ULTRACEF 500 mg 10 efervesan tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Sefprozil

Sodyum Hidrojen karbonat Sodyum Klorür

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Krem rengi, yuvarlak, bir yüzü çentikli efervesan tabletler

4.1. Terapötik endikasyonlar

ULTRACEF, duyarlı bakteri suşlarının neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları:

• Streptococcus pyogenes’in yol açtığı farenjit ve tonsillit

• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (P-laktamaz üreten suşları dahil) ve Moraxella catarrhalis’in (P-laktamaz üreten suşları dahil) yol açtığı otitis media

• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (P-laktamaz üreten suşları dahil) ve Moraxella catarrhalis’in (P-laktamaz üreten suşları dahil) yol açtığı akut sinüzit

Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları:

• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (P-laktamaz üreten suşları dahil) ve Moraxella catarrhalis’in (P-laktamaz üreten suşları dahil) yol açtığı bronşit ve pnömoni

Deri ve Yapısal Deri Enfeksiyonları:

• Staphylococcus aureus (penisilin üreten suşları dahil) ve Streptococcus pyogenes’in yol açtığı komplike olmayan deri ve yapısal deri enfeksiyonları

İdrar Yolu Enfeksiyonları:

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

ULTRACEF’in emilimi yiyeceklerle önemli oranda etkilenmediğinden, yemeklerle birlikte

veya yemek arası alınabilir.

Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda:

ULTRACEF duyarlı bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda şu dozlarda kullanılır: Üst solunum yolu enfeksiyonlarında: Farenjit ve tonsilitte: Günde bir defa 500 mg* Sinüzitte: 12 saatte bir 250-500 mg

• Streptococcus pyogenes kaynaklı enfeksiyonlarda ULTRACEF ile tedavinin en az 10 gün boyunca uygulanması gerekir.

Alt solunum yolu enfeksiyonlarında: 12 saatte bir 500mg

Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonlarında: Günde bir defa 500 mg

Deri ve yapısal deri enfeksiyonlarında: 12 saatte bir 250 mg veya 24 saatte bir 500 mg

Çocuklarda (6 ay-12 yaş):

Üst solunum yolu enfeksiyonlarında:

Farenjit ve tonsilitte: Günde bir defa 20 mg/kg veya 12 saatte bir 7.5 mg/kg Otitis mediada: 12 saatte bir 15 mg/kg Sinüzitte: 12 saatte bir 7.5 mg/kg-15mg/kg

Komplike olmayan deri ve yapısal deri enfeksiyonlarında: Günde bir defa 20 mg/kg Maksimum günlük pediatrik doz, yetişkinler için önerilen günlük maksimum dozu geçmemelidir. Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarının tedavisinde, ULTRACEF 10 gün süreyle uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Oral yoldan, efervesan tablet bir bardak suda (150 ml) eritilerek içilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:

Sefprozil böbrek yetersizliği olan hastalarda uygulanabilir. Kreatinin klerensi >30 ml/dk. olan

hastalarda doz ayarı gerekmez. Kreatinin klerensi <30ml/dk. olan hastalarda, verilen ilk

standart dozdan sonraki dozlar, bu dozun %50’si oranında ve normal doz aralarıyla uygulanır.

Hastanın ml/dakika cinsinden kreatinin klerensi (Clcr) değeri aşağıdaki formülden

yararlanılarak elde edilen serum kreatinin (mg/dl) değerleriyle hesaplanabilmektedir:

[140 - yaş (yıl)] x ağırlık (kg) Clcr = (x 0,85 [bayanlar için])

72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Sefprozil, hemodiyaliz ile kısmen uzaklaştırılacağından ULTRACEF hemodiyaliz bittikten

sonra uygulanmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Pediyatrik popülasyon:

6 aydan küçük bebeklerde otitis media veya akut sinüzit tedavisindeki etkinlik ve güvenilirliği; ayrıca 2 yaşın altındakilerde ise farenjit/tonsilit veya komplike olmamış deri ve yapısal deri enfeksiyonlarının tedavisindeki etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir. Bu durumlarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ULTRACEF tedavisi uygulanmadan önce, hastanın daha önceden ULTRACEF’e, sefalosporinlere, penisilinlere ve diğer ilaçlara aşırı duyarlı olup olmadığı belirlenmelidir.

Beta-laktam antibiyotikler arasında çapraz duyarlılık olduğu kesinlikle kanıtlandığından penisiline duyarlı kişilere dikkatle uygulanmalıdır. Penisiline duyarlı hastaların %10’unda bu durum görülebilir. Eğer ULTRACEF’e karşı alerjik reaksiyon gelişirse, ilaç derhal kesilir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonlarında epinefrin tedavisi ve klinik açıdan endike olduğunda oksijen, intravenöz yoldan sıvı, intravenöz yoldan antihistamin, kortikosteroid, presör amin uygulaması ve hava yolunun açık tutulması gibi acil tıbbi müdahele gerekebilir. Sefprozil dahil, hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla hafif ila yaşamı tehdit edecek şiddette psödomembranöz kolit kaydedilmiştir. Bu nedenle, antibakteriyel ilaç aldıktan sonra diyare olan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır. Kolit teşhisinden sonra uygun tedavi yapılmalıdır.

Ciddi böbrek yetersizliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30ml/dk.) ULTRACEF’in total günlük dozu azaltılmalıdır. Çünkü normal günlük dozlarda yüksek ve/veya uzun süreli plazma antibiyotik konsantrasyonları gelişir. Güçlü diüretiklerle tedavi gören hastalarda sefalosporinler (ULTRACEF dahil) dikkatli kullanılmalıdır. Çünkü bu ilaçların böbrek fonksiyonlarını olumsuz etkiledikleri düşünülmektedir.

ULTRACEF’in uzun süre kullanımı, duyarlı olmayan organizmaların gelişimine neden olabilir. Eğer tedavi sırasında; superenfeskiyon oluşursa, uygun önlemlerin alınması gerekir. Sefalosporin antibiyotiklerle tedavi sırasında pozitif direkt Coombs testleri bildirilmiştir.

Sodyum uyarısı

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Potansiyel nefrotoksik maddeler (aminoglikozit antibiyotikler, kolistin, polimiksin B, viomisin gibi) ve güçlü etkili diüretikler (etakrinik asit, furosemid gibi) böbrek fonksiyon bozukluklarında artışa yol açar.

Probenesidin aynı anda uygulanması, sefprozilin EAA değerinin iki katına çıkarmıştır. Sefalosporinler oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle hormonal olmayan ek bir kontraseptif yöntem uygulanması tavsiye edilir.

Sefalosporinler ve kumarin antikoagülanların birlikte kullanımında izole vakalarda kanama ile beraber ya da kanama olmaksızın protrombin zamanında uzama bildirilmiştir. Bu gibi vakalarda pıhtılaşma parametreleri izlenmelidir.

Bir kalsiyum kanal blokörü olan nifedipinin sefalosporin grubundan bir başka antibiyotiğin biyoyararlığını %70 oranına kadar artırabildiği gösterilmiştir.

Sefalosporin antibiyotikler, idrarda bakır redüksiyon testleri (Benedict ya da Fehling solüsyonu ya da Clinitest tablet) ile şeker tayininde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir, fakat glikozüri için enzime dayalı test (glukozoksidaz) sonuçlarını etkilemez. Kan glukozunun ferrisiyanid testleriyle tayininde yanlış negatif reaksiyon oluşabilir. Alkalin pikrat metodu ile plazma veya idrar kreatinin tayini sefprozilden etkilenmez.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sefprozilin eş zamanlı kullanımı, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime neden olmaktadır. Bu nedenle tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
Gebelik dönemi

Sefprozilin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi

Anne sütüne az miktarda (dozun %0.3’ünden daha az) geçtiği saptanmıştır. Anne sütü yoluyla

ilaca maruz kalan çocukların üzerindeki etkileri bilinmediğinden emziren anneler tarafından

dikkatle kullanılması önerilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sefprozil kullanımında oluşan advers etkiler diğer oral sefalosporinlerin kullanımında oluşanlara benzerdir. Sefprozil kontrollü klinik çalışmalarda genelde iyi tolere edilmiştir. Yan etkilerden dolayı ilacı bırakma oranı yaklaşık %2’dir.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare, bulantı, kusma ve karın ağrısı

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: AST (SGOT) artışı, ALT (SGPT) artışı, Yaygın olmayan: Alkalin fosfataz artışı,

Seyrek: Bilirubin artışı. Bazı penisilinler ve diğer sefalosporinlerde olduğu gibi, ender olarak kolestatik sarılık bildirilmiştir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları. Bu reaksiyonlar çocuklarda yetişkinlere oranla daha sık kaydedilmiştir. Belirtiler ve bulgular genellikle tedavinin başlamasından birkaç gün sonra oluşur ve ilacın kesilmesini takiben birkaç gün içinde kaybolur.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi.

Seyrek: Hiperaktivite, baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk, bilinç bulanıklığı ve uykuya eğilim

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili

Yaygın olmayan: Lökosit sayısında azalma

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın olmayan: Kan üre azotunda ve serum kreatininde artış.
Diğer

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Tek doz 5000 mg/kg gibi yüksek dozlarda uygulanan kobaylardaki toksikoloji çalışmalarında ciddi veya ölümcül sonuçlar kaydedilmemiştir.

Sefprozil başlıca böbreklerden atılır. Ciddi doz aşımı halinde, özellikle böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda, sefprozil vücuttan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: 2.Kuşak Sefalosporinler ATC Kodu: J01DC

Yarı sentetik bir sefalosporin türevi antibiyotik olan sefprozil, gram-pozitif ve gram-negatif birçok bakteri üzerinde etkili olduğu gösterilmiş geniş spektrumlu bir maddedir. Bakterisid özelliğini, bakterilerin hücre duvarı sentezini engelleyerek ortaya koymaktadır. Bakteri hücre duvarı iç yüzeyinde bulunan spesifik penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP) bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezinin üçüncü ve son dönemini inhibe eder. Diğer tüm P-laktam antibiyotikler gibi sefprozil de PBP’ye bağlanarak hücre lizisine yol açar. Lizise bakteri hücre duvarında bulunan otolitik enzimler aracılık eder. Mikrobiyoloji

Sefprozil’in in vitro olarak gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri kapsayan geniş bir etki spektrumu vardır ve mikroorganizmaların hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Sefprozil aşağıda belirtilen mikroorganizmaların pek çok suşuna karşı in vitro ve klinik olarak etkili bulunmuştur. Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar

Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşları dahil), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,

Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar

Haemophilus influenza (beta-laktamaz üreten suşları dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşları dahil),

Sefprozil aşağıda belirtilen klinik olarak önemi bilinmeyen mikroorganizmaların pek çok suşuna karşı in vitro olarak etkilidir: Aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar

Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, D, F ve G grubu), viridans grubu Streptokoklar Sefprozil, Enterococcus faecium ve metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir. Aerobik gram-negatif mikroorganizmalar

Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz üreten suşları dahil), Proteus mirabilis, Salmonella türleri, Shigella türleri, Vibrio türleri.

Sefprozil, Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas ve Serratia suşlarının çoğuna karşı etkisizdir. Anaerobik mikroorganizmalar

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Gıda alımı öncesinde oral yoldan kullanılan sefprozil, dozunun yaklaşık %95 oranında emildiği saptanmıştır.

İlacın gıda ile birlikte alınmasının emilen miktar, plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan (EAA) ve doruk konsantrasyon (Cmaks) değerlerini etkilemediği ancak plazma doruk konsantrasyonuna ulaşma zamanını (Tmaks) 0.25 ile 0.75 saat geciktirdiği saptanmıştır. Antasid alımından 5 dakika sonra uygulandığında sefprozil’in biyoyararlanım oranında değişim gözlenmemiştir.

Dağılım:

Sefprozil’in plazma proteinlerine bağlanma oranı %36 civarındadır ve ilaç konsantrasyonunun 2 ila 20^g/ml değerleri arasında değiştiği dönem boyunca yapılan ölçümlerde bu oran sabit kalmıştır. Sefprozil’in böbrek fonksiyonu normal olan kişilerde her 8 saatte bir lgr’lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirti gözlenmemiştir.

Ortalama plazma yarılanma ömrü 1.3 saat, kararlı serum konsantrasyonuna ulaştığındaki

dağılım hacmi ise 0.23L/kg’dır.

Biyotransformasyon:

Sefprozil belirgin ölçüde metabolize olmaz. Atılım:

Tüm vücut ve böbrek klerens hızları sırasıyla 3 ve 2.3ml/dk/kg’dır. Gıda alımı öncesinde 250 ve 500mg sefprozil uygulanmış olan bireylerden dozlama sonrası 1.5 saat içinde saptanan plazma doruk sefprozil konsantrasyonu değerlerinin ortalaması sırasıyla 6.1 ve 10.5^g/ml’dir. Uygulanan dozun yaklaşık %60 kadarının idrar ile atıldığı ölçülmüştür. Uygulamayı takiben ilk 4 saat boyunca idrardaki ilaç konsantrasyon değerleri, alınan 250 ve 500mg sefprozil dozları için 700 ve 1000 ^g/ml’dir. Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Sefprozil 250 mg-1000 mg doz aralığında doğrusal farmakokinetik göstermektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek bozukluğu olan hastalarda sefprozil’in plazma yarı ömrünün böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak 5.2 saat düzeyine kadar uzaması söz konusudur. Böbrek fonksiyonları sona ermiş hastalarda ise, sefprozil’in plazma yarı ömrünün 5.9 saat olduğu görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü kısalmaktadır. Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ise, ilacın farmakokinetik özelliklerinde, sefprozil dozunu ayarlamayı gerektirecek düzeyde anlamlı bir değişim kaydedilmemiştir. Yaş ve Cinsiyet:

Ortalama EAA değeri yaşlılarda (>/=65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık %35-60 ve kadınlarda erkeklere oranlar yaklaşık %15-20 daha yüksektir. Ancak, sefprozil’in farmakokinetik özelliklerindeki yaş ve cinsiyet ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması yapmayı gerektirmez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefprozil’in uygun prokaryotik veya ökaryotik hücrelerde in vitro ve in vivo mutajenik potansiyeli kaydedilmemiştir. Karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için uzun süreli in vivo çalışmalar yapılmamıştır. Hayvanlarda, üreme çalışmaları fertiliteyi etkilemediğini göstermiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik"lerine uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
ERASEF	8699541281812
PREFIX	8699540701465	217.78TL
SEROL	8699526000247
SEROZIL	8699726282603
ULTRACEF	8699976020079
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.