TRIZIVIR 60 film tablet Formülü

Trizivir film tablet 300 mg abakavir (sülfat şeklinde), 150mg lamivudin ve 300mg zidovudin içerir. Yardımcı maddeler; Boyar madde olarak Titanyum dioksit, indigo karmin ve sarı demir oksit içerir.

Farmakodinamik özellikleri: Abakavir, lamivudin ve zidovudin nükleozid analoglarının revers transkriptaz inhibitörleridir ve HIV-1 ile HIV-2’in etkili seçici inhibitörleridir. Etki mekanizması ve Direnç: Bu üç tıbbi ürün de sırayla intraselüler kinazlar tarafından 5'-trifosfat (TP) biçimlerine metabolize olurlar. Lamivudin-TP, abakavir-TP ve zidovudin-TP HIV revers transkriptaz enzimi için birer substrat ve kompetitif inhibitördür. Ancak, bunların esas antiviral etkinlikleri monofosfat formunun viral DNA zincirinin yapısına girerek zincir yapısını sonlandırması yoluyla gerçekleşir. Abakavir, lamivudin ve zidovudin trifosfatları konakçı hücrenin DNA polimerazları için çok daha az afinite göstermektedir. Lamivudinin zidovudin ile birlikte son derece sinerjistik olduğu ve hücre kültüründe HIV replikasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir. Abakavir in vitro olarak zidovudin ile birlikte sinerji göstermektedir. Abakavirin etkisi lamivudin ile birlikte kullanıldığında additiftir. Abakavire dirençli HIV-1 izole suşları in vitro olarak seçilmiş ve bunlarda revers transkriptaz (RT) kodon bölgesinde (M184V, K65R, L74V ve Y115F kodonları) spesifik genotipik değişiklikler bulunmuştur. Abakavir’e karşı viral direnç in vitro ve in vivo olarak göreceli yavaş gelişmektedir. Bu doğal haldeki virüslere göre, klinik olarak anlamlı bir seviye olan, IC₅₀ değerinde sekiz kat artış sağlayacak çok sayıda mutasyon gerektirmektedir. Abakavire karşı dirençli olan izole suşlar aynı zamanda lamivudine, zalsitabin’e ve/veya didanozine karşı da azalmış duyarlılık gösterebilir, fakat zidovudine ve stavudine karşı duyarlı kalırlar. Abakavir, lamivudin ve zidovudin ile başlanan tedavideki olası başarısızlık sadece M184V ile ilişkilidir, bundan dolayı ikinci olarak seçilen rejimler ile tedavi sağlanabilir. Abakavir, lamivudin ya da zidovudin ve proteaz inhibitörleri veya non nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri arasında çapraz-direnç gelişme ihtimali düşüktür. Diğer nükleozid inhibitörleri ile önceden tedavi edilen ve onlara karşı dirençli olan, kontrol edilmeyen viral replikasyonun bulunduğu hastalardan klinikte elde edilen izole edilmiş suşlarda abakavire karşı hassasiyetin azaldığı gösterilmiştir.

Klinik Deneyim: Antiretroviral-naif hastalarda lamivudine ve zidovudine 48 hafta boyunca viral yük cevabının devamlılığı bakımından abakavir, lamivudin ve zidovudin üçlü kombinasyonu üstündü. Benzer hasta popülasyonunda antiviral cevabın 120 hafta boyunca devamlılığı yaklaşık hastaların %70’inde gösterilmiştir. Abakavir, lamivudin, zidovudin ve efavirenz kombinasyonuyla tedavi edilen daha önce antiretroviral tedavi almamış hastalarda viral yükün saptanamadığı (<400 kopya/ml) hastaların oranı yaklaşık %90’dı. Bunların %80’i 24 haftalık tedaviyi takiben <50 kopya/ml oldu.

Bir çift-kör klinik çalışmada primer etkinlik analizinde daha önce tedavi olmamış hastalarda 48 hafta boyunca, abakavir, lamivudin ve zidovudin kombinasyonu indinavir, lamivudin ve zidovudinle eşdeğer antiviral etki gösterdi. Başlangıç plazma HIV-1 RNA düzeyleri ml’de 100000 kopyanın üzerinde olan hastaların sekonder analizinde, indinavir içeren kombinasyonu alan hastalar üstün yanıt verdi. Başlangıç plazma HIV-1 RNA düzeyleri ml’de 100000 kopyanın altında olan hastalar her iki tedaviye eşit yanıt verdi.

Daha önce tedavi olmamış hastalarla 16 haftalık devam eden bir tedavide abakavir, lamivudin ve zidovudin nelfinavir, lamivudin ve zidovudinle benzer antiviral etki gösterdi.

Başlangıç viral yükü düşük hastalarda (<5000 kopya/ml) ve orta derecede antiretroviral tedavi alanlarda, daha önceki lamivudin ve zidovudin içeren tedaviye abakavir ilavesi 48 haftada viral yük üzerinde orta derecede etki meydana getirdi.

Farmakokinetik özellikleri: Absorpsiyon: Abakavir, lamivudin ve zidovudin oral uygulamadan sonra gastro-intestinal kanaldan çabuk ve iyi biçimde

	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.