TREGS 1 G IM enjeksiyonluk çözelti için toz içeren flakon { Pharmavision } Farmakolojik Özellikler
{ Seftriakson }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer beta - laktam antibakteriyal ilaçlar- Sefalosporinler (3. Kuşak) ATC kodu: J01DD04
Seftriakson, hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Seftriakson, gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmaların büyük bir kısmında in-vitro etkilidir. Seftriakson, gram-pozitif ve gram-negatif bakterilerin penisilinaz ve sefalosporinazlanna, P-laktamazlann çoğuna karşı yüksek oranda stabildir. Seftriakson aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in-vitro ve klinik enfeksiyonlarda etkilidir (Bkz. Bölüm 4.1. Endikasyonlar).
Gram-pozitif aeroblar:
Metisiline duyarlı Staphylococcus aureus1
Metisiline duyarlı koagülaz-negatif stafılokoklar1(S. epidermis gibi)
Streptococcus pyogenes (A grubu, P-hemolitik)
Streptococcus agalactiae (B grubu, P-hemolitik)
P-hemolitik streptokoklar (A ve B grubuna dahil olmayan)
Streptococcus viridans1
Streptococcus bovis
Streptococcus pneumoniae1
1: Hem in-vitro hem de in-vivo olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler
Not: Metisiline dirençli koagülaz negatif Staphylococcus suşlan, seftriakson da dahil olmak üzere, sefalosporinlere karşı dirençlidir. Genel olarak Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium ve Listeria monocytogenes de dirençlidir.
Metisiline dirençli koagülaz negatif Staphylococcus türleri (S. epidermidis gibi) doğal olarak dirençli organizmalardır.
Gram-negatif aeroblar:
+ Acinetobacter türleri {Acinetobacter lwoffı, Acinetobacter anitratus [özellikle A. baumaniij*, Acinetobacter calcoaceticus)1
Aeromonas hydrophila
Alcaligenes faecalis
Alcaligenes odorans
Alcaligenes benzeri türleri
Borrelia burgdorferi
Capnocytophaga türleri
Citrobacter türleri (Citrobacter diversus [C. amalonaticus dahil] Citrobacter freundii**)
Escherichia coli1
+Enterobacter aerogenes1 *
+ Enterobacter cloacae1 *
Enterobacter türleri (diğer)1 *
Haemophilus ducreyi
Haemophilus injluenzae (beta-laktamaz pozitif izolatlan1 dahil),
Haemophilus parainfluenzae1
Hafnia alvei
Klebsiella türleri1(Klebsiella oxytoca, Klebsiellapneumoniae**)
Moraxella catarrhalis1(Branhamella catarrhalis)
Moraxella osloensis
Moraxella türleri (diğer)
Morganella morganiı
Neisseria gonorrhoea1 (penisilin dirençli izolatlan),
Neisseria meningitidis1
Pasteurella multocida
Plesiomonas shigelloides
Proteus türleri1(Proteus mirabilis1, Proteus penneri*, Proteus vulgaris1*)
Pseudomonas fluorescens*
Pseudomonas türleri (diğer)*
Providentia rettgeri*
Providentia türleri (diğer)
Salmonella typhi
Salmonella türleri (tifoid olmayan)
Serratia türleri1(Serratia marsescens*)
Serratia türleri (diğer)*
Shigella türleri
Vibrio türleri
Yersinia enterocolitica
Yersirıia türleri (diğer)
1: Hem in-vitro hem de in-vivo olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler
* Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, özellikle kromozomal [i-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
** Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, özellikle genişletilmiş spektrumlu ve plazmide bağlı 0-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir.
+: Bir veya birden fazla Avrupa Birliği bölgesinde yüksek direnç oranlannın gözlendiği türler, mikroorganizmalann duyarlı olup olmama olasılığı konusunda tahmini bir kılavuz niteliği taşımaktadır.
Not: Yukandaki organizmalann, amino- ve üreido- penisilinler, eski sefalosporinler ve aminoglikozitler gibi diğer antibiyotiklere karşı multipl direnç gösteren birçok suşu, seftriaksona duyarlıdır. Treponema pallidum, in-vitro çalışmalar ve hayvan deneylerinde duyarlı bulunmuştur. Klinik çalışmalar, primer ve sekonder sifılizin seftriakson tedavisine iyi cevap verdiğini göstermektedir. Birkaç istisna dışında, klinikte izole edilen P. aeruginosa suşlan seftriaksona dirençlidir. Listeria monocytogenes, Mycoplasma türleri, Stenotrophomanas maltophilia, Ureplasma urealyticum, Chlamydia türleri de seftriaksona doğal olarak dirençli organizmalardır.
Anaerob organizmalar:
Bacteroides türleri (safraya duyarlı)*,
Clostridium türleri1 (C. diffıcile grubu hariç),
Fusobacterium nucleatum,
Fusobacterium türleri (diğer),
Gaffkia anaerobica (peptococcus),
Peptostreptococcus türleri1
1: Hem in-vitro hem de in-vivo olarak seftriaksona duyarlılık göstermiş olan türler
* Bu türlerin izole edilen bazı suşlan, [3-laktamaz üreterek seftriaksona direnç göstermektedir. Not: P-laktamaz üreten Bacteroides türlerinin birçoğu (özellikle B. fragilis) dirençlidir. Clostridium diffıcile dirençlidir.
Sınır değerleri:
Seftriaksona duyarlılık tayini, disk difüzyon testi, ağar veya besiyeri dilüsyon testi gibi, “National Committee for Clinical Laboratory Standards” (NCCLS) (Klinik Laboratuvar
Standartlan Ulusal Komitesi) tarafından önerilen standart teknikler kullanılarak yapılabilir. Aşağıdaki seftriakson duyarlılık kriterleri NCCLS tarafından bildirilmiştir:
30 mg/riık ilaç konsantrasyonu kullanılarak bildirilen değerler mg/1 (MIC testi) veya mm’dir (disk difüzyon testi).
Klinik Laboratuvar Standartları Ulusal Komitesi (NCCLS)-(M100-S12)
Duyarlı | Orta derecede duyarlı | Dirençli | |
Enterobacteriaceae, P. aeruginosave diğer non-Enterobacteriaceae, Staphylococcustürleri | <8 Disk: <13 | 16-32 Disk: 14-20 | >64 Disk: > 21 |
Haemophilustürleri | <2 Disk: > 26 | ||
Neisseriatürleri | <0.25 Disk: > 35 | ||
Streptococcus pneumoniae1 | <0.5 | >2 | |
Diğer Streptococcus türleri2 | Beta strep (Streptokok farenjiti) < 0.5 Disk: > 24 Viridansgrubu: < 0.5 Disk: > 27 | Viridansgrubu: 1 Disk: 25 - 26 | Viridansgrubu: > 2 Disk: < 24 |
Bolus intravenöz enjeksiyondan sonra ortalama pik konsantrasyonlar, 500 mg’lık dozu takiben yaklaşık olarak 120 mg/1 ve 1 gramlık dozu takiben yaklaşık olarak 200 mg/l’dir;
30 dakikalık 2 gramlık infüzyondan sonra ortalama 250mg/Plık düzeyler elde edilir.
%1’lik lidokain hidroklorür çözeltisi ile hazırlanmış 500 mg TREGS IM’nin intramüsküler enjeksiyonu, 1 saat içinde 40-70 mg/lTık ortalama pik plazma konsantrasyonları oluşturur. İntramüsküler enjeksiyondan sonra biyoyararlanım %100’dür.
Dağılım: Seftriaksonun dağılım hacmi 7-12 l’dir. Seftriakson 1-2 g’lık dozdan sonra akciğer, kalp, safra yolu/karaciğer, tonsillalar, orta kulak ve nazal mukoza, kemik, serebrospinal, plevra, prostat ve sinovyal sıvıların da dahil olduğu 60’ın üzerinde doku ve vücut sıvısında, etken patojenlerin çoğunun minimum inhibisyon konsantrasyonunun üzerinde ve 24 saatten uzun sürelerle mükemmel penetrasyon sağlamaktadır.
İntravenöz uygulamada, seftriakson interstisyel sıvıya süratle difüze olur ve duyarlı organizmalara karşı 24 saat süren bakterisid konsantrasyonlar sağlanır (şekle bakınız).
TREGS’in farmakokinetiği, büyük ölçüde konsantrasyona bağlı olarak serum albüminine bağlanması ile belirlenir. İnsanda ilacın plazmada serbest (bağlı olmayan) fraksiyonu, terapötik konsantrasyon aralığının çoğu için yaklaşık olarak %5’tir ve 300 mg/lTik konsantrasyonlarda %15’e yükselir.
Seftriakson albümine geri dönüşümlü olarak bağlanır ve bağlanma oranı ilacın kandaki konsantrasyonu yükseldikçe azalır; örneğin, 100 mg/l’den düşük plazma konsantrasyonlarında %95, 300 mg/lTik plazma konsantrasyonlarında ise %85 bağlanma görülür. Düşük albümin miktarına bağlı olarak interstisyel sıvıdaki serbest seftriakson oranı plazmadakine göre daha yüksektir.
Seftriakson, yenidoğan, bebek ve çocuklarda enflamasyonlu meninkslere penetre olur. Bebek ve çocuklarda 50-100 mg/kg i.v. TREGS enjeksiyonunu izleyen 24 saat içinde, serebrospinal sıvıda seftriakson konsantrasyonu 1.4 mg/l’nin üstündedir. Serebrospinal sıvıda ortalama 18 mg/1 olan doruk konsantrasyona i.v. enjeksiyondan yaklaşık 4 saat sonra ulaşılır. Ortalama serebrospinal sıvı düzeyleri, bakteriyel menenjitte plazma konsantrasyonunun %17’si, aseptik menenjitte ise %4’ü kadardır. Menenjitti erişkinlerde 50 mg/kg’lık uygulamayla 2-24 saat süreyle elde edilen serebrospinal sıvı konsantrasyonları, menenjitte en sık rastlanan etken patojenlerin MİK değerlerinin birkaç kat üzerindedir.
Seftriakson plasentadan geçer ve anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunur. Biyotransformasyon: Seftriakson sistematik olarak metabolize edilmez, fakat bağırsak florası tarafından inaktif metabolitlere dönüştürülür.
Eliminasyon: TREGS esas olarak değişmeden atılır. Seftriaksonun %50-60’ı değişmemiş olarak idrarla (tamamına yakını glomerüler filtrasyon ile), %40-50’si ise değişmemiş olarak safrayla ve bağırsaklarla atılır.
Seftriaksonun total plazma klerensi 10-22 ml/dakika’dır. Renal klerens 5-12 ml/dakikadır.
Yetişkinlerde eliminasyon yan-ömrü yaklaşık 8 saattir ve yan ömür, doz, uygulama yolu veya tekrarlanan uygulamalardan büyük ölçüde etkilenmez.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Seftriaksonun farmakokinetiği lineer değildir. Toplam ilaç konsantrasyonu bazında eliminasyon yan-ömrü hariç, tüm temel farmakokinetik parametreler doza bağımlıdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaslı hastalar: 75 yaşın üstündeki yaşlı hastalarda ortalama eliminasyon yan ömrü genç yetişkinlerle karşılaştırdığında genellikle 2-3 kez daha uzundur. Tüm sefalosporinlerde olduğu gibi, yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonundaki azalma, yan ömürde uzamaya yol açabilir. Ancak, seftriaksonla ilgili bugüne kadar toplanan bulgular, doz rejiminde değişiklik yapılmasının gerekli olmadığını göstermektedir.
Yenidoğanlar: Yenidoğanlarda ilk hafta dozun % 80’i idrarla atılır. Sekiz günlükten küçük bebeklerde ortalama eliminasyon yan-ömrü genç erişkinlerle karşılaştırdığında 2-3 kez daha uzundur.
Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar: Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, seftriaksonun farmakokinetik özelliklerinde çok az değişiklik gözlenir ve eliminasyon yan ömrü hafif düzeyde uzar. Tek başına böbrek fonksiyonlannda bozukluk varsa seftriaksonun safra yoluyla atılımı ve tek başına karaciğer fonksiyonlannda bozukluk varsa böbrek yoluyla atılımı artar.
Beyin omurilik sıvısı: TREGS enflamasyonlu ve enflamasyonsuz meninkslerden geçer (eş zamanlı plazma konsantrasyonunun %4-17’si düzeyinde bir konsantrasyona ulaşır).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
İnsanlarda üreme çalışmaları embriyotoksisite, fetotoksisite, teratojenisite veya doğumda, perinatal ve postnatal gelişimde erkek veya dişi fertilitesinde olumsuz etkiler göstermemiştir. Primatlarda embriyotoksisite veya teratojenisite gözlenmemiştir.
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. | Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Pharmavision Sanayii ve Tic. A.ŞGeri Ödeme Kodu | A15354 |
Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 18 Oct 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 11 Oct 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699526000131 |
Etkin Madde | Seftriakson |
ATC Kodu | J01DD04 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Seftriakson |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
|
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |
|
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |