ULPISAD 30 mg film kaplı tablet (1 tablet) Kısa Ürün Bilgisi

Ulipristal Asetat }

Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > Sistemik Hormonal Gebeliği Önleyici İlaçlar
Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. | 29 November  2022

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    ULPİSAD 30 mg film kaplı tablet

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Her bir film kaplı tablet:

    Etkin madde

    Ulipristal asetat               30 mg

    Yardımcı maddeler

    Laktoz monohidrat, 200 M (inek sütü kaynaklı)          243 mg

    Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Film kaplı tablet

    Konvansiyonel dozaj formunda, hızlı salım yapan, altın renkli, kalkan şeklinde film kaplı tablettir.


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      Korunmasız cinsel ilişki ya da kontraseptif yöntem hatası sonrasında 120 saat (5 gün) içerisinde acil kontrasepsiyonda endikedir.

      4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

      Yetişkinler:

      Tedavi şekli, korunmasız cinsel ilişki ya da kontraseptif yöntem hatası sonrasında mümkün olan en kısa sürede, ancak 120 saati (5 gün) geçirmemek kaydıyla, oral yolla alınan bir adet tablettir.

      Kullanıcı, ULPİSAD alımından sonra 3 saat içerisinde kusarsa başka bir tablet almalıdır.

      Kadının adet dönemi gecikmişse veya gebelik belirtileri mevcutsa, ULPİSAD kullanılmadan önce gebelik olasılığı ekarte edilmelidir.

      ULPİSAD, adet döngüsü sırasında herhangi bir zamanda alınabilir.

      Uygulama şekli:

      ULPİSAD, bir bardak su ile aç ya da tok karnına alınabilir.

      Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

      Böbrek Yetmezliği:

      Doz ayarlamasına gerek yoktur.

      Karaciğer Yetmezliği:

      Spesifik çalışma bulunmamasından dolayı, karaciğer yetmezliği olan hastalarda ULPİSAD için spesifik doz ayarlamaları yapılamaz.

      Şiddetli Karaciğer Yetmezliği:

      Spesifik çalışma bulunmamasından dolayı, şiddetli karaciğer yetmezliğinde kullanımı tavsiye edilmemektedir.

      Pediyatrik popülasyon:

      Ergenlik öncesi çocuklarda acil kontraseptif yöntemler gerekmeyeceğinden ULPİSAD endikasyonu bulunmamaktadır.

      Ergenler: ULPİSAD, ergenler dahil olmak üzere çocuk doğurma çağındaki her kadın için uygundur. 18 yaş ve üzerindeki yetişkin kadınlara kıyasla güvenlilik ve etkililik açısından herhangi bir fark saptanmamıştır (bkz. Bölüm 5.1).

      Geriyatrik popülasyon:

      Doz ayarlamasına dair özel bir bilgi bulunmamaktadır.

      4.3. Kontrendikasyonlar

      Etkin madde

      4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

      ULPİSAD'ın etkisi ovülasyon inhibisyonu veya geciktirmesidir (bkz. Bölüm 5.1). Ovülasyon gerçekleşmişse, ULPİSAD etki göstermez. Ovülasyon zamanı tahmin edilemez ve bu nedenle ULPİSAD korunmasız cinsel ilişkiyi takiben en kısa sürede alınmalıdır.

      Levonorgestrel içeren bir acil kontraseptifle eşzamanlı kullanılması önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.5).

      ULPİSAD ile acil kontrasepsiyon, nadiren uygulanması gereken bir yöntemdir. Hiçbir şekilde normal bir kontraseptif yöntemin yerini alamaz. Böyle bir durumda kadınlara düzenli bir doğum kontrol yöntemi önerilmelidir.

      Korunmasız cinsel ilişkiden 120 saat (5 gün) sonra alınan ULPİSAD etkililiği hakkında veri bulunmamaktadır.

      Kapsayıcı olmayan kısıtlı verilere göre, vücut ağırlığı veya vücut kitle indeksi (VKİ) arttıkça ULPİSAD etkililiği azalabilir (bkz. Bölüm 5.1). Tüm kadınlarda, kadının VKİ ve vücut

      ağırlığına bakılmaksızın korunmasız cinsel ilişkiyi takiben mümkün olan en kısa sürede acil kontrasepsiyon uygulanmalıdır.

      ULPİSAD, her durumda gebeliği önlemez.

      Şüphe duyuluyorsa, bir sonraki menstrüal periyot 7 günden fazla bir süre gecikmişse, tahmini adet tarihinde herhangi bir anormallik gözlenirse veya gebelik semptomları görülürse, bir gebelik testi yapılmalıdır. ULPİSAD ile tedaviden sonra gebe kalınırsa, tüm gebelik durumları için de geçerli olduğu gibi, bir dış gebelik olasılığı değerlendirilmelidir. Dış gebelik, rahim kanamasına rağmen devam edebilir. ULPİSAD alırken gebe kalan kadınlar doktorlarına başvurmalıdır (bkz. Bölüm 4.6).

      ULPİSAD alımından sonra, bazen, menstrüal periyotlara beklenenden birkaç gün erken veya geç girilebilir. Kadınların yaklaşık %7'sinde, menstrüal periyotlara beklenen zamandan 7 gün ve hatta daha erken girilmiştir. Kadınların yaklaşık %18,5'inde 7 günden daha fazla süren bir gecikme ortaya çıkmıştır; %4'ünde ise bu gecikme 20 günden daha uzun sürmüştür.

      ULPİSAD gebelik döneminde kullanıma uygun değildir ve gebe olduğu bilinen veya böyle bir durumdan şüphelenilen kadınlar tarafından kullanılmamalıdır. Bununla beraber, ULPİSAD mevcut gebeliği sonlandırmaz (bkz. Bölüm 4.6).

      ULPİSAD sonrası doğum kontrolü

      ULPİSAD acil kontraseptif olup korunmasız cinsel ilişki sonrası gebelik riskini azaltır ancak sonraki cinsel ilişkiler için doğum kontrolü koruması sağlamaz. Bu nedenle, acil kontrasepsiyon uygulamasından sonra, bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar gerçekleştirilen cinsel ilişkilerde emniyetli bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanmalıdır.

      Düzenli kullanılan normal bir hormonal kontrasepsiyonla eşzamanlı kullanımı kontrendikasyon teşkil etmese de, ULPİSAD ilgili ajanın kontraseptif etkisini azaltabilir (bkz. Bölüm 4.5). Dolayısıyla, bir doğum kontrol yöntemine başlanmak veya devam etmek isteniyorsa, bu ULPİSAD kullanımından sonra yapılabilir, ancak bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar güvenilir bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanması önerilmelidir.

      Özel Popülasyonlar

      Etkileşim olasılığından dolayı, ULPİSAD'ın CYP3A4 indükleyicileriyle eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmemektedir (örneğin barbitüratlar (primidon, fenobarbital), fenitoin, fosfenitoin, karbamazepin, okskarbazepin, Hypericum perforatum (St. John's wort-sarı kantaron) içeren bitkisel ürünler, rifampisin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz, nevirapin, uzun süreli ritonavir kullanımı).

      Oral glukokortikosteroid ile tedavi edilen şiddetli astım rahatsızlığı bulunan kadınlarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.

      ULPİSAD, laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

      4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

      Başka tıbbi ürünlerin ulipristal asetatı etkileme potansiyeli:

      Ulipristal asetat, in vitro ortamda CYP3A4 aracılığıyla metabolize olur.

        CYP3A4 inhibitörleri:

        İn vivo deneylerden alınan sonuçlar, ulipristal asetatın kuvvetli ve orta kuvvetli birer CYP3A4 inhibitörüyle birlikte uygulanması sonucunda ulipristal asetat Cve EAA değerlerinin sırasıyla maksimum 2 ve 5,9 kat arttığını göstermektedir. CYP3A4 inhibitörlerinin klinik sonuçlara yol açabilecek bir etki sergilemelerinin muhtemel olmadığı görülmektedir.

        Daha uzun bir süre boyunca uygulandığında CYP3A4 inhibitörü ritonavir de CYP3A4 üzerinde indükleyici bir etki sergileyebilir. Bu gibi durumlarda, ritonavir, ulipristal asetatın plazma konsantrasyonlarını düşürebilir. Dolayısıyla eşzamanlı kullanılmaları önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.4). Enzim indüksiyonunun etkisi yavaş yavaş kaybolur ve bir kadın enzim indükleyicisi geçen 4 hafta içerisinde bırakmış olsa dahi ulipristal asetatın plazma konsantrasyonları üzerinde etki görülebilir.

        4.6. Gebelik ve laktasyon

        Gebelik kategorisi X'tir.

        Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) ULPİSAD'ın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılması ile ilgili herhangi bir sakınca yoktur.

        Düzenli kullanılan normal bir hormonal kontrasepsiyonla eşzamanlı kullanımı kontrendikasyon teşkil etmese de, ULPİSAD ilgili ajanın kontraseptif etkisini azaltabilir (bkz. Bölüm 4.5). Dolayısıyla, bir doğum kontrol yöntemine başlanmak veya devam etmek isteniyorsa, bu ULPİSAD kullanımından sonra yapılabilir, ancak bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar güvenilir bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanması önerilmelidir.

        Gebelik dönemi

        ULPİSAD gebelik sırasında kullanım için tasarlanmamıştır, gebelik şüphesi veya mevcut bir gebelik durumu olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

        ULPİSAD, mevcut gebeliği sonlandırmaz.

        ULPİSAD alımından sonra bazen gebelik görülebilir. Hiçbir teratojenik potansiyel gözlemlenmemiş olmasına rağmen, hayvanlardan elde edilen veriler, üreme toksisitesi açısından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik döneminde ULPİSAD maruziyeti ile ilgili kısıtlı insan verileri herhangi bir güvenlik sorunu ortaya çıkarmamıştır.

        Laktasyon dönemi

        Ulipristal asetat anne sütünden atılmaktadır (bkz. Bölüm 5.2) Yenidoğanlar ve infantlardaki etkisi çalışılmamıştır. Emzirilen çocuklardaki risk göz ardı edilemez. ULPİSAD alımından sonraki en az 1 hafta boyunca emzirme işleminin gerçekleştirilmemesi önerilmektedir. Bu süre boyunca laktasyonun stimüle edilmesi açısından sütün sağılıp atılması tavsiye edilir.

        Üreme yeteneği / Fertilite

        Acil kontrasepsiyon için ulipristal asetat tedavisini takiben doğurganlığın hızlı bir şekilde geri dönmesi muhtemeldir. Kadınlara bir sonraki adet dönemine kadar sonraki tüm cinsel ilişki eylemleri için güvenilir bir bariyer yöntemi kullanmaları tavsiye edilmelidir.

        4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

        ULPİSAD, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde az veya orta düzeyde etki gösterebilir. ULPİSAD alımından sonra hafif ila orta şiddette baş dönmesi yaygın görülür; somnolans ve bulanık görme olgularıyla yaygın olmayan bir sıklıkta karşılaşılır; dikkat bozukluğu nadiren rapor edilmiştir. Hasta bu tür belirtiler yaşadığı takdirde araç ve makine kullanmaması konusunda bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

        4.8. İstenmeyen etkiler

        En yaygın rapor edilen advers reaksiyonlar baş ağrısı, bulantı, karın ağrısı ve dismenore olmuştur. Ulipristal asetatın güvenliliği klinik gelişim programında 4718 kadında incelenmiştir.

        Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

        Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

        Yaygın olmayan: İnfluenza

        Bağışıklık sistemi hastalıkları

        Seyrek: Döküntü, ürtiker, anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları**

        Metabolizma ve beslenme hastalıkları

        Yaygın olmayan: İştah bozuklukları

        Psikiyatrik Hastalıklar

        Yaygın: Duygu durumu bozuklukları

        Yaygın olmayan: Duygusal bozukluklar, anksiyete, insomnia, hiperaktivite bozukluğu, libido değişimleri

        Seyrek: Oryantasyon bozukluğu

        Sinir sistemi hastalıkları

        Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi Yaygın olmayan: Somnolans, migren

        Seyrek: Tremor, dikkat bozukluğu, tat almada bozukluk, senkop

        Göz hastalıkları

        Yaygın olmayan: Görme bozuklukları

        Seyrek: Gözlerde anormal hisler, oküler hiperemi, fotofobi

        Kulak ve iç kulak hastalıkları

        Seyrek: Vertigo

        Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

        Seyrek: Boğaz kuruluğu

        Gastrointestinal hastalıklar

        Yaygın: Mide bulantısı*, karın ağrısı*, karında rahatsızlık hissi, kusma* Yaygın olmayan: İshal, ağız kuruluğu, dispepsi, flatulans

        Deri ve deri altı doku hastalıkları

        Yaygın olmayan: Akne, cilt lezyonu, kaşıntı

        Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

        Yaygın: Miyalji, sırt ağrısı

        Üreme sistemi ve meme hastalıkları

        Yaygın: Dismenore, pelvik ağrı, meme hassasiyeti

        Yaygın olmayan: Menoraji, vajinal akıntı, menstrüal bozukluk, metroraji, vajinit, ateş basması, premenstrüal sendrom

        Seyrek: Genital kaşıntı, over kist rüptürü, vulvovajinal ağrı, az miktarda ve kısa süreli adet kanaması*, disparoni

        Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

        Yaygın: Yorgunluk

        Seyrek: Susuzluk hissi

        * Teşhis edilmemiş gebelikle (veya ilgili komplikasyonlar) alakalı bir belirti olabilir.

        ** Spontan raporlamadan kaynaklanan advers reaksiyon

        Ergenler: Çalışmalarda ve ruhsat sonrası çalışmalarda 18 yaş altındaki kadınlarda gözlenen güvenlilik profili faz III programındaki yetişkinlerin güvenlik profiline benzerdir (bkz. Bölüm 4.2).

        Pazarlama sonrası deneyim: Pazarlama sonrası deneyim sırasında spontan olarak bildirilen advers reaksiyonların sıklığı ve tabiatı faz III programı sırasında anlatılan güvenlilik profiline benzerdir.

        Seçilen advers reaksiyonların açıklaması

        Faz III çalışmasında yer alan kadınların çoğunluğu (%74,6), bir sonraki menstrüal periyotlarına beklenen zamanda veya ± 7 gün içerisinde girerken; kadınların %6,8'i menstrüal periyotlarına beklenen zamanın 7 gün öncesinden daha erken girmiştir; kadınların %18,5'i ise, beklenen adet kanaması başlangıcının 7 gün sonrasından daha geç bir zamanda menstrüal periyotlarına girmiştir. Bu gecikme, kadınların %4'ünde 20 günden daha uzun bir süreye tekabül etmiştir.

        Kadınların küçük bir kısmı (%8,7), yaklaşık 2,4 gün süren bir intermenstrüal kanama rapor etmiştir. Vakaların çoğunda (%88,2), bu kanama, lekelenme olarak görülmüştür. Faz III çalışmasında ulipristal asetat verilen kadınların sadece %0,4'ü ağır intermenstrüal kanama rapor edilmiştir.

        Faz III çalışmalarında, 82 kadın çalışmaya bir kereden daha fazla katıldı ve dolayısıyla bir adet ulipristal asetat dozundan daha fazlasını aldı (73 kadın iki kere, 9 kadın ise üç kere katıldı). Advers olayların insidansı ve şiddeti, regl süresi veya hacminde değişim veya intermenstrüal kanama insidansı açısından bu deneklerde hiçbir güvenlilik farklılığı görülmemiştir.

        Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

        Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:tufam@titck.gov.tr; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

        4.9. Doz aşımı ve tedavisi

        Ulipristal asetat'ın doz aşımına ilişkin deneyim sınırlıdır. 200 mg'a kadar olan tek dozlar, sınırlı sayıda deneğe uygulanmış ve herhangi bir güvenlilik endişesine yol açmamıştır. Bu tür yüksek dozlar iyi tolere edilmiştir, ancak bu kadınlarda adet döngüsü kısalmıştır (uterin

        beraber miktarı fazla değildir (leke tarzında). Antidotu bulunmamaktadır, semptomatik tedavi yapılmalıdır.


        5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

          5.1. Farmakodinamik özellikler

          Farmakoterapötik Grup: Seks Hormonları ve Genital Sistem Modülatörleri, Acil Kontraseptifler

          ATC Kodu: G03AD02

          Ulipristal asetat, insan progesteron reseptörüne yüksek-afiniteli bağlanma yoluyla işlev gösteren, oral olarak aktif, sentetik bir progesteron reseptörü modülatörüdür.

          Acil kontrasepsiyon için kullanıldığında etki mekanizması, LH artışını baskılayarak, ovülasyonun inhibisyonu veya geciktirilmesini sağlamaktır. Farmakodinamik verilere göre, ovülasyonun olması beklenen tarihten (LH yükselmek üzereyken) biraz önce alınsa dahi, ulipristal asetat vakaların yüzde 78,6 kadarında foliküler rüptürü en az 5 gün kadar geciktirebilir (p<0,005, levonorgestrel ve plaseboya karşı) (bkz. Tablo).

          Ovülasyonun önlenmesi

          Plasebo

          n=50

          Levonorgestrel

          n=48

          Ulipristal asetat

          n=34

          LH artışı öncesi tedavi

          n=16

          %10

          n=12

          %25

          n=8

          %100 p<0,005

          LH artışı sonrasında ama LH pikinden önce tedavi

          n=10

          %10

          n=14

          %14,3

          AD†

          n=14

          %78,6 p<0,005

          LH piki sonrası tedavi

          n=24

          %4,2

          n=22

          %9,1

          AD

          n=12

          %8,3

          AD

          Ulipristal asetatın glukokortikoid reseptörüne yönelik afinitesi de yüksektir ve in vivo ortamda, hayvanlarda, antiglukokortikoid etkiler gözlemlenmiştir. Ancak, insanlarda, 10 mg günlük dozda tekrarlanan uygulamadan sonra dahi bu gibi etkiler gözlemlenmemiştir. Androjen reseptörüne afinitesi minimum düzeydedir ve insan östrojen veya mineralokortikoid reseptörleri için afinite göstermez.

          Korunmasız cinsel ilişkiyi veya kontraseptif yöntem hatasını takip eden 0 ile 72 saat arasında acil kontrasepsiyon uygulananka dınlardagerçekleştirilenbağımsız, randomize, kontrollü iki

          etkililiğinin, levonorgestrelin etkililiğinden daha düşük nitelikte olmadığını göstermiştir. İki çalışmadan elde edilen veriler meta-analiz yoluyla birleştirildiğinde, levonorgestrele kıyasla ulipristal asetat kullanımı neticesinde oluşan gebelik riskinin istatistiksel açıdan anlamlı düzeyde daha düşük olduğu saptanmıştır (p = 0,046).

          Randomize kontrollü deney

          Korunmasız cinsel ilişkiyi veya kontraseptif yöntem hatasını takip eden 72 saat içerisinde görülen

          gebelik oranı (%)

          Levonorgestrele kıyasla ulipristal asetat için gebelik riski tehlike oranı [%95 GA]

          Ulipristal asetat

          Levonorgestrel

          HRA2914-507

          0,91 (7/773)

          1,68 (13/773)

          0,5 [0,18-1,24]

          HRA2914-513

          1,78 (15/844)

          2,59 (22/852)

          0,68 [0,35-1,31]

          Meta-analiz

          1,36 (22/1617)

          2,15 (35/1625)

          0,58 [0,33-0,99]

          Yapılan bu iki çalışma, korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 120 saat içerisinde ulipristal asetat ile elde edilen etkililik verilerini sunmaktadır. Korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 48 ile 120 saat arasında acil kontrasepsiyon için başvuran ve ulipristal asetat verilen kadınların katıldığı bir açık-etiketli klinik çalışmada, %2,1 oranında bir gebelik oranı (26/1241) gözlemlenmiştir. Öte yandan, yine yukarıda anlatılan ikinci karşılaştırma çalışması, korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 72 ile 120 saat arasında ulipristal asetat verilen ve hiçbirisinde gebelik gözlemlenmeyen 100 kadınla ilgili verileri göstermektedir.

          Klinik çalışmalardan elde edilen kapsayıcı olmayan kısıtlı verilere göre, vücut ağırlığı veya VKİ arttıkça ulipristal asetatın kontraseptif etkisi azalabilir. (bkz. Bölüm 4.4). Ulipristal asetatla yapılan aşağıdaki dört klinik çalışmanın meta analizinde daha sonra korunmasız cinsel ilişki yaşayan kadınlar dahil edilmemiştir.

          VKİ (kg/m)

          Az kilolu

          0-18,5

          Normal

          18,5-25

          Fazla kilolu

          25-30

          Obez

          30-

          N total

          128

          1866

          699

          467

          N gebelik

          0

          23

          9

          12

          Gebelik oranı

          %0

          %1,23

          %1,29

          %2,57

          Güven aralığı

          0-2,84

          0,78-1,84

          0,59-2,43

          1,34-4,45

          17 yaş ve altındaki ergenlerde ulipristal asetat etkililik ve güvenliliğini değerlendiren ruhsat sonrası gözlemsel çalışmada 18 yaş ve üzerindeki yetişkin kadınların etkililik ve güvenlilik profiline kıyasla herhangi bir farklılık görülmemiştir.

          5.2. Farmakokinetik özellikler

          i:

          Genel Özellikler

          Emilim:

          30 mg'lık tek dozun oral yolla uygulanmasından sonra, ulipristal asetat hızla emilir ve ilaç alımından yaklaşık 1 saat (0,5 ilâ 2 saat) sonra 176 ± 89 ng/mL'lik bir pik plazma konsantrasyonu ortaya çıkar ve EAAdeğeri, 556 ± 260 ng.saat/mL'ye karşılık gelir.

          Ulipristal asetat'ın aç halde uygulanmasına kıyasla, çok yağlı bir kahvaltıyla beraber uygulanması, ortalama C'ın yaklaşık %45 daha düşük olmasına, geç bir T'a (0,75 saat ilâ 3 saat'lik bir medyandan) ve ortalama EAAdeğerinin %25 daha fazla olmasına yol açmıştır. Aktif mono-demetile metaboliti için de benzer sonuçlar elde edilmiştir.

          Dağılım:

          Ulipristal asetat, albümin, alfa-l-asit glikoproteini ve yüksek yoğunluklu lipoproteinin de dahil olduğu plazma proteinlerine yüksek düzeyde bağlanır (> %98).

          Ulipristal asetat, lipofilik bileşendir ve günlük ortalama 13,35 mcg (0-24 saat), 2,16 mcg (24- 48 saat), 1,06 mcg (48-72 saat), 0,58 mcg (72-96 saat) ve 0,31 mcg (96-120 saat) kadar atılım sergileyerek, anne sütüne dağılır.

          In vitro verilere göre, ulipristal asetat intestinal seviyede BCRP (Meme Kanseri Direnç Proteini) taşıyıcılarının inhibitörü olabilir. Ulipristal asetatın BCRP üzerindeki etkilerinin herhangi bir klinik sonuç vermesi beklenmemektedir.

          Ulipristal asetat, OATP1B1 veya OATP1B3'ün substratı değildir. Biyotransformasyon:

          Ulipristal asetat, mono-demetile, di-demetile ve hidroksile metabolitlere yaygın metabolize

          olur. Mono-demetile metaboliti farmakolojik açıdan aktiftir. İn vitro ortamda elde edilen veriler, bu metabolizasyona esas olarak CYP3A4'ün, daha düşük oranlarda ise CYP1A2 ve CYP2A6'nın aracılık ettiğini göstermektedir.

          Eliminasyon:

          30 mg'lık tek dozdan sonra ulipristal asetat'ın plazmadaki terminal yarı-ömrünün 32,4 ± 6,3 saat olduğu ve ortalama oral klirensinin (CL/F) 76,8 ± 64 L/saat olduğu tahmin edilmektedir.

          Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

          Veri yoktur.

          Hastalardaki karakteristik özellikler

          Böbrek/karaciğer yetmezliği:

          Böbrek veya karaciğer fonksiyonları bozuk olan kadınlarda ulipristal asetatla hiçbir farmakokinetik çalışma gerçekleştirilmemiştir.

          5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

          Geleneksel farmakoloji, tekrarlanan-doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmaları temelinde elde edilen klinik-dışı veriler, insanlara yönelik hiçbir özel tehlikenin bulunmadığını göstermektedir. Genel toksisite çalışmalarında görülen birçok bulgu, progesteronun ve glukokortikoid reseptörlerinin bir modülatörü olarak sahip olduğu etki mekanizmasıyla ilişkiliydi ve bu bulgulara göre, antiprogesteron etkinliği, terapötik seviyelere yakın maruziyet düzeylerinde gözlemlendi.

          İnsan ve hayvan farmakokinetik verilerindeki yetersizlikten dolayı, üreme toksisitesine ilişkin bilgiler sınırlıdır. Ulipristal asetat, etki mekanizmasına bağlı olarak ratlarda, tavşanlarda (1 mg/kg'dan fazla olan tekrarlanan dozlarda) ve maymunlarda bir embriyoletal etki gösterir.

          İnsan embriyosuna yönelik emniyeti bilinmemektedir. Hayvan türlerinde gestasyonu sürdürmeye yetecek düşüklükteki dozlarda, hiçbir teratojenik potansiyel gözlemlenmemiştir.

          Ulipristal asetatla (sıçan ve farelerde) yapılan karsinojenisite çalışmalarına göre karsinojenik etkisi bulunmamaktadır.

          6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

            6.1. Yardımcı maddelerin listesi

            Laktoz monohidrat, 200 M (inek sütü kaynaklı) Krospovidon, CL

            Povidon, K30 Magnezyum stearat

            image

            Opadry Yellow fxâ„¢ 65F220009 (film kaplama)

            Polivinil alkol kısmi hidrolize Talk

            Mika bazlı sedefli pigment (mika/titanyum dioksit/ kırmızı demir oksit) Makrogol/PEG

            Polisorbat 80 Titanyum dioksit

            6.2. Geçimsizlikler

            Bildirilmemiştir.

            6.3. Raf ömrü

            24 ay.

            6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

            25ºC altındaki oda sıcaklığında ve orijinal ambalajında saklayınız.

            6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

            Ürünümüzün primer ambalaj malzemesi olarak Pvc/PE/Pvdc ve Alüminyum Folyo blister kullanılır. Blisterler karton kutu içerisinde paketlenir. Bir kutu içerisinde 1 adet tablet içeren blister ambalajlarda kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.

            6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

            Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleriâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

            Yüksek Tansiyon Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. Depresyonu Anlamak Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
    Satış Fiyatı 627.62 TL [ 19 Nov 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 627.62 TL [ 8 Nov 2024 ]
    Original / JenerikOriginal İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699511099096
    Etkin Madde Ulipristal Asetat
    ATC Kodu G03AD02
    Birim Miktar 30
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 1
    Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > Sistemik Hormonal Gebeliği Önleyici İlaçlar
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    ULPISAD 30 mg film kaplı tablet (1 tablet) Barkodu