ULTRACEF 250 mg 20 film kaplı tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Sefprozil monohidrat 261,55 mg (250 mg sefprozile eşdeğer)

Sodyum nişasta glikolat Lesitin (soya) (E322)

16,00 mg 0,42 mg 0,012 mg

FD&C Günbatımı sarısı (El 10)

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

Turuncu renkli, oval film kaplı tabletler.

4.1. Terapötik endikasyonlar

ULTRACEF duyarlı bakteri suşlarının neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlann tedavisinde endikedir:

Yetişkinler

• Üst Solunum Yolu Enfeksiyonlan: farenjit, tonsillit, sinüzit

• Alt Solunum Yolu Enfeksiyonlan: bronşit, pnömoni

• Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonlan (Not: Apselerde cerrahi drenaj gerekir)

• Akut sistit dahil komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonlan

Çocuklar

• Üst Solunum Yolu Enfeksiyonlan: farenjit, tonsillit, otitis media ve sinüzit

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

12 yaşından büyüklerde ve yetişkinlerde:

ULTRACEF duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda şu dozlarda kullanılır:

Üst solunum yolu enfeksiyonlan: günde 1 defa 500 mg

Sinüzit: 12 saatte bir 250 - 500 mg

Alt solunum yolu enfeksiyonlan: 12 saatte bir 500 mg

Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonlan: günde 1 defa 500 mg

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlan: 12 saatte bir 250 mg veya

Otitis media:

12 saatte bir 15 mg/kg

Üst solunum yolu enfeksiyonlan, farenjit veya tonsilit:

Sinüzit:

Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlan:

günde 1 defa 20 mg/kg veya 12 saatte bir 7,5 mg/kg 12 saatte bir 7,5 mg/kg-15 mg/kg

günde bir defa 20 mg/kg

En yüksek günlük pediyatrik doz, yetişkinler için önerilen günlük en yüksek dozu

geçmemelidir. Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlannın tedavisinde, ULTRACEF 10 gün süreyle uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

ULTRACEF’in emilimi yiyeceklerle önemli oranda etkilenmediğinden yemeklerle birlikte veya öğünlerin arasında alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Setprozil böbrek yetmezliği olan hastalara uygulanabilir. Kreatinin klerensi > 30 ml/dak. olan hastalarda doz ayarı gerekmez. Kreatinin klerensi < 30 ml/dak. olan hastalarda, verilen ilk standart dozdan sonraki dozlar bu dozun %50’si oranında ve normal doz aralarıyla uygulanır. Sefprozil hemodiyaliz ile kısmen uzaklaştınlacağmdan, ULTRACEF hemodiyaliz bittikten sonra uygulanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:
Sefprozil klinik çalışmalarda en az 6 aylık hastalara uygulanmıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

SefproziFe, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4.   Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

ULTRACEF tedavisi uygulanmadan önce, hastanın daha önceden serprozile, sefalosporinlere, penisilinlere veya diğer ilaçlara aşırı duyarlılığı olup olmadığı dikkatlice belirlenmelidir. Beta laktam antibiyotikler arasmda çapraz duyarlılık olduğu kesinlikle kanıtlandığından penisiline duyarlı kişilere dikkatle uygulanmalıdır. Penisiline duyarlı hastaların % 10’unda bu durum görülebilir. Eğer ULTRACEF’e karşı aleıjik reaksiyon gelişirse ilaç kesilmelidir. Ciddi akut aşın duyarlılık reaksiyonları acil tedavi gerektirebilir.

Süperenfeksiyon: ULTRACEF’in uzun süre kullanımı duyarlı olmayan organizmalann gelişimine neden olabilir. Eğer tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa, uygun önlemlerin alınması gerekir.

Sefalosporin antibiyotiklerle tedavi sırasında pozitif Coombs testleri bildirilmiştir.

Sefprozil dahil hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlann kullanımıyla Clostridium diffıcile
ile ilişkilendirilen diyare (CDAD) bildirilmiştir ve şiddetine göre hafif diyareden fatal kolitlere kadar sıralanabilir. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen hastalarda bu teşhis (CDAD) göz önünde bulundurulmalıdır. Antibakteriyel ajan kullanımından iki ay sonrasına kadar Clostridium diffıcile
ile ilişkilendirilen diyare görüldüğü bildirilmiş olduğundan, bu süreç içerisinde bilinçli ilaç kullanımı gerekmektedir. Eğer Clostridium diffıcile
ile ilişkilendirilen diyare teşhis edilir veya bu teşhisten şüphelenil irse; devam eden ve doğrudan Clostridium diffıcile’
ye karşı etkili olmayan antibiyotik kullanımının kesilmesi gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30

mL/dak.) ULTRACEF’in total günlük dozu azaltılmalıdır, çünkü normal günlük dozlarda

3

yüksek ve/veya uzun süreli plazma antibiyotik konsantrasyonları oluşabilir. Güçlü diüretiklerle tedavi gören hastalarda sefalosporinler (ULTRACEF dahil) dikkatli uygulanmalıdır, çünkü bu ilaçlann böbrek fonksiyonlannı olumsuz etkiledikleri düşünülmektedir.

Pediyatrik popülasyon:
6 aydan küçük bebeklerde güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Sodyum uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

Azo-renklendirici uyansı

Bu tıbbi ürün boyar madde olarak günbatımı sansı içermektedir. Aleıjik reaksiyonlara sebep olabilir.

Lesitin (soya) uyansı

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aminoglikozidlerin sefalosporinlerle birlikte uygulanmasından sonra nefrotoksisite bildirilmiştir.

Probenesid ile eşzamanlı uygulanması sefprozilin EAA değerini iki katma çıkarmıştır.

İlaç / Laboratuar Test Etkileşmeleri

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sefprozil için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fötal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). Fare, sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarında, en yüksek günlük insan dozunun (1000 mg) sırasıyla 0.8, 8.5 ve 18.5 katı dozlarda sefprozil monohidrat’ın fötusa zararlı etkisi kaydedilmemiştir. Gebe kadınlar üzerinde yapılan yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.

Hayvanlardaki üreme çalışmalan ilacm insanlardaki yanıtım tam olarak öngöremediğinden, bu ilaç kesinlikle gerekmedikçe gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

ULTRACEF gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sefprozil dozunun % 0.3’ünden daha azı anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da ULTRACEF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlardaki üreme toksisitesi çalışmalannda sefprozil fertiliteyi azaltmamıştır (bkz; bölüm

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Sefprozil ile görülen yan etkiler oral yolla uygulanan diğer sefalosporinler ile gözlenenlere benzerdir. Sefprozil, klinik çalışmalarda genellikle iyi tolere edilmiştir. Yan etkilerden dolayı ilacı bırakma oranı yaklaşık % 2’dir.

Klinik deneyimde ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen yan etkiler şunlardır: Aşağıdaki sıklık gruplan kullanılmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygm (> 1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın: Süperenfeksiyon ve vajinal enfeksiyon

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili

Yaygın olmayan: Lökosit sayısında azalma

Seyrek: Trombositopeni ve protrombin zamanında uzama

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon ve serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıklan

Yaygm: Sersemlik

Yaygın olmayan: Konfiizyonel durum, uykusuzluk, uyuklama, psikomotor hiperaktivite, sinirlilik ve baş ağrısı

Bu yan etkilerin ilaçla ilişkisi belirsizdir ve bütün bu yan etkiler geçicidir.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Kann ağnsı, diyare, bulantı ve kusma Seyrek: Kolit ve psödomembranoz kolit Bilinmiyor: Dişlerde renk değişimi

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygm: Aspartat aminotransferaz yükselmesi, alanin aminotransferaz yükselmesi Yaygın olmayan: Alkalin fosfataz yükselmesi

Seyrek: Kolestatik sanlık (bazı penisilinler ve diğer sefalosporinlerde olduğu gibi) ve bilirubin yükselmesi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü

Yaygm olmayan: Döküntü, ürtiker. Bu reaksiyonlar yetişkinlere oranla çocuklarda daha sık kaydedilmiştir. Bulgu ve belirtiler genellikle tedavinin başlamasından birkaç gün sonra oluşur ve ilacm kesilmesini takiben birkaç gün içinde kaybolur.

Seyrek: Stevens-Johnson sendromu, eritem multiform ve genital kaşıntı

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın olmayan: Kan üre azotunda ve serum kreatininde yükselme

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Hayvan toksikoloji çalışmalannda tek doz 5000 mg/kg gibi yüksek dozlar uygulandığında ciddi veya letal sonuçlar kaydedilmemiştir. Sefprozil esas olarak böbreklerden atılır.

Ciddi doz aşımı halinde, özellikle böbrek fonksiyonlan azalmış hastalarda, sefprozil vücuttan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DC10

Sefprozil’in in vitro
olarak gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri kapsayan geniş bir etki alanı vardır ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Sefprozil aşağıda belirtilen organizmalann pek çok suşlanna karşı in vitro
olarak etkilidir:

Gram-pozitif aeroblar

Staphylococcus aureus
(penisilinaz üreten suşlar dahil,), S. epidermidis, S. saprophyticus
ve S. warneri.

Not: Sefprozil metisiline dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.

Streptococcus pyogenes
(A grubu streptokoklar), S. agalactiae
(B grubu streptokoklar), S. pneumoniae
(penisilin MIC 0,1-1 mcg/mL olan ve penisiline orta derece direnç gösteren suşlar dahil), C, D, F ve G grubu streptokoklar, Viridans grubu streptokoklar, Enterococcus durans, E.faecalis.

Not: Sefprozil E. faecium’a
karşı etkisizdir.

Listeria monocytogenes.

Gram-negatif aeroblar

Moraxella catarrhalis
(beta laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus influenzae
(beta laktamaz üreten suşlar dahil), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae
(penisilinaz üreten suşlar dahil), Proteus mirabilis,
Salmonella türleri, Shigella türleri, Vibrio türleri

Not: Sefprozil pek cok Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Providencia, Pseudomonas ve Senatia suşlanna karşı etkisizdir.

Anaeroblar

Not: Pek çok Bacteroides fragilis
grup suşu sefprozile dirençlidir.

Clostridium diffıcile, C. perfringerıs, Fusobacterium
türleri, Peptostreptococcus
türleri, Prevotella melaninogenica
(eski adı ile Bacteroides melaninogenicus), Propionibacterium acnes.

Duyarlılık Testleri

Antimikrobiyal ajanlara bakterinin duyarlılığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metodlar verir.

Bunun açıklaması sefprozilin minumum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayı sefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün in-vitro
testlerinde 30 mcg sefprozil disk kullanılmalıdır.

30 mcg’lık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçları aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.

Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonlan ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bir “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veya enfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (öm; idrar) olması durumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu ise antibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığım göstermektedir. Standardize prosedürler, laboratuar kontrol organizmalannın kullanımını gerektirmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

ULTRACEF (sefprozil) oral kullanım için hazırlanmış geniş spektrumlu yan sentetik sefalosporin antibiyotiktir.

Emilim:

Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok kamına iyi emilir.

Sefprozilin oral biyoyararlanımı yaklaşık %
90’dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ile birlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç kamına uygulandıktan sonra elde edilen ortalama plazma konsantrasyonlan ilerleyen sayfadaki tabloda gösterilmiştir.

* Bu bilgiler 12 sağlıklı gönüllü genç erkekte elde edilen ortalama değerlerdir. Farmakokinetik bilgiler kapsül uygulamasından elde edilmiştir; ancak oral solUsyon, kapsül, tablet ve süspansiyon formüllerinin aç kamına alındığında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %
36’dır ve 2 mcg/mL - 20 mcg/mL arasmda konsantrasyondan bağımsızdır. Ortalama plazma yan ömrü normal kişilerde 1.3 saattir.

250 mg ve 500 mg tek sefprozil dozu alan hastalarda deri blister sıvısındaki sefprozilin pik konsantrasyonları sırasıyla 3 ve 5.8 mcg/mL dir. Deri blister sıvısında yanlanma süresi (2,3 saat) plazmada gözlenenden daha uzundur.

Kronik otitis mediası olan hastalara 15 veya 20 mg/kg tek doz uygulamadan sonra, orta kulak sıvısındaki sefprozilin konsantrasyonlan 0.06 ila 8.7 mcg/mL arasındadır. Orta kulak sıvısındaki sefprozil konsantrasyonları sefprozilin uygulanmasından 6 saat sonra otitis media ile birlikte en yaygın bakteriler için MIC değerinin üzerinde kalmıştır.

Biyotransformasyon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Verilen dozun yaklaşık % 60’ı idrarla atılır.

Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g’lık dozlar için sırayla 170 mcg/mL, 450 mcg/mL ve 600 mcg/mL dir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Bilgi bulunmamaktadır.

Hastalardaki Karakteristik Özellikler:

Böbrek yetmezliği:
Sefprozilin, böbrek fonksiyonlan normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g’lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirti gözlenmemiştir.

Böbrek fonksiyonlan düşük olan hastalarda plazma yan ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır. Böbrek fonksiyonunun olmadığı hastalarda, sefprozilin

plazma yarı ömrünün 5.9 saate kadar uzadığı görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü 2.1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacm atılım yolu saptanmamıştır (bkz; bölüm 4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri, 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli).

Karaciğer yetmezi i Si:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark kaydedilmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:
Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri yaşlılarda (> 65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık % 35 - 60’tır. Sefprozilin farmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik hastalara 7.5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonlan tonsiller dokuda 0.5 ila 4.3 mcg/g ve lenf dokusunda 0.4 ila 4.9 mcg/g arasındadır. Dozlamadan 3.2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokulanndaki konsantrasyonlar farenjit ve tonsilite neden olan yaygm patojenler için MIC konsantrasyonlanndan daha yüksektir.

Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaşındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştınlabilir. 7.5-30 mg/kg alan çocuklardaki plazma konsantrasyonları 250-1000 mg olan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülenlerle karşılaştırılabilir bulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlanna (Cmaks) dozdan 1 -2 saat sonra ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü 1.5 saattir.

Cinsiyet:
Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15 - 20 daha yüksektir. Sefprozilin

farmakokinetiğinde cinsiyet ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, Mutajerıez ve Fertilite Yetersizliği

Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin in vitro
veya in vivo
mutajenik potansiyeli bulunmamıştır. Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için in vivo
uzun-süreli çalışmalar yürütülmemiştir.

Üreme çalışmalan hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin Selüloz Sodyum Nişasta Glikolat Magnezyum Stearat Opadry Orange (85G23790)

- Polivinil alkol

- Talk

- San Demir Oksit (El 72iii)

- Makrogol/PEG

- Lesitin (soya)

- Titanyum Dioksit (E 171)

- Kırmızı Demir Oksit (El 72ii)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
ERASEF	8699541281812
PREFIX	8699540701465	217.78TL
SEROL	8699526000247
SEROZIL	8699726282603
ULTRACEF	8699976020079
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.
	Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.