TURKTIPSAN VITAMIN C 500 mg/5 ml IM/IV/SC enjeksiyon ve infüzyon için çözelti içeren ampül (5 ampül) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Askorbik asit (Vitamin C) ATC kodu: A11GA01

C vitamini kolajen, karnitin ve nörotransmitter biyosentezinde yer alan çeÄ¢itli enzimler için kofaktördür; suda çözünebilen bir antioksidandır ve besinsel hem olmayan demirin gastrointestinal emilimini arttırır. Vücudun düÄ¢ük C vitamini depolama kapasitesinden dolayı, insanların yeterli miktarda C vitaminini düzenli bir Ä¢ekilde alması gereklidir.

Marjinal eksikliği, yorgunluk, sağlıksız hissetme, konsantrasyon bozukluğu ile sonuçlanırken, Ä¢iddetli eksikliği kolajen yapıların zayıflamasına yol açarak diÄ¢ kayıpları, eklem ağrıları ve bağ doku hastalıkları (bozulmuÄ¢ kemik büyümesi ve dengesiz ossifikasyon), yara iyileÄ¢mesinde gecikme ve bağıÄ¢ıklığın kötüleÄ¢mesiyle sonuçlanmaktadır.

C vitamini ve metaboliti olan dehidroaskorbik asit, birçok enzimatik reaksiyona katılan ve C vitamini etki spektrumunun temelini oluÄ¢turan geri dönüÄ¢ümlü bir redoks sistemini oluÄ¢turur. C vitamini, insan serumunda suda çözünebilen baÄ¢lıca antioksidandır ve plazma lipidleri ve nükleik asitlerinin normal metabolizması sırasında ortaya çıkan serbest radikallerin yanı sıra toksinlere ve çevre kirletici maddelere (ör. sigara) maruziyete bağlı hasardan korunmasında öncü rol oynar. C vitamini saptanabilir perooksidatif hasara karÄ¢ı tüm lipid sınıflarını tamamen koruyabilen tek endojen antioksidandır.

C vitamini, bir dizi hidroksilasyon ve amidasyon reaksiyonunda elektronları indirgeyici eÄ¢değerler sağlayan enzimlere aktararak bir kofaktör olarak çalıÄ¢ır.

C vitamininin insan vücudu için önemi, en açık Ä¢ekilde klinik olarak belirgin C vitamini eksikliğinde, yani skorbütte görülür. C vitamini iÄ¢levsel olarak aktif kolajenin geliÄ¢tirilmesinde gerekli olan prolinden hidroksiprolinin üretilmesinde önemli bir rol oynar.

Skorbütte görülen gecikmiÄ¢ yara iyileÄ¢mesi, kemik büyümesi rahatsızlıkları, vasküler kırılganlık ve dentin oluÄ¢umu hastalıkları gibi semptomlar bozulmuÄ¢ kolajen oluÄ¢umunun sonucudur.

Ayrıca, plazma ve lökositlerdeki C vitamini konsantrasyonları infeksiyon ve stres durumunda hızlı bir Ä¢ekilde düÄ¢er. C vitamini lökosit ve makrofaj f onksiyonları, nötrofil motilitesi, fagositoz, antimikrobiyal aktivite, interferon sentezi, alerjik reaksiyonlar gibi hücre aracılı immün yanıtlar ve tüm vücut açıklıklarının kaplanması ve infeksiyonlara karÄ¢ı derinin sağladığı fiziksel bariyer için önemli olan kolajen ile beraber, kolajen sentezi ve yara iyileÄ¢mesi için gereklidir. C vitamini, hücrelerin redoks bütünlüğünün sürdürülmesine katkıda bulunur ve böylece onları solunum patlaması esnasında ve inflamatuar yanıtta meydana gelen reaktif oksijen türlerine karÄ¢ı korur. C vitamini antiviral özelliklere sahiptir. C vitamininin tüm bu farklı özellikleri immün fonksiyonları destekleyici rolüne katkı sağlar. ArtmıÄ¢ C vitamini alımının infeksiyon riski taÄ¢ıyan birçok grupta yarar sağladığı ve soğuk algınlığının Ä¢iddeti ve süresinin azalttığı gösterilmiÄ¢tir.

Özet olarak, C vitamini (askorbik asit) önemli bir suda çözünebilen vitamin ve antioksidandır. Vücudun düÄ¢ük C vitamini depolama kapasitesinden dolayı, insanların yeterli miktarda C vitaminini düzenli bir Ä¢ekilde alması gereklidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler‌

Emilim:

C vitamini ağırlıklı olarak ince bağırsağın üst kısmında sodyuma bağımlı aktif transport mekanizması yoluyla emilir. C vitamini yüksek konsantrasyonlarda bulunduğunda, emilim pasif difüzyon yoluyla olur. 1-12 g gibi dozların oral olarak verilmesinden sonra ise emilen askorbik asit oranı yaklaÄ¢ık olarak %50'den % 15'e düÄ¢er, ancak mutlak olarak emilen madde miktarı artmaya devam eder.

Dağılım:

Askorbik asidin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaÄ¢ık olarak %24'tür. Serum konsantrasyonları normal olarak 10 mg/L'dir (60 µmol/L). 6 mg/L'nin (35 µmol/L) altındaki konsantrasyonlar, C vitamini alımının her zaman yeterli düzeylerde olmadığını gösterir. 4 mg/L'nin (20 µmol/L) altındaki konsantrasyonlar ise, vitamin alımının yetersiz olduğunu gösterir. Klinik skorbütte ise serum konsantrasyonları 2 mg/L'nin (10 µmol/L) altındadır.

Biyotransformasyon:

Askorbik asit, dehidroaskorbik asit üzerinden kısmen oksalik aside metabolize edilir. Ancak, aÄ¢ırı miktarlarda alındığında askorbik asit büyük oranda değiÄ¢memiÄ¢ biçimde idrar ve dıÄ¢kıyla atılır. Askorbik-asit-2-sülfat da bir metabolit olarak idrarda bulunur.

Eliminasyon:

Fizyolojik vücut depoları yaklaÄ¢ık olarak 1500 mg'dır. Askorbik asidin atılım yarı-ömrü, verilme Ä¢ekli, verilen miktar ve emilim hızı ile iliÄ¢kilidir.

Ä ntravenöz yolla 500 mg sodyum askorbat verilmesinden sonra, yarı-ömrü yaklaÄ¢ık olarak 6 saattir. 1 g'lık bir oral dozu takiben yarı ömür yaklaÄ¢ık 13 saattir. Günde 1-3 g C vitamini alındığında, ana atılım yolu böbreklerdir. 3 g'ı aÄ¢an dozlarda, artan miktarlar dıÄ¢kı ile değiÄ¢meden atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu ürünle ilgili spesifik çalıÄ¢malar gerçekleÄ¢tirilmemiÄ¢tir. Tek ve tekrarlı doz toksisitesi, genotoksik, karsinojen potansiyeli, üreme toksisitesi çalıÄ¢malarına dayanan klinik öncesi veriler insanlar için özel bir risk ortaya koymamıÄ¢tır.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.