat). Dünya Sağlık Örgütü(DSÖ) önerilerine göre 1. basamak analjezik (non-opioid) veya 2.basamak (zayıf opioid) almış olan hastalarda tedaviye yine TRANSTEC 35 mcg/saat ile başlanmalıdır. DSÖ tavsiyelerine göre, hastalara genel tıbbi durumları doğrultusunda non-opioid analjezik kullanımına devam edilebilir.

3. basamak olarak önerilebilen güçlü bir opioid analjezikten TRANSTEC tedavisine geçişte ve başlangıç dozu seçiminde, ağrı tekrarının önlenmesi için bir önceki tedavinin doğası, alım şekli ve ortalama günlük dozu göz önünde bulundurulmalıdır. Aşağıdaki tabloda yer alan bilgiler kılavuz olarak kullanılabilir.

1

Gerekli TRANSTEC dozajı hastanın kişisel ihtiyaçları doğrultusunda ayarlanmalı ve düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.

İlk TRANSTEC flasterin uygulanmasından sonra, daha önceden analjezik tedavisi görmüş veya görmemiş olan hastalarda buprenorfm serum konsantrasyonları yavaşça yükselir. Bu nedenle başlangıçta etkisini hızlı göstermesi beklenmez. Sonuç olarak analjezik etkinin ilk değerlendirmesi tedavi başlangıcından 24 saat sonra yapılmalıdır.

Doz titrasyonu ve idame tedavisi

TRANSTEC flaster en geç 96 saat (4 gün) sonra yenilenmelidir. Uygun kullanım için flaster haftada 2 kere düzenli aralıklarla değiştirilebilir. Örneğin her pazartesi sabahı ve perşembe akşamı. Yeterli analjezik etkiye ulaşana kadar doz titrasyonu yapılmalıdır. İlk uygulama döneminin sonunda analjezinin yeterli olmaması halinde, aynı dozda birden fazla TRANSTEC flaster uygulanması ya da bir sonraki yüksek doza geçilebilir. Dozajı her ne olursa olsun aynı anda iki taneden fazla flaster uygulanmamalıdır.

Bir sonraki TRANSTEC dozuna geçmeden önce, bir önceki TRANSTEC flasteri ile birlikte alınan toplam opioid miktarı göz önünde bulundurulmalıdır. Takviye analjezik alımına ihtiyaç duyan hastalar (örn. çok şiddetli ağrılar) flaster uygulamasının yanı sıra her 24 saatte bir ile iki adet 0.2 mg buprenorfm dilaltı tabletlerinden kullanabilirler. 0.4-0.6 mg dil altı buprenorfmin düzenli olarak alınmasının gerekli olması halinde bir sonraki flaster dozajına geçilmelidir.

TRANSTEC hiçbir şekilde gerekli olduğundan daha uzun bir süre kullanılmamalıdır. Hastalığın doğası ve şiddeti gereği TRANSTEC ile uzun süreli ağrı tedavisi gerekli olması halinde, tedavi dikkatli ve düzenli olarak izlenmelidir (gerekirse tedaviye ara verilerek).

Uygulama şekli:

TRANSTEC tahriş olmamış cilt üzerinde, tüysüz veya tüyleri bir makas yardımıyla kesilmiş (traş edilmemiş) düz bir yüzeye uygulanmalı, geniş yara izlerinin bulunduğu bölgelerde uygulanmamalıdır. Vücudun üst bölümünde tercih edilen kullanım bölgeleri: sırtın üst bölümü veya göğüs üzerinde köprücük kemiğinin alt kısmı.

Ciltte kalan tüyler makas ile kesilmelidir, tıraş edilmemelidir. Uygulama bölgesinin temizlenmesinin gerekmesi halinde, bu temizlik su ile yapılmalıdır. Sabun veya başka temizlik maddeleri kullanılmamalıdır. TRANSTEC uygulaması için seçilen alana flasterin yapışmasını etkileyecek cilt ürünlerinin kullanımından kaçınılmalıdır.

Uygulama öncesinde cilt tamamen kuru olmalıdır.

TRANSTEC poşetinden çıkarılır çıkarılmaz derhal uygulanmalıdır. Koruyucu yapışkan şerit çıkarıldıktan ve yapıştırıldıktan sonra avuç içi ile 30 saniye flasterin üstüne bası yapılarak iyice yapışması sağlanmalıdır.

Flaster banyo yaparken, duş alırken veya yüzerken zarar görmeyecektir. Bununla birlikte aşırı sıcağa maruz bırakılmamalıdır (örn. sauna, kızılötesi ışınlar, solaryum, elektrikli battaniye, sıcak su torbalan, sıcak su banyolan vb.).

Her bir TRANSTEC flaster 96 saate kadar takılı kalmalıdır. Bir önceki flasterin çıkarılmasının ardından yeni flaster bir başka cilt bölgesi üzerine uygulanmalıdır. Aynı bölgeye uygulama en az bir hafta geçtikten sonra yapılabilir.

TRANSTEC flasterin kullanımına son verilmesi

TRANSTEC flaster çıkarıldıktan sonra buprenorfm serum konsantrasyonu kademeli olarak azalacağından bir süre için daha analjezik etki sağlanır. TRANSTEC tedavisinden sonra başka opioidlerin kullanılacağı durumlarda bu kademeli etki azalması göz önünde bulundurulmalıdır. Genel bir kural olarak TRANSTEC flaster çıkanldıktan sonra 24 saat içerisinde bir başka opioid uygulanmamalıdır. TRANSTEC flasterin kullanımına son verilmesinin ardından alınacak olan diğer opioidlerin başlangıç dozlan hakkında şimdilik sınırlı bilgi bulunmaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde buprenorfm farmakokinetiği değişmediğinden, böbrek yetmezliği bulunan, diyalize girenler dahil, hastalarda kullanılması mümkündür.

Karaciğer yetmezliği:

Buprenorfm karaciğerde metabolize olur. Etkisinin yoğunluğu ve süresi karaciğer fonksiyonları bozuk olan hastalarda değişebilir. Bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalar TRANSTEC tedavisi süresince uygun biçimde takip edilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

TRANSTEC çalışmalan 18 yaşın altındaki hastalar üzerinde yapılmadığından dolayı ürünün bu gruptaki hastalar tarafından kullanılması önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

TRANSTEC flaster aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

TRANSTEC, akut alkol intoksikasyonunda, konvülsif hastalıklarda ve kafa yaralanması, şok, bilinmeyen nedenlerle bilinç bozukluğu, ventilasyon olasılığı olmayan artmış kafa içi basıncı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Buprenorfm solunum depresyonu yapabilir. Bu sebeple bozuk solunum fonksiyonuna sahip veya solunum fonksiyonunu etkileyebilecek ilaç kullananlarda dikkatli olunmalıdır.

Buprenorfınin bağımlılık yapma riski oldukça düşüktür. Bunun nedeni buprenorfınin opioid reseptörlerinden oldukça yavaş ayrılması ve buprenorfm serum konsantrasyonlarının kademeli olarak azalmasıdır (genellikle son flasterin çıkarılmasından sonraki 30 saat içerisinde).TRANSTEC ile sağlıklı gönüllüler ve hastalarda kesilme semptomları görülmemiştir. Ancak uzun süreli TRANSTEC kullanımı sonrası ajitasyon, endişe, sinirlilik hali, uykusuzluk, hiperkinezi, tremor ve gastrointestinal rahatsızlıklar gibi kesilme reaksiyonları olabileceği tamamen dışlanamaz (bölüm 4.8’e bakınız)

Opioidleri suistimal eden hastalarda buprenorfın’e geçmek yoksunluk semptomlarını engelleyebilir. Ancak söz konusu hastalarda bu durumun da buprenorfınin suistimaline neden olabileceği göz ardı edilmemelidir.

TRANSTEC karaciğerde metabolize edildiği için karaciğer yetmezliğinde etkinin şiddeti ve süresi artar ya da uzar.

TRANSTEC 18 yaş altındaki hastalar üzerinde çalışamadığından ürünün bu gruptaki hastalar tarafından kullanılması önerilmemektedir.

Ateşli hastalar / dış ısı

Ateş ve ısı cildin geçirgenliğini arttırabilir. Teorik olarak bu gibi durumlarda buprenorfm serum konsantrasyonları TRANSTEC tedavisi süresince artabilir. Bu nedenle TRANSTEC tedavisi sırasında, ateşli hastalarda ya da diğer nedenlerle vücut ısısı yükselmiş olan kişilerde artan opioid reaksiyonlarına karşı dikkatli olunmalıdır.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim türleri

Bir opioid olan petidin alımından önceki son 14 gün içerisinde MAO inhibitörlerinin kullanılması sonucu merkezi sinir sistemi, solunum ve kardiyovasküler fonksiyonu etkileyen, yaşamı tehdit edici etkileşimler görülmüştür. MAO inhibitörleri ile TRANSTEC arasında da aynı etkileşimin olabileceği akılda tutulmalıdır.

TRANSTEC diğer opioidler, anestezikler, hipnotikler, sedatifler, antidepresanlar, nöroleptikler ve genel olarak solunum ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte uygulandığında merkezi sinir sistemi üzerine etkileri şiddetlenebilir. Bu etki aynı zamanda alkol içinde geçerlidir.

CYP 3A4 indükleyicileri (örn; rifampin. karbamazepin ve fenitoin) ile birlikte alındığında TRANSTEC’ in etkisi zayıflayabilir veya CYP 3A4 inhibitörleri (örn; eritromisin. ketokonazol. ritonavir) ile birlikte kullanıldığında etkisi artabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel Tavsiye

Gebelik kategorisi C’ dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

TRANSTEC’ in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

TRANSTEC’ in gebelik döneminde kullanımı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesi olduğunu göstermiştir (bkz; Bölüm5.3). İnsanlar için olası risk bilinmemektedir.

Hamileliğin sonuna doğru yüksek dozlarda buprenorfınin kısa süreli kullanılması dahi yeni doğan bebekte solunum depresyonunu tetikleyebilir. Hamileliğin son üç ayında uzun süre buprenorfm kullanımı yeni doğan bebekte ilaç yoksunluk sendromlarına neden olabilir.

Bu nedenle TRANSTEC gebelikte kontrendikedir.

Laktasyon dönemi

Buprenorfm anne sütüne geçer. Bu nedenden dolayı emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği /Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

TRANSTEC araç ve makine kullanma yetisini etkileyebilir. Talimatlara uygun olarak kullanıldığı zaman bile TRANSTEC hastanın reaksiyonlarını yol güvenliği ve alet kullanma becerisi zarar görecek şekilde etkileyebilir. Bu durum özellikle alkol, sakinleştiriciler, sedatifler ve hipnotikler gibi merkezi etkili diğer maddelerle birlikte alındığında daha da belirgin şekilde ortaya çıkar.

TRANSTEC flaster taşıyan kişiler flaster çıkarıldıktan sonra da en az 24 saat boyunca araba kullanmamalı ve makine kullanmaktan kaçınmalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkiler

TRANSTEC ile yapılan klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyim verilerine göre güvenlik değerlendirilmiştir. Bu verilere dayanarak en yaygın şekilde rapor edilen(öm >%10 sıklık) advers ilaç reaksiyonları (AİR) (% sıklık ile) şunlardır: eritem (%17), bulantı (%16.7), kaşıntı (%14,7), kusma %9.3 oranlarında görülmüştür

Advers olaylar sistem organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu şekilde verilmiştir: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan ( > 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor: eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: ciddi alerjik reaksiyonlar*

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Seyrek: iştah kaybı

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: konfüzyon, uyku bozukluğu, huzursuzluk.

Seyrek: psikotomimetik etkiler (halüsinasyonlar, endişe, gece kabuslan), azalmış libido,

Çok seyrek: bağımlılık, duygu durum değişiklikleri

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: baş dönmesi, baş ağnsı Yaygın olmayan: uyku hali, sersemlik

Seyrek: konsantrasyon bozulması, konuşma bozukluğu uyuşma, dengesizlik, parestezi (deride iğnelenme, yanma hissi)

Çok seyrek: kas seyirmeleri, ağızda kötü tat

Göz hastalıkları

Seyrek: görme bozuklukları, bulanık görme, göz kapağı ödemi Çok seyrek: miyozis

Kulak ve İç kulak hastalıkları

Çok seyrek: kulak ağrısı

Vasküler hastalıkları

Yaygın olmayan: dolaşım bozukluğu (hipertansiyon veya nadiren kollaps)

Seyrek: sıcak basmaları

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın: nefes darlığı

Seyrek: solunum depresyonu

Çok seyrek: hiperventilasyon, hıçkırık

Gastrointestinal hastalıkları

Çok yaygın: bulantı Yaygın: kusma, kabızlık,

Yaygın olmayan: ağız kumluğu Seyrek: pirozis Çok seyrek: öğürme

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok yaygın: eritem, kaşıntı Yaygın: ekzantem, terleme Yaygın olmayan: döküntü Seyrek: ürtiker Çok seyrek: püstül, vezikül

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: üriner retansiyon, işeme bozuklukları

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: Ereksiyon azalması

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Yaygın: ödem, yorgunluk,

Yaygın olmayan: bezginlik

Seyrek: yoksunluk sendromları, uygulama bölgesi reaksiyonları Çok seyrek: torasik ağrı

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Buprenorfın’in geniş bir güvenlik sınırı bulunmaktadır. Kan dolaşımı içindeki küçük miktarlardaki buprenorfınin hız-kontrollü şahmına bağlı olarak kanda yüksek ya da toksik buprenorfm konsantrasyonları ihtimal dahilinde değildir. TRANSTEC 70 mcg/saat flaster uygulamasının ardından maksimum buprenorfm semm konsantrasyonu, 0.3 mg buprenorfm intravenöz uygulamasını takiben oluşan konsantrasyonundan yaklaşık 6 kat daha azdır.

Semptomlar

Prensip olarak buprenorfm doz aşımında diğer merkezi etkili analjeziklerinkine (opioidler) benzer semptomlar görülmesi beklenmektedir. Bunlar; solunum depresyonu, sedasyon, uyku hali, mide bulantısı, kusma, kardiyovasküler kollaps ve belirgin miyozistir.

Önerilen tedavi

Genel acil dumm önlemleri uygulanır. Hava yolu (aspirasyon) açık tutulur. Semptomlara bağlı solunum ve dolaşım sağlanır. Solunum depresyonunda Nalokson’un antagonist özelliği sınırlı olup yalnızca tekrarlayan bolus veya infüzyon şeklinde kullanılan yüksek dozlarda (örn. iv olarak 1-2 mg/kg olarak bolus verilen dozla başlanması) faydalıdır. Bu nedenle yine de yeterli ventilasyon sağlanmalıdır.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.