URIKOLIZ 300 mg 50 tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ÜRİKOLİZ 300 mg tablet

2.    Her tablet 300 mg allopurinol içerir

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet

Beyaz renkli, yuvarlak, bir yüzü çentikli tabletler

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Primer veya sekonder gut hastalıklarındaki hiperüriseminin tedavisi

• Lösemi, lenfoma veya serum/idrar ürik asit seviyelerinde yükselmeye neden olan kanser tedavilerinin uygulandığı malign hastalıklar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

ÜRİKOLİZ düşük dozlarda başlanmalıdır. Ciddi yan etki riskini azaltmak amacıyla 100 mg/gün olarak tedaviye başlanabilir. Doz sadece serum ürat cevabı yeterli değilse artmlmalıdır. Eğer renal fonksiyonlar zayıfsa ekstra özen gösterilmelidir. Önerilen kullanım dozlan şunlardır;

Hafif koşullarda günlük doz 100-200 mg’dır.

Orta şiddetteki durumlarda günlük doz 300-600 mg’dır Ciddi durumlarda ise günlük doz 700-900 mg’dır.

Eğer günlük dozun mg/kg olarak belirlenmesi gerekliyse 2-10 mg/kg arasında bir kullamm dozu seçilmelidir.

Uygulama şekli:

• Yeterli miktar sıvı ile ağızdan ahmr.

• Yemekle birlikte ya da yemeklerden hemen sonra alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer hastalarında tedavinin başlangıcında karaciğer fonksiyonları periyodik olarak incelenmek ve gerekirse doz azaltılmalıdır.

Allopurinol ve metabohtlerinin atılımı böbrek üzerinden gerçekleşir. Renal aktivite bozukluklan ilacın ve matabolitlerinin atılımım geciktirebilir ve aym zamanda plazma yan ömürlerini uzatabilir. Bu nedenle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük 100 mg’dan daha az dozlar veya hergün kullamm yerine daha geniş aralıklar ile kullamm önerilebilir.

Pediyatrik popülasyon:

15 yaş altındaki çocuklarda; 10-20 mg/kg olacak ve günlük 400 mg’ı geçmeyecek şekilde

verilmelidir. Malignan durumlar (özellikle lösemi) ve Lesch-Nyhan sendromu gibi bazı enzim bozukluklan dışında çocuklarda kullanımı seyrektir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ÜRİKOLİZ akut gut atağında kullanılmamalıdır.

Asemptomatik hiperürisemi sıvı ve diyet modifikasyonuyla kontrol edilebilir ve ÜRİKOLİZ endikasyonu olarak kabul edilmez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

6-merkaptopurin ve azatioprin:Azatioprin, ksantin oksidazın etkisiyle inaktive olan 6 merkaptopurine metabolize olur. 6-merkaptopurin veya azatioprin, ÜRİKOLİZ ile birlikte kullanıldığında ksantin oksidaz enziminin inhibe olmasıyla 6-merkaptopurinin etki süresi uzayacağı için 6-merkaptopurin veya azatioprinin normal dozunun ’A’ü uygulanmalıdır.

Vidarabin (Adenin Arabinosid): Allopurinol varlığında vidarabinin plazma yanlanma ömrünün uzadığım destekleyen kanıtlar vardır. Bu iki ürün birlikte kullanıldığında, toksik etkilerini tanımlayabilmek için dikkatli olunmalıdır.

Salisilatlar ve ürikozürik ajanlar: Allopurinolün aktif majör metaboliti olan oksipurinol, böbrekler yoluyla ve üratla aym şekilde atılır. Bu nedenle, probenesid gibi ürikozürik ilaçlar veya yüksek dozda salisilatlar oksipurinolün atılımım hızlandırabilirler. Bu olay ÜRİKOLİZ’in terapötik etkisini azaltabilir, ancak her vaka için ayn bir değerlendirme yapılmalıdır.

Klorpropamid: Allopurinol ve klorpromid’in atılımında, renal tübüllerde aralannda bir yanşma olabilir. Bu nedenle, renal fonksiyonu zayıf olan hastalarda ÜRİKOLİZ klorpropamidle birlikte kullanılırsa hipoglisemik aktivitenin uzaması riskini artmr.

Kumarin antikoagülanlan: Allopurinolün varfarin ya da diğer kumarin antikoagülanlanyla birlikte kullanıldığında bu ilaçlann aktivitesini artırdığı konusunda çok seyrek de olsa bildirimler olmuştur. Bu nedenle, antikoagülan kullanan hastalar dikkatle takip edilmelidir.

Fenitoin: Allopurinol, fenitoinin hepatik oksidasyonunu engelleyebilir; ancak klinik açıdan önemi olup olmadığı ispatlanmamıştır.

Teofilin: Allopurinol ile birlikte kullanıldığında teofilin metabolizmasımn inhibe olduğu bildirilmiştir. Etkileşim mekanizması olarak ksantin oksidazın aym zamanda teofilinin biyotransformasyonunda da rol oynaması düşünülmektedir. Bu nedenle allopurinol tedavisine başlayacak ya da dozunu artıracak hastalarda, teofilin seviyesi izlenmelidir.

Ampisilin/Amoksisilin: Allopurinol ile beraber ampisilin veya amoksisilin kullanan hastalarda

cilt döküntülerinin görülmesi bu iki antibiyotiği kullanmayan hastalara oranla daha yaygmdrr. Bu durumun nedeni tam olarak bilinmemektedir. Ancak, allopurinol kullanan hastalann ampisilin ya da amoksisilin yerine alternatiflerini kullanmalan tavsiye edilmektedir.

Siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin, mekloretamin: Allopurinol ile beraber siklofosfamid veya diğer sitotoksik ilaçlann kullamldrğr lösemi hariç diğer neoplastik hastalrklarda, kemik iliği baskılanmasmr artrrdrğma ilişkin bildirimler olmuştur. Ancak yaprlan kontrollü bir çalrşmada allopurinolün; siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin ve/veya mekloroetamin (klormetin hidroklorid) tedavisinin toksik etkilerini artrrmadrğr görülmüştür.

Siklosporin: Allopurinolle birlikte kullamldrğmda siklosporinin plazma konsantrasyonunun arttrğma dair bildirimler olmuştur. Bu ilaçlann birlikte kullamlmasr gerektiğinde siklosporinin toksisite riski değerlendirilmelidir.

Didanozin: Didanozin ile birlikte allopurinol (günlük 300 mg) kullanan sağlrklr gönüllülerde ve AIDS hastalannda, didanozinin Cmax’ı ve EAA’sr yaklaşrk olarak iki katma çrkmrştrr. Ancak terminal yanlanma ömrü değişmemiştir. Bu iki ilacm birlikte kullamlmasr genellikle tavsiye edilmemektedir. Birlikte kullamlmalan gereken durumlarda didanozin dozunun azaltrlmasr ve hastanm yakından takibi gerekebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Allopurinolün gebelerdeki güvenliliğine dair kamtlar yetersizdir.

Gebelik döneminde sadece daha güvenli bir alternatif yoksa ve hastalığın anne veya çocuk üzerinde riski daha fazla ise kullanılması önerilir.

Laktasyon dönemi

Allopurinol ve aktif metaboliti oksipurinol anne sütü ile atılmaktadır. Ancak, emzirilen çocuk üzerindeki etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Listelenen advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göredir.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Fronkülosis

Kan ve lenf sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Agranülositoz, aplastik anemi, trombositopeni

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Aşın duyarlılık reaksiyonlan Çok seyrek: Anjiyo-immünoplastik lenfadenopati

Seyrek olarak Stevens-Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekroz dahil, eksfoliyasyon, ateş, lenfadenopati, atralji ve/veya eozinofiliyle ilişkilendirilmiş deri reaksiyonlan da dahil ciddi aşın duyarlılık reaksiyonlan meydana gelebilir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Çok seyrek: Diabetes mellitus, hiperlipidemi

Psikiyatrik bozukluklar

Çok seyrek: Depresyon

Sinir sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Koma, paraliz, ataksi, nöropati, parestezi, somnolans, baş ağnsı, tat alma duyusunda bozukluk

Göz bozuklukları

Çok seyrek: Katarakt, görme bozukluklan, maküler değişiklikler

Kulak ve iç kulak bozuklukları

Çok seyrek: Vertigo

Kardiyak bozukluklar

Çok seyrek: Anjina, bradikardi

Vasküler bozukluklar

Çok seyrek: Hipertansiyon

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın olmayan: Bulantı, kusma

Çok seyrek: Hematemez, steatore, stomatit, dışkılama alışkanhklannda değişiklikler Hepato-bilier bozukluklar

Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testlerinde asemptomatik yükselme Seyrek: Hepatit (hepatik nekroz ve granülamatöz hepatit ile karakterize)

Cilt döküntüleri en sık görülen reaksiyonlardır ve tedavinin her aşamasında ortaya çıkabilir. Genellikle makülopapüler veya prüritik olmakla birlikte purpurik ve nadiren eksfoliyatif de olabilir. Tedavi sırasında bunlar görüldüğü takdirde ilacın derhal kesilmesi önerilir. Reaksiyonun geçmesinden sonra ilaca devam etmek gerekirse çok düşük dozda (örneğin 50 mg/gün) başlanmalıdır.

Çok seyrek: Anjiyoödem, alopesi, saç renginde açılma

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: Hematüri, üremi

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok seyrek: Erkekte infertilite, erektil disfonksiyon, jinekomasti

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Ödem, genel malazi, asteni, ateş

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

22.5 g’a kadar allopurinol alımında herhangi bir yan etki görülmediği rapor edilmiştir. 20 g allopurinol alan başka bir hastada ise bulantı, kusma, ishal ve baş dönmesi belirtileri rapor edilmiştir. Genel destekleyici tedaviyi takiben iyileşme görülmüştür.

ÜRİKOLİZ’in aşın dozda alımı ksantin oksidaz aktivitesinin ciddi inhibisyonuna neden olabilir. Bu durum eğer eş zamanlı olarak 6-merkaptopurin ve/veya azatiyoprin kullammı mevcut ise tedaviyi etkileyebilir fakat mevcut değil ise bilinen beklenmedik etkisi yoktur.

Yeterli miktarda sıvı alımıyla allopurinol ve metabolitlerinin idrarla atılımı sağlanabilir. Eğer gerekli olduğu düşünülürse hemodiyaliz tedavisi uygulanabilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ksantin oksidaz inhibitörü ATC kodu: M04AA01

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Gastrointestinal sistemden % 67-90 oramnda emilir. 1.5 ve 4.5 saat sonra allopurinol ve metaboliti

oksipurinol en yüksek plazma seviyesine ulaşırlar. 300 mg’lık tek dozdan sonra maksimal düzeyler allopurinol için 3 pg/ml; oksipurinol için ise 6.5 pg/ml’dir.

Dağılım:

Allopurinolün plazma proteinlerine bağlanma oranı ihmal edilebilir düzeyde olup, dağılım hacmi 1.6 L/Kg’dır.

Biyotransformasvon:

Allopurinol, ksantin oksidaz ve aldehid oksidaz ile aktif metaboliti olan oksipurinole metabolize olur. Yanömürleri; allopurinol için 1-2 saat; oksipurinol için ise 13-30 saattir.

Eliminasyon:

Alman oral dozun yaklaşık % 20’si feçesle atılır.

Oksipurinol ise değişmemiş olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

40 aylık periyotlarla yapılan sitogenetik çalışmalar, in vivo 600 mg/gün’e kadar dozlarda ve in vitro 100 pg/ml’ye kadar konsantrasyonlardaki allopurinolün insan kan hücrelerinde kromozom anomalilerine yol açmadığını göstermiştir.

2 yıla kadar allopurinol ile tedavi edilen fare ve sıçanlarda karsinojenik değişikliklere dair kamt saptanamamıştır.

Allopurinol ile oral olarak farelerde 100 mg/Kg/gün’e kadar, sıçanlarda 200 mg/Kg/gün’e kadar ve tavşanlarda 150 mg/Kg/gün’e kadar olan yüksek dozlarda yapılan 8-16 günlük çalışmalarda teratojenik etkiler gözlenmemiştir.

Fareler üzerindeki bir çalışmada, gebeliğin 10. veya 13. gününde intraperitoneal bir şekilde, vücut ağırlığının (mg/kg) her kg’ı için 50 ila 100 mg allopurinol uygulandığında, gebelik fetal anomaliler ile sonuçlanmıştır. Fakat sıçanlar üzerinde yapılan benzer bir çalışmada, gebeliğin 12. gününde aynı yöntemle 120 mg/kg olacak şekilde uygulandığında ise herhangi bir anomali gözlemlenmemiştir. Yüksek oral dozlarda farelerde 100 mg/kg/gün, sıçanlarda 200 mg/kg/gün tavşanlarda ise 150 mg/kg/gün ve gebeliğin 8 ila 16. günleri arasında olacak şekilde yapılan çalışmalarda ise herhangi bir teratojenik etki gözlemlenmemiştir.

Embriyotoksisiteyi tespit etmek amacıyla kültür içerisindeki fetal fare salgı bezleri üzerinde yapılan bir çalışmada, allopurinolün embriyotoksisiteye ve maternal toksisiteye yol açmasımn beklenmediği belirtilmiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz Selüloz toz Povidon K-25 Polietilen glikol 4000 Krospovidon Talk

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” “Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
URIKOLIZ	8699516012564	143.73TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.
	İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.