TRENTILIN 100 mg 5 ampül Farmakolojik Özellikler
{ Pentoksifilin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Pürin türevleri ATC kodu: C04AD03
Pentoksifilin, bozulmuş eritrosit deformabilitesini arttırır, eritrosit agregasyonunu azaltır, trombosit agregasyonunu azaltır, fıbrinojen düzeylerini düşürür, lökositlerin endotele adezyonunu azaltır, lökosit aktivasyonu ve bunun neden olduğu endotel hasarım azaltır ve kan viskozitesini düşürür.
Dolayısıyla, pentoksifilin, kanın akışkanlığını arttırarak ve antitrombotik etkiler göstererek mikrodolaşım perfüzyonunu arttırır.
Pentoksifılinin yüksek dozlarda ya da hızlı infüzyonla uygulanması halinde, periferik direnç hafifçe azalabilir. Pentoksifilin kalp üzerinde hafif bir pozitif inotropik etki gösterir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Pentoksifilinin oral uygulamadan sonra emilimi hızla ve hemen hemen tam olduğundan, intravenöz uygulamayı takiben tam emilim beklenir.
Dağılım:
Pentoksifilin uygulanmasını ve emilimini takiben, “ilk geçiş” metabolizmasına uğrar. Bivotransformasvon:
Başlıca biyotransformasyon ürünü Metabolit V’dir. Aktif ana metabolit olan l-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetil-ksantin (metabolit I), geri dönüşlü biyokimyasal redoks dengesine sahip ana bileşiğin plazmadaki konsantrasyonunun iki katı olarak ölçülebilir. Bu nedenle, pentoksifilin ve metabolit I tek bir aktif birim olarak değerlendirilmelidir ve dolayısıyla ana bileşiğin yararlanımı anlamlı ölçüde daha yüksektir.
Pentoksifilin tamamen metabolize olur.
Eliminasvon:
İntravenöz uygulamadan sonra pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.6 saattir.
%90’ından fazlası konjuge olmayan suda çözünebilir polar metabolitler formunda böbrek yoluyla atılır. Atılım neredeyse tamamen idrar ile olur. Esasen idrarda hiç ana bileşik bulunmaz. Ana bileşik ve metabolitlerinin plazma düzeylerinde büyük değişiklikler görülebilmesine rağmen, Metabolit V’nin idrardaki miktarı istikrarlı ve dozla orantılıdır. Uygulanan dozun %4’ünden azı feçesle atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek Yetmezliği:
Ağır böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolit atılımı gecikir.
Karaciğer Yetmezliği:
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda pentoksifilinin eliminasyon yarılanma ömrü uzar ve mutlak biyoyararlammı artar.
Yaslı hastalar:
Yaşlı popülasyonda (60-68 yaş, n=6), daha genç popülasyona kıyasla (22-30 yaş, n=6) pentoksifilinin EAA’sı artar ve eliminasyon hızı azalır (Bkz. Bölüm 4.2, Geriyatrik popülasyon).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Akut toksisite araştırmaları, LD50 değerlerinin farelerde intravenöz ve oral uygulamadan sonra sırasıyla 195 mg/kg vücut ağırlığı ve 1385 mg/kg vücut ağırlığı ve sıçanlarda intravenöz ve oral uygulamadan sonra sırasıyla 230 mg/kg vücut ağırlığı ve 1770 mg/kg vücut ağırlığı olduğunu göstermiştir. Bu, pentoksifilinin toksisitesinin düşük olduğunu göstermektedir.
Kronik toksisite
Kronik toksisite araştırmaları, 1 yıl süreyle sıçanlara günde 1000 mg/kg vücut ağırlığına varan dozda ve köpeklere günde 100 mg/kg vücut ağırlığına varan dozlarda pentoksifılin uygulanmasını takiben madde ile ilişkili herhangi bir organ hasarı olmadığını göstermiştir. Bir araştırmada, köpeklere bir yıl süreyle 320 mg/kg vücut ağırlığı ya da daha yüksek dozların uygulanmasını takiben, birkaç hayvanda testlerde koordinasyon eksikliği, dolaşım yetersizliği, kanamalar, pulmoner ödem ya da dev hücreler gözlenmiştir.
Mutajenite
Mutajenite testi (Ames testi, mikronükleus testi, UDS testi) mutajenik etkiye ilişkin herhangi bir bulgu ortaya çıkarmamıştır.
Karsinojenite
On sekiz ay süreyle 450 mg/kg vücut ağırlığına varan oral pentoksifılin dozları uygulanan farelerde, herhangi bir karsinojenik etki bulgusu saptanmamıştır.
On sekiz ay süreyle 450 mg/kg vücut ağırlığına varan oral pentoksifilin dozları uygulanan dişi sıçanlarda, benign meme fıbroadenomlarının sayısında bir artış olduğu gözlenmiştir. Bununla birlikte daha yaşlı sıçanlarda benign meme fibroadenomları çoğunlukla spontan olarak ortaya çıkmaktadır.
Üreme toksikolojisi
Çok yüksek dozların uygulandığı sıçanlarda, intrauterin ölüm sayısında bir artış olduğu gözlenmiştir. Bununla birlikte, fare, sıçan, tavşan ve köpeklerdeki üreme araştırmalarında teratojenite, embriyotoksisite ya da fertilite veya perinatal gelişim bozukluğuna ilişkin herhangi bir bulgu saptanmamıştır.
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. | Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Santa Farma İlaç Sanayi A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A08021 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699566754261 |
Etkin Madde | Pentoksifilin |
ATC Kodu | C04AD03 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Kalp Damar Sistemi > Kalp ve Beyin Dışındaki Damarları Genişleten İlaçlar > Pentoksifilin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |
|
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |