ULPISAD 30 mg film kaplı tablet (1 tablet) Kısa Ürün Bilgisi
{ Ulipristal Asetat }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ULPİSAD 30 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir film kaplı tablet:
Etkin madde
Ulipristal asetat 30 mg
Yardımcı maddeler
Laktoz monohidrat, 200 M (inek sütü kaynaklı) 243 mg
Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Film kaplı tablet
Konvansiyonel dozaj formunda, hızlı salım yapan, altın renkli, kalkan şeklinde film kaplı tablettir.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Korunmasız cinsel ilişki ya da kontraseptif yöntem hatası sonrasında 120 saat (5 gün) içerisinde acil kontrasepsiyonda endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler:
Tedavi şekli, korunmasız cinsel ilişki ya da kontraseptif yöntem hatası sonrasında mümkün olan en kısa sürede, ancak 120 saati (5 gün) geçirmemek kaydıyla, oral yolla alınan bir adet tablettir.
Kullanıcı, ULPİSAD alımından sonra 3 saat içerisinde kusarsa başka bir tablet almalıdır.
Kadının adet dönemi gecikmişse veya gebelik belirtileri mevcutsa, ULPİSAD kullanılmadan önce gebelik olasılığı ekarte edilmelidir.
ULPİSAD, adet döngüsü sırasında herhangi bir zamanda alınabilir.
Uygulama şekli:
ULPİSAD, bir bardak su ile aç ya da tok karnına alınabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek Yetmezliği:
Doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer Yetmezliği:
Spesifik çalışma bulunmamasından dolayı, karaciğer yetmezliği olan hastalarda ULPİSAD için spesifik doz ayarlamaları yapılamaz.
Şiddetli Karaciğer Yetmezliği:
Spesifik çalışma bulunmamasından dolayı, şiddetli karaciğer yetmezliğinde kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Pediyatrik popülasyon:
Ergenlik öncesi çocuklarda acil kontraseptif yöntemler gerekmeyeceğinden ULPİSAD endikasyonu bulunmamaktadır.
Ergenler: ULPİSAD, ergenler dahil olmak üzere çocuk doğurma çağındaki her kadın için uygundur. 18 yaş ve üzerindeki yetişkin kadınlara kıyasla güvenlilik ve etkililik açısından herhangi bir fark saptanmamıştır (bkz. Bölüm 5.1).
Geriyatrik popülasyon:
Doz ayarlamasına dair özel bir bilgi bulunmamaktadır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Etkin madde
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
ULPİSAD'ın etkisi ovülasyon inhibisyonu veya geciktirmesidir (bkz. Bölüm 5.1). Ovülasyon gerçekleşmişse, ULPİSAD etki göstermez. Ovülasyon zamanı tahmin edilemez ve bu nedenle ULPİSAD korunmasız cinsel ilişkiyi takiben en kısa sürede alınmalıdır.
Levonorgestrel içeren bir acil kontraseptifle eşzamanlı kullanılması önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.5).
ULPİSAD ile acil kontrasepsiyon, nadiren uygulanması gereken bir yöntemdir. Hiçbir şekilde normal bir kontraseptif yöntemin yerini alamaz. Böyle bir durumda kadınlara düzenli bir doğum kontrol yöntemi önerilmelidir.
Korunmasız cinsel ilişkiden 120 saat (5 gün) sonra alınan ULPİSAD etkililiği hakkında veri bulunmamaktadır.
Kapsayıcı olmayan kısıtlı verilere göre, vücut ağırlığı veya vücut kitle indeksi (VKİ) arttıkça ULPİSAD etkililiği azalabilir (bkz. Bölüm 5.1). Tüm kadınlarda, kadının VKİ ve vücut
ağırlığına bakılmaksızın korunmasız cinsel ilişkiyi takiben mümkün olan en kısa sürede acil kontrasepsiyon uygulanmalıdır.
ULPİSAD, her durumda gebeliği önlemez.
Şüphe duyuluyorsa, bir sonraki menstrüal periyot 7 günden fazla bir süre gecikmişse, tahmini adet tarihinde herhangi bir anormallik gözlenirse veya gebelik semptomları görülürse, bir gebelik testi yapılmalıdır. ULPİSAD ile tedaviden sonra gebe kalınırsa, tüm gebelik durumları için de geçerli olduğu gibi, bir dış gebelik olasılığı değerlendirilmelidir. Dış gebelik, rahim kanamasına rağmen devam edebilir. ULPİSAD alırken gebe kalan kadınlar doktorlarına başvurmalıdır (bkz. Bölüm 4.6).
ULPİSAD alımından sonra, bazen, menstrüal periyotlara beklenenden birkaç gün erken veya geç girilebilir. Kadınların yaklaşık %7'sinde, menstrüal periyotlara beklenen zamandan 7 gün ve hatta daha erken girilmiştir. Kadınların yaklaşık %18,5'inde 7 günden daha fazla süren bir gecikme ortaya çıkmıştır; %4'ünde ise bu gecikme 20 günden daha uzun sürmüştür.
ULPİSAD gebelik döneminde kullanıma uygun değildir ve gebe olduğu bilinen veya böyle bir durumdan şüphelenilen kadınlar tarafından kullanılmamalıdır. Bununla beraber, ULPİSAD mevcut gebeliği sonlandırmaz (bkz. Bölüm 4.6).
ULPİSAD sonrası doğum kontrolü
ULPİSAD acil kontraseptif olup korunmasız cinsel ilişki sonrası gebelik riskini azaltır ancak sonraki cinsel ilişkiler için doğum kontrolü koruması sağlamaz. Bu nedenle, acil kontrasepsiyon uygulamasından sonra, bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar gerçekleştirilen cinsel ilişkilerde emniyetli bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanmalıdır.
Düzenli kullanılan normal bir hormonal kontrasepsiyonla eşzamanlı kullanımı kontrendikasyon teşkil etmese de, ULPİSAD ilgili ajanın kontraseptif etkisini azaltabilir (bkz. Bölüm 4.5). Dolayısıyla, bir doğum kontrol yöntemine başlanmak veya devam etmek isteniyorsa, bu ULPİSAD kullanımından sonra yapılabilir, ancak bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar güvenilir bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanması önerilmelidir.
Özel Popülasyonlar
Etkileşim olasılığından dolayı, ULPİSAD'ın CYP3A4 indükleyicileriyle eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmemektedir (örneğin barbitüratlar (primidon, fenobarbital), fenitoin, fosfenitoin, karbamazepin, okskarbazepin, Hypericum perforatum (St. John's wort-sarı kantaron) içeren bitkisel ürünler, rifampisin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz, nevirapin, uzun süreli ritonavir kullanımı).
Oral glukokortikosteroid ile tedavi edilen şiddetli astım rahatsızlığı bulunan kadınlarda kullanılması tavsiye edilmemektedir.
ULPİSAD, laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Başka tıbbi ürünlerin ulipristal asetatı etkileme potansiyeli:
Ulipristal asetat, in vitro ortamda CYP3A4 aracılığıyla metabolize olur.
CYP3A4 inhibitörleri:
İn vivo deneylerden alınan sonuçlar, ulipristal asetatın kuvvetli ve orta kuvvetli birer CYP3A4 inhibitörüyle birlikte uygulanması sonucunda ulipristal asetat Cve EAA değerlerinin sırasıyla maksimum 2 ve 5,9 kat arttığını göstermektedir. CYP3A4 inhibitörlerinin klinik sonuçlara yol açabilecek bir etki sergilemelerinin muhtemel olmadığı görülmektedir.
Daha uzun bir süre boyunca uygulandığında CYP3A4 inhibitörü ritonavir de CYP3A4 üzerinde indükleyici bir etki sergileyebilir. Bu gibi durumlarda, ritonavir, ulipristal asetatın plazma konsantrasyonlarını düşürebilir. Dolayısıyla eşzamanlı kullanılmaları önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.4). Enzim indüksiyonunun etkisi yavaş yavaş kaybolur ve bir kadın enzim indükleyicisi geçen 4 hafta içerisinde bırakmış olsa dahi ulipristal asetatın plazma konsantrasyonları üzerinde etki görülebilir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Gebelik kategorisi X'tir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) ULPİSAD'ın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılması ile ilgili herhangi bir sakınca yoktur.
Düzenli kullanılan normal bir hormonal kontrasepsiyonla eşzamanlı kullanımı kontrendikasyon teşkil etmese de, ULPİSAD ilgili ajanın kontraseptif etkisini azaltabilir (bkz. Bölüm 4.5). Dolayısıyla, bir doğum kontrol yöntemine başlanmak veya devam etmek isteniyorsa, bu ULPİSAD kullanımından sonra yapılabilir, ancak bir sonraki menstrüal periyot başlayana kadar güvenilir bir bariyer yöntemiyle korunma sağlanması önerilmelidir.
Gebelik dönemi
ULPİSAD gebelik sırasında kullanım için tasarlanmamıştır, gebelik şüphesi veya mevcut bir gebelik durumu olan kadınlarda kullanılmamalıdır.
ULPİSAD, mevcut gebeliği sonlandırmaz.
ULPİSAD alımından sonra bazen gebelik görülebilir. Hiçbir teratojenik potansiyel gözlemlenmemiş olmasına rağmen, hayvanlardan elde edilen veriler, üreme toksisitesi açısından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). Gebelik döneminde ULPİSAD maruziyeti ile ilgili kısıtlı insan verileri herhangi bir güvenlik sorunu ortaya çıkarmamıştır.
Laktasyon dönemi
Ulipristal asetat anne sütünden atılmaktadır (bkz. Bölüm 5.2) Yenidoğanlar ve infantlardaki etkisi çalışılmamıştır. Emzirilen çocuklardaki risk göz ardı edilemez. ULPİSAD alımından sonraki en az 1 hafta boyunca emzirme işleminin gerçekleştirilmemesi önerilmektedir. Bu süre boyunca laktasyonun stimüle edilmesi açısından sütün sağılıp atılması tavsiye edilir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Acil kontrasepsiyon için ulipristal asetat tedavisini takiben doğurganlığın hızlı bir şekilde geri dönmesi muhtemeldir. Kadınlara bir sonraki adet dönemine kadar sonraki tüm cinsel ilişki eylemleri için güvenilir bir bariyer yöntemi kullanmaları tavsiye edilmelidir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
ULPİSAD, araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde az veya orta düzeyde etki gösterebilir. ULPİSAD alımından sonra hafif ila orta şiddette baş dönmesi yaygın görülür; somnolans ve bulanık görme olgularıyla yaygın olmayan bir sıklıkta karşılaşılır; dikkat bozukluğu nadiren rapor edilmiştir. Hasta bu tür belirtiler yaşadığı takdirde araç ve makine kullanmaması konusunda bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).
4.8. İstenmeyen etkiler
En yaygın rapor edilen advers reaksiyonlar baş ağrısı, bulantı, karın ağrısı ve dismenore olmuştur. Ulipristal asetatın güvenliliği klinik gelişim programında 4718 kadında incelenmiştir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan: İnfluenza
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Döküntü, ürtiker, anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları**
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın olmayan: İştah bozuklukları
Psikiyatrik Hastalıklar
Yaygın: Duygu durumu bozuklukları
Yaygın olmayan: Duygusal bozukluklar, anksiyete, insomnia, hiperaktivite bozukluğu, libido değişimleri
Seyrek: Oryantasyon bozukluğu
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi Yaygın olmayan: Somnolans, migren
Seyrek: Tremor, dikkat bozukluğu, tat almada bozukluk, senkop
Göz hastalıkları
Yaygın olmayan: Görme bozuklukları
Seyrek: Gözlerde anormal hisler, oküler hiperemi, fotofobi
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Seyrek: Vertigo
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Seyrek: Boğaz kuruluğu
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Mide bulantısı*, karın ağrısı*, karında rahatsızlık hissi, kusma* Yaygın olmayan: İshal, ağız kuruluğu, dispepsi, flatulans
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Akne, cilt lezyonu, kaşıntı
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın: Miyalji, sırt ağrısı
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın: Dismenore, pelvik ağrı, meme hassasiyeti
Yaygın olmayan: Menoraji, vajinal akıntı, menstrüal bozukluk, metroraji, vajinit, ateş basması, premenstrüal sendrom
Seyrek: Genital kaşıntı, over kist rüptürü, vulvovajinal ağrı, az miktarda ve kısa süreli adet kanaması*, disparoni
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Yorgunluk
Seyrek: Susuzluk hissi
* Teşhis edilmemiş gebelikle (veya ilgili komplikasyonlar) alakalı bir belirti olabilir.
** Spontan raporlamadan kaynaklanan advers reaksiyon
Ergenler: Çalışmalarda ve ruhsat sonrası çalışmalarda 18 yaş altındaki kadınlarda gözlenen güvenlilik profili faz III programındaki yetişkinlerin güvenlik profiline benzerdir (bkz. Bölüm 4.2).
Pazarlama sonrası deneyim: Pazarlama sonrası deneyim sırasında spontan olarak bildirilen advers reaksiyonların sıklığı ve tabiatı faz III programı sırasında anlatılan güvenlilik profiline benzerdir.
Seçilen advers reaksiyonların açıklaması
Faz III çalışmasında yer alan kadınların çoğunluğu (%74,6), bir sonraki menstrüal periyotlarına beklenen zamanda veya ± 7 gün içerisinde girerken; kadınların %6,8'i menstrüal periyotlarına beklenen zamanın 7 gün öncesinden daha erken girmiştir; kadınların %18,5'i ise, beklenen adet kanaması başlangıcının 7 gün sonrasından daha geç bir zamanda menstrüal periyotlarına girmiştir. Bu gecikme, kadınların %4'ünde 20 günden daha uzun bir süreye tekabül etmiştir.
Kadınların küçük bir kısmı (%8,7), yaklaşık 2,4 gün süren bir intermenstrüal kanama rapor etmiştir. Vakaların çoğunda (%88,2), bu kanama, lekelenme olarak görülmüştür. Faz III çalışmasında ulipristal asetat verilen kadınların sadece %0,4'ü ağır intermenstrüal kanama rapor edilmiştir.
Faz III çalışmalarında, 82 kadın çalışmaya bir kereden daha fazla katıldı ve dolayısıyla bir adet ulipristal asetat dozundan daha fazlasını aldı (73 kadın iki kere, 9 kadın ise üç kere katıldı). Advers olayların insidansı ve şiddeti, regl süresi veya hacminde değişim veya intermenstrüal kanama insidansı açısından bu deneklerde hiçbir güvenlilik farklılığı görülmemiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta:tufam@titck.gov.tr; tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Ulipristal asetat'ın doz aşımına ilişkin deneyim sınırlıdır. 200 mg'a kadar olan tek dozlar, sınırlı sayıda deneğe uygulanmış ve herhangi bir güvenlilik endişesine yol açmamıştır. Bu tür yüksek dozlar iyi tolere edilmiştir, ancak bu kadınlarda adet döngüsü kısalmıştır (uterin
beraber miktarı fazla değildir (leke tarzında). Antidotu bulunmamaktadır, semptomatik tedavi yapılmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Seks Hormonları ve Genital Sistem Modülatörleri, Acil Kontraseptifler
ATC Kodu: G03AD02
Ulipristal asetat, insan progesteron reseptörüne yüksek-afiniteli bağlanma yoluyla işlev gösteren, oral olarak aktif, sentetik bir progesteron reseptörü modülatörüdür.
Acil kontrasepsiyon için kullanıldığında etki mekanizması, LH artışını baskılayarak, ovülasyonun inhibisyonu veya geciktirilmesini sağlamaktır. Farmakodinamik verilere göre, ovülasyonun olması beklenen tarihten (LH yükselmek üzereyken) biraz önce alınsa dahi, ulipristal asetat vakaların yüzde 78,6 kadarında foliküler rüptürü en az 5 gün kadar geciktirebilir (p<0,005, levonorgestrel ve plaseboya karşı) (bkz. Tablo).
Ovülasyonun önlenmesi | |||
| Plasebo n=50 | Levonorgestrel n=48 | Ulipristal asetat n=34 |
LH artışı öncesi tedavi | n=16 %10 | n=12 %25 | n=8 %100 p<0,005 |
LH artışı sonrasında ama LH pikinden önce tedavi | n=10 %10 | n=14 %14,3 AD†| n=14 %78,6 p<0,005 |
LH piki sonrası tedavi | n=24 %4,2 | n=22 %9,1 AD | n=12 %8,3 AD |
Ulipristal asetatın glukokortikoid reseptörüne yönelik afinitesi de yüksektir ve in vivo ortamda, hayvanlarda, antiglukokortikoid etkiler gözlemlenmiştir. Ancak, insanlarda, 10 mg günlük dozda tekrarlanan uygulamadan sonra dahi bu gibi etkiler gözlemlenmemiştir. Androjen reseptörüne afinitesi minimum düzeydedir ve insan östrojen veya mineralokortikoid reseptörleri için afinite göstermez.
Korunmasız cinsel ilişkiyi veya kontraseptif yöntem hatasını takip eden 0 ile 72 saat arasında acil kontrasepsiyon uygulananka dınlardagerçekleştirilenbağımsız, randomize, kontrollü iki
etkililiğinin, levonorgestrelin etkililiğinden daha düşük nitelikte olmadığını göstermiştir. İki çalışmadan elde edilen veriler meta-analiz yoluyla birleştirildiğinde, levonorgestrele kıyasla ulipristal asetat kullanımı neticesinde oluşan gebelik riskinin istatistiksel açıdan anlamlı düzeyde daha düşük olduğu saptanmıştır (p = 0,046).
Randomize kontrollü deney | Korunmasız cinsel ilişkiyi veya kontraseptif yöntem hatasını takip eden 72 saat içerisinde görülen gebelik oranı (%) |
Levonorgestrele kıyasla ulipristal asetat için gebelik riski tehlike oranı [%95 GA] | |
Ulipristal asetat | Levonorgestrel | ||
HRA2914-507 | 0,91 (7/773) | 1,68 (13/773) | 0,5 [0,18-1,24] |
HRA2914-513 | 1,78 (15/844) | 2,59 (22/852) | 0,68 [0,35-1,31] |
Meta-analiz | 1,36 (22/1617) | 2,15 (35/1625) | 0,58 [0,33-0,99] |
Yapılan bu iki çalışma, korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 120 saat içerisinde ulipristal asetat ile elde edilen etkililik verilerini sunmaktadır. Korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 48 ile 120 saat arasında acil kontrasepsiyon için başvuran ve ulipristal asetat verilen kadınların katıldığı bir açık-etiketli klinik çalışmada, %2,1 oranında bir gebelik oranı (26/1241) gözlemlenmiştir. Öte yandan, yine yukarıda anlatılan ikinci karşılaştırma çalışması, korunmasız cinsel ilişkiyi takip eden 72 ile 120 saat arasında ulipristal asetat verilen ve hiçbirisinde gebelik gözlemlenmeyen 100 kadınla ilgili verileri göstermektedir.
Klinik çalışmalardan elde edilen kapsayıcı olmayan kısıtlı verilere göre, vücut ağırlığı veya VKİ arttıkça ulipristal asetatın kontraseptif etkisi azalabilir. (bkz. Bölüm 4.4). Ulipristal asetatla yapılan aşağıdaki dört klinik çalışmanın meta analizinde daha sonra korunmasız cinsel ilişki yaşayan kadınlar dahil edilmemiştir.
VKİ (kg/m) | Az kilolu 0-18,5 | Normal 18,5-25 | Fazla kilolu 25-30 | Obez 30- |
N total | 128 | 1866 | 699 | 467 |
N gebelik | 0 | 23 | 9 | 12 |
Gebelik oranı | %0 | %1,23 | %1,29 | %2,57 |
Güven aralığı | 0-2,84 | 0,78-1,84 | 0,59-2,43 | 1,34-4,45 |
17 yaş ve altındaki ergenlerde ulipristal asetat etkililik ve güvenliliğini değerlendiren ruhsat sonrası gözlemsel çalışmada 18 yaş ve üzerindeki yetişkin kadınların etkililik ve güvenlilik profiline kıyasla herhangi bir farklılık görülmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
i:Genel Özellikler
Emilim:
30 mg'lık tek dozun oral yolla uygulanmasından sonra, ulipristal asetat hızla emilir ve ilaç alımından yaklaşık 1 saat (0,5 ilâ 2 saat) sonra 176 ± 89 ng/mL'lik bir pik plazma konsantrasyonu ortaya çıkar ve EAAdeğeri, 556 ± 260 ng.saat/mL'ye karşılık gelir.
Ulipristal asetat'ın aç halde uygulanmasına kıyasla, çok yağlı bir kahvaltıyla beraber uygulanması, ortalama C'ın yaklaşık %45 daha düşük olmasına, geç bir T'a (0,75 saat ilâ 3 saat'lik bir medyandan) ve ortalama EAAdeğerinin %25 daha fazla olmasına yol açmıştır. Aktif mono-demetile metaboliti için de benzer sonuçlar elde edilmiştir.
Dağılım:
Ulipristal asetat, albümin, alfa-l-asit glikoproteini ve yüksek yoğunluklu lipoproteinin de dahil olduğu plazma proteinlerine yüksek düzeyde bağlanır (> %98).
Ulipristal asetat, lipofilik bileşendir ve günlük ortalama 13,35 mcg (0-24 saat), 2,16 mcg (24- 48 saat), 1,06 mcg (48-72 saat), 0,58 mcg (72-96 saat) ve 0,31 mcg (96-120 saat) kadar atılım sergileyerek, anne sütüne dağılır.
In vitro verilere göre, ulipristal asetat intestinal seviyede BCRP (Meme Kanseri Direnç Proteini) taşıyıcılarının inhibitörü olabilir. Ulipristal asetatın BCRP üzerindeki etkilerinin herhangi bir klinik sonuç vermesi beklenmemektedir.
Ulipristal asetat, OATP1B1 veya OATP1B3'ün substratı değildir. Biyotransformasyon:
Ulipristal asetat, mono-demetile, di-demetile ve hidroksile metabolitlere yaygın metabolize
olur. Mono-demetile metaboliti farmakolojik açıdan aktiftir. İn vitro ortamda elde edilen veriler, bu metabolizasyona esas olarak CYP3A4'ün, daha düşük oranlarda ise CYP1A2 ve CYP2A6'nın aracılık ettiğini göstermektedir.
Eliminasyon:
30 mg'lık tek dozdan sonra ulipristal asetat'ın plazmadaki terminal yarı-ömrünün 32,4 ± 6,3 saat olduğu ve ortalama oral klirensinin (CL/F) 76,8 ± 64 L/saat olduğu tahmin edilmektedir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Böbrek veya karaciğer fonksiyonları bozuk olan kadınlarda ulipristal asetatla hiçbir farmakokinetik çalışma gerçekleştirilmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geleneksel farmakoloji, tekrarlanan-doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmaları temelinde elde edilen klinik-dışı veriler, insanlara yönelik hiçbir özel tehlikenin bulunmadığını göstermektedir. Genel toksisite çalışmalarında görülen birçok bulgu, progesteronun ve glukokortikoid reseptörlerinin bir modülatörü olarak sahip olduğu etki mekanizmasıyla ilişkiliydi ve bu bulgulara göre, antiprogesteron etkinliği, terapötik seviyelere yakın maruziyet düzeylerinde gözlemlendi.
İnsan ve hayvan farmakokinetik verilerindeki yetersizlikten dolayı, üreme toksisitesine ilişkin bilgiler sınırlıdır. Ulipristal asetat, etki mekanizmasına bağlı olarak ratlarda, tavşanlarda (1 mg/kg'dan fazla olan tekrarlanan dozlarda) ve maymunlarda bir embriyoletal etki gösterir.
İnsan embriyosuna yönelik emniyeti bilinmemektedir. Hayvan türlerinde gestasyonu sürdürmeye yetecek düşüklükteki dozlarda, hiçbir teratojenik potansiyel gözlemlenmemiştir.
Ulipristal asetatla (sıçan ve farelerde) yapılan karsinojenisite çalışmalarına göre karsinojenik etkisi bulunmamaktadır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat, 200 M (inek sütü kaynaklı) Krospovidon, CL
Povidon, K30 Magnezyum stearat
Opadry Yellow fxâ„¢ 65F220009 (film kaplama)
Polivinil alkol kısmi hidrolize Talk
Mika bazlı sedefli pigment (mika/titanyum dioksit/ kırmızı demir oksit) Makrogol/PEG
Polisorbat 80 Titanyum dioksit
6.2. Geçimsizlikler
Bildirilmemiştir.
6.3. Raf ömrü
24 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25ºC altındaki oda sıcaklığında ve orijinal ambalajında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Ürünümüzün primer ambalaj malzemesi olarak Pvc/PE/Pvdc ve Alüminyum Folyo blister kullanılır. Blisterler karton kutu içerisinde paketlenir. Bir kutu içerisinde 1 adet tablet içeren blister ambalajlarda kullanma talimatı ile birlikte sunulmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleriâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. | Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
JOSEI | 8699578012267 | 647.58TL |
NEXTELLE | 8699591090525 | 647.58TL |
ULPISAD | 8699511099096 | 627.62TL |
Diğer Eşdeğer İlaçlar |
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |
|
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. |
|
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.Satış Fiyatı | 627.62 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 627.62 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699511099096 |
Etkin Madde | Ulipristal Asetat |
ATC Kodu | G03AD02 |
Birim Miktar | 30 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > Sistemik Hormonal Gebeliği Önleyici İlaçlar |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |