ULTRACEF 250 mg 20 film kaplı tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sefprozil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DC10
Sefprozil’in in vitro
olarak gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri kapsayan geniş bir etki alanı vardır ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Sefprozil aşağıda belirtilen organizmalann pek çok suşlanna karşı in vitro
olarak etkilidir:
Gram-pozitif aeroblar
Staphylococcus aureus
(penisilinaz üreten suşlar dahil,), S. epidermidis, S. saprophyticus
ve S. warneri.
Not: Sefprozil metisiline dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.
Streptococcus pyogenes
(A grubu streptokoklar), S. agalactiae
(B grubu streptokoklar), S. pneumoniae
(penisilin MIC 0,1-1 mcg/mL olan ve penisiline orta derece direnç gösteren suşlar dahil), C, D, F ve G grubu streptokoklar, Viridans grubu streptokoklar, Enterococcus durans, E.faecalis.
Not: Sefprozil E. faecium’a
karşı etkisizdir.
Listeria monocytogenes.
Gram-negatif aeroblar
Moraxella catarrhalis
(beta laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus influenzae
(beta laktamaz üreten suşlar dahil), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae
(penisilinaz üreten suşlar dahil), Proteus mirabilis,
Salmonella türleri, Shigella türleri, Vibrio türleri
Not: Sefprozil pek cok Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Providencia, Pseudomonas ve Senatia suşlanna karşı etkisizdir.
Anaeroblar
Not: Pek çok Bacteroides fragilis
grup suşu sefprozile dirençlidir.
Clostridium diffıcile, C. perfringerıs, Fusobacterium
türleri, Peptostreptococcus
türleri, Prevotella melaninogenica
(eski adı ile Bacteroides melaninogenicus), Propionibacterium acnes.
Duyarlılık Testleri
Antimikrobiyal ajanlara bakterinin duyarlılığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metodlar verir.
Bunun açıklaması sefprozilin minumum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayı sefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün in-vitro
testlerinde 30 mcg sefprozil disk kullanılmalıdır.
30 mcg’lık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçları aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.
Zon çapı (mm) | Açıklama | MIC bağlantısı |
> 18 | (S) Duyarlı | < 8 mcg/mL |
15-17 | (MS) Kısmen duyarlı | 16 mcg/mL |
< 14 | (R) Dirençli | > 32 mcg/mL |
Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonlan ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bir “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veya enfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (öm; idrar) olması durumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu ise antibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığım göstermektedir. Standardize prosedürler, laboratuar kontrol organizmalannın kullanımını gerektirmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
ULTRACEF (sefprozil) oral kullanım için hazırlanmış geniş spektrumlu yan sentetik sefalosporin antibiyotiktir.
Emilim:
Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok kamına iyi emilir.
Sefprozilin oral biyoyararlanımı yaklaşık %
90’dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ile birlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç kamına uygulandıktan sonra elde edilen ortalama plazma konsantrasyonlan ilerleyen sayfadaki tabloda gösterilmiştir.
Doz | Sefjprozil Ortalama Plazma Konsantasyonu* (mcg/ml) | 8 saatte idrarla atılım | ||
Pik Yaklaşık 1.5 saat | 4 saat | 8 saat | ||
250 mg | 6.1 | 1.7 | 0.2 | %60 |
500 mg | 10.5 | 3.2 | 0.4 | %62 |
1000 mg (1 g) | 18.3 | 8.4 | 1.0 | %54 |
* Bu bilgiler 12 sağlıklı gönüllü genç erkekte elde edilen ortalama değerlerdir. Farmakokinetik bilgiler kapsül uygulamasından elde edilmiştir; ancak oral solUsyon, kapsül, tablet ve süspansiyon formüllerinin aç kamına alındığında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.
Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %
36’dır ve 2 mcg/mL - 20 mcg/mL arasmda konsantrasyondan bağımsızdır. Ortalama plazma yan ömrü normal kişilerde 1.3 saattir.
250 mg ve 500 mg tek sefprozil dozu alan hastalarda deri blister sıvısındaki sefprozilin pik konsantrasyonları sırasıyla 3 ve 5.8 mcg/mL dir. Deri blister sıvısında yanlanma süresi (2,3 saat) plazmada gözlenenden daha uzundur.
Kronik otitis mediası olan hastalara 15 veya 20 mg/kg tek doz uygulamadan sonra, orta kulak sıvısındaki sefprozilin konsantrasyonlan 0.06 ila 8.7 mcg/mL arasındadır. Orta kulak sıvısındaki sefprozil konsantrasyonları sefprozilin uygulanmasından 6 saat sonra otitis media ile birlikte en yaygın bakteriler için MIC değerinin üzerinde kalmıştır.
Biyotransformasyon:
Bilgi bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Verilen dozun yaklaşık % 60’ı idrarla atılır.
Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g’lık dozlar için sırayla 170 mcg/mL, 450 mcg/mL ve 600 mcg/mL dir.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki Karakteristik Özellikler:
Böbrek yetmezliği:
Sefprozilin, böbrek fonksiyonlan normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g’lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirti gözlenmemiştir.
Böbrek fonksiyonlan düşük olan hastalarda plazma yan ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır. Böbrek fonksiyonunun olmadığı hastalarda, sefprozilin
plazma yarı ömrünün 5.9 saate kadar uzadığı görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü 2.1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacm atılım yolu saptanmamıştır (bkz; bölüm 4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri, 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli).
Karaciğer yetmezi i Si:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark kaydedilmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri yaşlılarda (> 65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık % 35 - 60’tır. Sefprozilin farmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik hastalara 7.5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonlan tonsiller dokuda 0.5 ila 4.3 mcg/g ve lenf dokusunda 0.4 ila 4.9 mcg/g arasındadır. Dozlamadan 3.2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokulanndaki konsantrasyonlar farenjit ve tonsilite neden olan yaygm patojenler için MIC konsantrasyonlanndan daha yüksektir.
Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaşındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştınlabilir. 7.5-30 mg/kg alan çocuklardaki plazma konsantrasyonları 250-1000 mg olan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülenlerle karşılaştırılabilir bulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlanna (Cmaks) dozdan 1 -2 saat sonra ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü 1.5 saattir.
Cinsiyet:
Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15 - 20 daha yüksektir. Sefprozilin
farmakokinetiğinde cinsiyet ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Karsinojenez, Mutajerıez ve Fertilite Yetersizliği
Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin in vitro
veya in vivo
mutajenik potansiyeli bulunmamıştır. Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için in vivo
uzun-süreli çalışmalar yürütülmemiştir.
Üreme çalışmalan hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Nuvomed İlaç San. Tic. A.ş
Satış Fiyatı | 120.82 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 120.82 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699976091178 |
Etkin Madde | Sefprozil |
ATC Kodu | J01DC10 |
Birim Miktar | 250 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefprozil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ULTRACEF 250 mg 20 film kaplı tablet Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699976091178.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
![]() |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
![]() |
Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |