TURKTIPSAN ATROPIN SULFAT 0.5 mg / ml IM / SC / IV enjeksiyonluk çözelti Farmakolojik Özellikler

Atropin Sülfat }

Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Belladona ve Türevleri > Atropin
Turktıpsan Sağlık Turizm Eğitim Ve Ticaret A.Ş | 19 November  2019

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antimuskarinikler (Sistemik, parasempatolitik)

ATC kodu: A03BA01

Atropin (d ve l-hiyosiyamin), merkezi ve periferal antimuskarinik etkiye sahip üçüncül amin alkaloittir. Asetilkolinin muskarinik reseptörlerini kompetitif olarak inhibe etmesi sonucunda etkisini gösterir. Atropin antimuskarinik etkilerini parasempatik sinirlerin beslediği organlarda ve asetilkolin reseptörü taşıyan dokularda (düz kaslarda) gösterir. Gerek otonomik ganglionlardaki gerekse iskelet kaslarındaki nikotinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki etkisi ise çok azdır. Atropin tükürük, bronş ve ter salgılarının inhibisyonu, midriyazis, akomodasyon kaybı, taşikardi, mesane detrusor düz kaslarında gevşeme, sfinkter ve trigon bölgesindeki düz kaslarda tonus artışına neden olarak idrar yapma zorluğu, bağırsak tonus ve motilitesinde azalma, mide sekresyonu, tonus ve motilitesinde azalma gibi farmakodinamik etkilere neden olur. Atropinin ayrıca safra yolları üzerinde rölaksan etkisi vardır. Atropin, vestibüler sistemi korteks veya vestibüler çekirdekler düzeyinde deprese ederek taşıt tutmasına, vertigoya ve kusmaya karşı da etkili olabilmektedir.

  • 5.2. Farmakokinetik özellikler

    Emilim:

Atropin i.m. yolla iyi absorbe olur, doruk plazma konsantrasyonuna 20 dakikada ulaşır. i.v. yolla etkisi ise 2-4 dakikada görülür.

Dağılım:

Atropin serebrospinal sıvıya ve fetus dolaşımına kandaki konsantrasyonlarına yakın miktarda geçer. Proteine bağlanma oranı in vitro % 18’dir.

Biyotransformasyon:

Atropin karaciğerde metabolize olur ve verilen i.m. dozun % 77-94’ü 24 saatte idrarla atılır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü 2-3 saat, eliminasyon eğrisi bifaziktir. İdrarla elimine edilen atropin miktarının yaklaşık yarısı değişmemiş atropin, yarısı tropik asit esterleri ve glukuronid konjugeleri şeklindedir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Dikkatsizlik ya da yanlışlık sonucu atropinin terapötik dozunun aşılması entoksikasyon belirtilerine neden olur. Bunlar atropinin farmakodinamik etkilerinin daha yaygın ve şiddetli biçimde görünmesidir. Özellikle 3 mg’ı aşan dozlarda halüsinasyonlar, deliryum ve eksitasyon görülür.

    İnsanlarda erişkinler için minimal letal doz 100 mg atropin olarak bildirilmiştir. Çocuklarda birkaç miligram toksik ve letal olabilmektedir, l-hiyosiyamin için minimal letal doz erişkinlerde 10 mg’dır.

    Akut doz toksisitesi LD50 değeri olarak sıçanda 622 mg/kg, farede 400 mg/kg, tavşanda 600 mg/kg’dır. Kronik ve yinelenen doz toksisitesi araştırılamamıştır. Atropinin genotoksik, teratojenik, karsinojenik etkileri ve reprodüktif toksisitesi konusunda veri bulunmamaktadır. Ancak literatürde atropinin böyle etkileri olduğu yolunda bir yayın da yoktur. Atropin karsinojen maddeler listesinde bulunmamaktadır.

    Mesane Kanseri Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. Tiroid Kanseri Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.