TRIPLUS MR 35 mg 60 film kaplı modifiye salım tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kardiyoloji/diğer anti-anjinal ilaçlar ATC Kodu: C01 EB15 (C: kardiyovasküler sistem)

Trimetazidin, hipoksi veya iskemiye maruz kalan hücrelerin eneıji metabolizmasını korur ve buna bağlı olarak hücre içi ATP düzeyinin azalmasını önler. Bu şekilde iyon pompalarının işleyişi ve Na/K iyonlarının hücre içine giriş çıkışları düzenlemekte ve hücre homeostazı korumaktadır.

Hayvanlarda trimetazidin:

• kalpte ve nörosensöriyel organlarda iskemi ve hipoksi esnasında eneıji metabolizmasının korunmasına yardımcı olur.

• transmembran iyon akış düzensizliklerini ve İskemi ile indüklenen hücre içi asidosiz’i azaltmaktadır.

• iskemik ve reperfuze kalp dokusunda nötrofıl fıltrasyonunu ve migrasyonunu azaltır. Aynı zamanda eksperimental enfarktlan azaltır.

• Bu olaylar doğrudan hemodinamİk etkinin yokluğunda olmaktadır.

İnsanlarda, anjina pektorisli hastalardaki kontrollü çalışmalarda trimetazidin:

• Koroner rezervi artırır, yani tedavinin 15. gününden itibaren egzersiz sırasındaki iskemik eşiği yükseltir,

• Kalp hızında anlamlı bir değişikliğe yol açmadan, kan basıncındaki egzersizle ilişkili ani değişiklikleri kontrol eder,

• Angina ataklarının sıklığını anlamlı olarak azaltır,

• Trinitogliserin kullanımında anlamlı bir azalma sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Pik plazma konsantrasyonuna oral uygulamadan 5 saat sonra ulaşır. 24 saatlik plazma

konsantrasyonu, 11 saatlik maksimum konsantrasyonun %75’ine eşit veya fazladır.

60. saatten önce sabit-duruma (steady-state) ulaşılır. Gıda alımı TRİPLUS MR 35 mg’ın

farmakokinetik özelliklerini etkilemez.

Dağılım:

Dağılım hacmi 4.8 L/kg’dır, ki bu da iyi doku dağılımını beraberinde getirir (trimetazidin plazma proteinlerine bağlanma eğilimi azdır: sadece % 16’sı in vitro bağlanır).

Eliminasyon:

Trimetazidin başlıca böbrekler ile değişmemiş bileşik olarak atılır. TRİPLUS MR 35 mg’ın ortalama eliminasyon yan-ömrü genç gönüllülerde 7 saat ve 65 yaş üzeri yaşlı deneklerde 12 saattir.

Trimetazidin’in toplam klerensi geniş ölçüde renal klerens (ki bu doğrudan kreatinin klerensi ile ilgilidir) ve daha az olarak karaciğer klerensinin ( ki bu da yaş ile birlikte azalır ) bir sonucudur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.