3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti

Berrak, renksiz, partikülsüz çözelti

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

ULTRACAİN D-S Fort;

Kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik cerrahi müdahalelerinde,

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için diş

başına 1,7 mL vestibüler enjeksiyon yeterlidir. İzole vakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-1,7 mL ilave edilmesi gerekebilir. Ağrılı palatinal yoluyla enjeksiyon normalde gerekli değildir.

Damağa bir ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her pikür için yaklaşık 0,1 mL'lik bir palatinal depo teşkili yeterlidir.

Yan yana bulunan birkaç dişin çoklu çekimi gerekli olduğunda, gerekli olan vestibüler enjeksiyon sayısını çoğu vakada azaltmak mümkündür.

Alt çenedeki küçük premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz forseps çekiminde diş başına 1,7 mL enjeksiyon genellikle yeterlidir. Bununla birlikte, anestezi yeterli gelmezse 1-1,7 mL'lik ek vestibüler enjeksiyon önerilir. Konvansiyonel mandibüler anestezi yalnızca yukarıda belirtilen işlemin yeterli anesteziyi sağlamadığı durumlarda endikedir.

Cerrahi müdahalelerde, ULTRACAİN D-S Fort dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine göre bireysel olarak ayarlanmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram vücut ağırlığı başına 7 mg'a kadar artikain uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg'a varan dozlara (12,5 mL enjeksiyonluk çözeltiye eşdeğer) iyi tolere edilmiştir.

Uygulama şekli

ULTRACAİN D-S Forte oral mukozada kullanılır.

Bu tıbbi ürün bulanık veya rengi bozulmuşsa kullanılmamalıdır.

Enfeksiyon riskini önlemek için (örn. hepatit bulaşması), çözeltiyi hazırlamak için kullanılan

enjektör ve iğneler her zaman yeni ve steril olmalıdır.

Damar içine enjeksiyonun önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır. Aspirasyon iki aşamada, yani iğne dönüşü 90° veya daha iyisi 180°'ye kadar yapılmalıdır. Kartuşlar kullanılıyorsa, Uniject K veya Uniject K vario enjeksiyon enjektörleri bu amaç için özellikle uygundur.

Kazara intravasküler enjeksiyonun bir sonucu olarak gelişen büyük sistemik reaksiyonlar çoğu vakada bir enjeksiyon tekniği (aspirasyondan sonra, 0,1 – 0,2 mL'lik yavaş enjeksiyon ve geri kalanın yavaş uygulanması [20 – 30 saniyeden erken olmayacak şekilde) ile önlenebilir. Enjeksiyon basıncı dokunun hassasiyetine göre ayarlanmalıdır.

Uygun enjektörün kullanılması (infiltrasyon anestezisi: Uniject K veya Uniject K vario; intraligamentöz anestezi: Ultraject) cam kırılmasına karşı maksimum koruma sağlar ve fonksiyonun düzgün olmasını sağlar. Hasarlı kartuşlar enjeksiyon için kullanılmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer ve böbrek disfonksiyonu olan hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Bu tür hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozun kullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

ULTRACAİN D-S Fort'un çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum miktar kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna göre kişisel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum artikain dozu 7 mg/kg vücut ağırlığı aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Yaşlı hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozun kullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

ULTRACAİN D-S Fort'un intravenöz kullanımı kontrendikedir. ULTRACAİN D-S Fort;

Artikaine (veya amid tipi diğer lokal anesteziklere), epinefrine (adrenalin), sodyum

metabisülfite (Avr. Farm.) (E 223) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. (bkz. Bölüm 6.1)

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ULTRACAİN D-S Fort'u kullanmadan önce aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

Hastanın mevcut kullandığı ilaçlar ve tıbbi geçmişi hakkında bilgi alınmalıdır;

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Artikain ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Diğer lokal anestezikler:

Farklı lokal anesteziklerin kombinasyonlarının kardiyovasküler sistem ve MSS üzerinde additif etkileri vardır. Lokal anesteziklerin toksisitesi additiftir. Kullanılan tüm lokal anesteziklerin toplam dozu, kullanılan tıbbi ürünlerin önerilen maksimum dozunu geçmemelidir.

Sedatifler (merkezi sinir sistemi depresanları, örneğin benzodiazepinler, opioidler):

Hastanın anksiyetesini azaltmak için sedatifler kullanılıyorsa, sedatifler gibi lokal anestezikler merkezi sinir sistemi depresanları olduğundan ve kombinasyon halinde kullanıldıklarında additif bir etkiye sahip olabileceğinden, anestezik dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Adrenalin ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Bazı inhalasyon anestezikleri (örn. halotan):

Kalbin katekolaminlerin aritmojenik etkilerine karşı hassaslaşması ve şiddetli ventriküler aritmi riskinden dolayı ULTRACAİN D-S Fort'un azaltılmış dozu kullanılmalıdır. Genel anestezi sırasında lokal anestezik kullanılmadan önce anestezi uzmanı ile görüşülmesi önerilmektedir.

Postganglionik adrenerjik bloke edici ajanlar (örn. guanadrel, guanetidin ve Rauvolfia

alkaloidleri):

Adrenerjik vazokonstriktörlere olası artan yanıt nedeniyle ULTRACAİN D-S Fort'un azaltılmış bir dozu, hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler etkiler riski nedeniyle dikkatli aspirasyonun yanı sıra sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Trisiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörleri:

Sempatomimetik tip vazokonstriktörlerin (epinefrin gibi) kan basıncını arttırıcı etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından yoğunlaştırılabilir ve bu nedenle bunlar kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Kardiyoselektif olmayan beta blokerler (örn. propranolol):

ULTRACAİN D-S Fort, kardiyoselektif olmayan beta blokerler (örn. propranolol) alan hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).

Katekol-O-metiltransferaz inhibitörleri (KOMT inhibitörleri) (örn. entakapon, tolkapon): Aritmiler, artmış kalp hızı ve kan basıncı dalgalanmaları meydana gelebilir. Dental anestezide, KOMT inhibitörleri alan hastalarda azaltılmış miktarda adrenalin kullanılmalıdır.

Aritmilere neden olan tıbbi ürünler (örn. dijitalis, kinidin gibi antiaritmikler):

Adrenalin ve dijitalis glikozitlerin eşzamanlı kullanımı ile artan aritmi riski göz önüne alındığında, ULTRACAİN D-S Fort'un dozu azaltılmalıdır. Uygulamadan önce dikkatli aspirasyon önerilir.

Ergot tipi oksitosik ajanlar (örn. metisergit, ergotamin, ergometrin):

Kan basıncında ve/veya iskemik yanıtta additif veya sinerjistik artış göz önüne alındığında, ULTRACAİN D-S Fort sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Sempatomimetik vazopresörler (örn. öncelikle kokain, aynı zamanda amfetaminler, fenilefrin,

psödoefedrin, oksimetazolin):

Adrenerjik toksisite riski vardır. Son 24 saat içinde herhangi bir sempatomimetik vazopressör kullanılmışsa planlanan diş tedavisi ertelenmelidir.

Fenotiyazinler (ve diğer nöroleptikler):

Adrenalinin etkisinin olası inhibisyonundan kaynaklanan hipotansiyon riski nedeniyle

fenotiyazin alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Oral antidiyabetikler:

Epinefrin pankreasta insülin salınımını engelleyerek oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.

Antikoagülanlar (örn. heparin veya asetilsalisilik asit):

Antikoagülasyon tedavisi (örn. heparin veya asetilsalisilik asit) alan hastalarda lokal anestezi sırasında yanlışlıkla damar delinmesinin ciddi kanamalara yol açabileceği ve bu hastalarda genellikle kanama eğiliminin arttığı unutulmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

:

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) ULTRACAİN D-S Forte'nin doğurganlık üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir insan verisi mevcut değildir. Sıçanlarda ULTRACAİN D-S Forte tedavisinin çiftleşme veya doğurganlık üzerinde herhangi bir etkisi olmamıştır (bkz. bölüm 5.3)

ULTRACAİN D-S Forte'nin oral kontraseptifler üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasında kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisi gösterilmemiştir.

Hayvan çalışmaları, önerilen maksimum dozdan daha yüksek dozlarda epinefrinin üreme için toksik olduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer, ancak artikain diğer lokal anesteziklere göre daha az geçer. Yeni doğan bebeklerde

ölçülen artikainin serum konsantrasyonu, maternal seviyelerin yaklaşık %30'u olmuştur. Gebe kadının tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında ULTRACAİN D-S Fort ile tedavi ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra yürütülmelidir. ULTRACAİN D-S Fort (40 mg/mL artikain hidroklorür + 0,012 mg/mL adrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti) yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan ULTRACAİN D-S (40 mg/mL artikain hidroklorür + 0,006 mg/mL adrenalin hidroklorür içeren enjeksiyonluk çözelti)'nin uygulanması tercih edilmelidir. Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Serum seviyelerindeki hızlı düşüş ve hızlı eliminasyon nedeniyle, insan sütünde klinik olarak anlamlı miktarlarda artikain bulunmamıştır. Adrenalin, kısa bir yarılanma ömrüne sahip olmasına rağmen insan sütüne geçer. Kısa süreli kullanımda emzirmeyi bırakmak genellikle gerekli değildir; emzirme, anesteziden 5 saat sonra yeniden başlayabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Artikain 40 mg/ml + epinefrin 0,01 mg/mL ile yapılan hayvan çalışmaları fertilite üzerinde etki göstermemiştir (bkz. Bölüm 5.3). Terapötik dozlarda, insan fertilitesi üzerinde advers etkiler beklenmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Enjeksiyonluk bir çözelti olarak artikain hidroklorür ve adrenalin hidroklorür kombinasyonunun araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük bir etkisi olabilir. ULTRACAİN D-S Fort kullanımından sonra baş dönmesi (vertigo, görme bozuklukları ve yorgunluk dahil) meydana gelebilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle hastalar, diş hekimliği prosedüründen sonra bu semptomlar geçene kadar (genellikle 30 dakika içinde) diş hekimliğini terk etmemelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Artikain/adrenalin kullanımını izleyen advers reaksiyonlar, diğer amid lokal anestezikler/ vazokonstriktörlerle gözlemlenenlere benzerdir. Bu advers reaksiyonlar, genel olarak doza bağımlıdır. Ayrıca bu advers reaksiyonlar hastada aşırı duyarlılık, idyosenkrazi veya azalmış toleranstan da kaynaklanabilirler. Sinir sistemi bozuklukları, lokal enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, aşırı duyarlılık ve kardiyovasküler bozukluklar en sık görülen advers reaksiyonlardır.

Ciddi advers reaksiyonlar genellikle sistemiktir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı türleri

En geniş anlamıyla lokal anestezik doz aşımı genellikle şu şekilde tanımlanır:

Mutlak aşırı doz,




5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler, Amidler ATC kodu: N01BB58

ULTRACAİN D-S Fort, terminal ve sinir bloğu anestezisi için diş hekimliğinde kullanılan amid tipi lokal anesteziktir.

Güçlü bir analjezik etkiye ve iyi doku toleransına sahip olup hızlı etki gösterirler (latens süresi 1-3 dakika). Etkili anestezi süresi ULTRACAİN D-S için 45 dakika ve ULTRACAİN D-S Forte için yaklaşık 75 dakikadır.

Artikainin etki mekanizmasının, hücre membranındaki voltaja bağlı Na kanallarının bloke edilmesi nedeniyle sinir liflerindeki iletimin inhibisyonuna dayandığı varsayılmaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infiltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde, ULTRACAİN D-S'in 5 mg/kg dozlarına kadar ve ULTRACAİN D-S Fort'un 7 mg/kg dozlarına kadar, başarılı lokal anestezi sağladığı gösterilmiştir. Anestezinin süresi bütün yaş gruplarında benzer olup, uygulanan miktara bağlı olarak değişmiştir

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Veri bulunmamaktadır.

Dağılım:

Artikain serum proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Artikainin %10'u karaciğerde esas olarak plazma ve doku esterazları tarafından metabolize edilir.

Eliminasyon:

İntraoral submukozal enjeksiyon sonrasındaki eliminasyon yarılanma ömrü 25,3± 3,3 dakikadır. Artikain esas olarak artikainik asit şeklinde renal yoldan atılır.

Doğrusallık/ Doğrusal Olmayan Durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda, vestibüler infiltrasyondan sonraki genel maruziyet yetişkinlerdekine benzer, ancak maksimum serum konsantrasyonuna daha hızlı ulaşılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Terapötik dozlarda, güvenlilik farmakolojisi, kronik toksisite, üreme toksisitesi ve genotoksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Supraterapötik dozlarda artikain, kardiyodepresan özelliklere sahiptir ve vazodilatör etkiler gösterebilir. Adrenalin sempatomimetik etkiler gösterir. Adrenalin ile birlikte subkütan artikain enjeksiyonları, 4 haftalık günlük tekrarlanan uygulamadan sonra sıçanlarda 50 mg/kg/gün ve köpeklerde 80 mg/kg/gün advers reaksiyonlara neden olmuştur. Bununla birlikte, bu bulguların akut uygulamada klinik kullanımıyla çok az ilgisi vardır.

Artikain ile yapılan embriyotoksisite çalışmalarında, 20 mg/kg'a (sıçanlar) ve 12,5 mg/kg'a (tavşanlar) kadar olan günlük IV dozlarında fetal ölüm hızında veya malformasyonlarda artış gözlenmemiştir. Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (ULTRACAİN D-S Fort uygulamasında kullanılanın birkaç kat üzerindeki dozlarda) hayvanlarda üreme toksisitesi göstermiş, konjenital malformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma saptanmıştır. Teratojenite, yalnızca adrenalin ile tedavi edilen hayvanlarda, maksimum insan maruziyetini yeterince aştığı düşünülen maruziyetlerde gözlenmiştir, bu da klinik kullanımla çok az ilgili olduğunu göstermektedir.

Artikain ve epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg'a (sıçanlarda) ve 40 mg/kg'a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir.

Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üreme yeteneği üzerinde advers etki saptanmamıştır.

80 mg/kg/gün'e kadar dozlarda subkütan olarak uygulanan artikain 40 mg/mL + adrenalin 0,01 mg/mL ile yürütülen üreme toksisitesi çalışmaları, fertilite, embriyonal/fetal gelişim veya doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerinde hiçbir advers etki göstermemiştir.

Tek başına artikain ile yürütülen in vitro ve in vivo çalışmalar sırasında veya adrenalin ile kombinasyon halinde artikain ile yapılan bir in vivo çalışma sırasında hiçbir genotoksik etki gözlemlenmemiştir. Adrenalin ile yapılan in vitro ve in vivo genotoksisite çalışmaları çelişkili bulgular göstermiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

1 N Hidroklorik asit

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

30 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

ULTRACAİN D-S; 1,7 mL'lik 100 karpül içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
ESPESTESIN	8690734950010
FULLCAIN	8680202600011	166.13TL
MAXICAINE	8699844750107	385.39TL
ULTRACAIN	8699809758506
ULTRACAIN-DS	8699809770393
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.
	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.