URODAY 3 gr 1 saşe Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC Kodu: J01XX01

Farmakoterapötik grubu: Diğer Antibakteriyeller

Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin trometamol [mono (2-amonyum-2- hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Fosfomisin trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür. Asetonda pratikte çözünmez.

Emilim:

Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı.

tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (± 9.1) pg/mL ile 17.6 (± 4.4) (ig/mL"dir. 2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

Dağılım:

Fosfomisinin oral uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisinin plasentayı aştığı gösterilmiştir.

Biyotransformasyon:

Fosfomisinin metabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır. Eliminasyon:

Fosfomisin idrar ve feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18’i feçesle atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatrik popülasyonda, fosfomisinin idrar atılımında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmeziiğindeki anlamlı fosfomisinin eliminasyonun azaldığı belirtilerek idrardan geri kazanılan fosfomisin yüzdesi, %32’den %11 ’e düşer.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.