Bilim İlaçları URFAMYCIN 500 mg 16 kapsül KUBFarmakolojik Özellikler

URFAMYCIN 500 mg 16 kapsül Farmakolojik Özellikler

Tiamfenikol }

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Amfenikoller > Tiamfenikol
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. | 30 December  1899

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller, amfenikoller ATC kodu: J01BA02

Tiamfenikol, kloramfenikol adlı antibiyotiğin anoloğudur. Aralarındaki yapısal farklılık kloramfenikolde bulunan para-nitro grubu yerine tiamfenikolde metilsülfon grubu bulunmasıdır.

Tiamfenikol bakteriyel 70S ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder ve antibakteriyel etki gösterir. Tiamfenikol primer olarak yan etkileri ve farmakokinetiği açısından kloramfenikol den farklıdır. Tiamfenikolün yapısında para-nitro grubu bulunmadığından, kloramfenikolün yapısında bulunan para-nitro grubuna bağlı gelişen dozla ilişkisiz, geri dönüşümsüz aplastik anemi tiamfenikol ile ilişkilendirilmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Tiamfenikol, antibiyotiklerin en lipofılik olanlarındandır, oral yoldan alımı takiben gastrointestinal yoldan emilir. Biyoyararlanımı % 75-% 91’dir.

Dağılım:

Tiamfenikol vücut doku ve sıvılarına iyi dağılır. Safradaki konsantrasyonu eş zamanlı serum konsantrasyonundan 2-3 kat fazladır. Plazma konsantrasyonunun meninksler normalken % 10-20’si, meninksler inflamasyonlu iken % 30-50’si serebrospinal sıvıya geçer. Fetüs plazmasındaki konsantrasyonu plazma konsantrasyonuna eşittir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı % 10-20’dir. Dağılım hacmi (Vd) 34 L’dir.

Biyotransformasyon:

Tiamfenikol pratik olarak vücutta metabolize edilmez.

Eliminasyon:

Uygulanan dozun % 50-70’i değişmemiş ve biyolojik olarak aktif şekilde idrarla atılır. 500 mg oral doz tiamfenikol alımından 4 saat sonra idrar seviyesi 300 - 800 mikrogram/mL’ye ulaşır, 24 saat içinde 40 mikrogram /mL’ye düşer. Klerensi 11 L/saat’tir. Geri kalan miktan safra ve feçes yoluyla atılır. Oral yoldan uygulanan 500 mg tiamfenikolün yanlanma ömrü 2.6 saat, 2,5 g’ın ise 5-7 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

500 mg’lık oral doz alımından sonra plazma doruk konsantrasyonu 4,5-6 mikrogram/mL’ye,

2,5 g’lık dozdan 2-2,3 saat sonra plazma doruk konsantrasyonu 16-18 mikrogram/mL’ye ulaşır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tiamfenikol glisinat asetilsisteinat ile gebe sıçan ve tavşanlarda yapılan teratojenite çalışmalarında hiçbir teratojenik etki görülmemiştir.

Dış Gebelik Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.