UROMITEXAN 400 mg 15 ampül Farmakolojik Özellikler
{ Mesna }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grubu: Antineoplastik tedavide kullanılan detoksifıyan ilaçlar
ATC kodu: V03AF
UROMITEXAISr detoksifıyan bir ilaçtır ve oksazafosforinlerin ürotoksik yan etkilerinden güvenilir bir koruma sağlar.
Etkin madde olan mesna, sentetik bir sülfıdril bileşiği olan sodyum-2-merkapto-etan sulfonat’tır (C^HşNaO^). Molekül ağırlığı 164.18’dir.
Gerçekleştirilen yoğun ve geniş farmakolojik ve toksikolojik araştırmalar, mesnanın herhangi bir intrinsik farmakodinamiği olmadığını ve toksisitesinin düşük olduğunu göstermiştir. Sistemik olarak uygulanan mesnanın farmakolojik ve toksikolojik açıdan inert olması ve eferent idrar yolları ve mesane üzerindeki mükemmel detoksifıyan etkileri, farmakokinetik özellikleriyle ilişkilidir.
Mesna, fizyolojik sistein-sistin sistemine benzer olarak hızla majör metaboliti olan mesna disülfıt’e (dimesna) okside olur. Mesna disülfıt intravasküler bölümde kalır ve böbrekler tarafından hızla elimine edilir.
Böbreklerde, mesna disülfıt serbest tiyol bileşiğine indirgenir ve kimyasal olarak ürotoksik oksazafosforin metabolitleriyle (akrolein ve 4-hidroksi-ifosfamid ya da 4-hidroksi-siklofosfamid) reaksiyona girerek bu maddeleri detoksifıye eder.
Detoksifıkasyon prosesinde ilk basamak mesnanın 4-hidroksi metabolitine bağlanarak ürotoksik olmayan 4-sülfo-etil-tiyo metabolitini oluşturmasıdır. Mesna aynı zamanda akroleinin çift bağlarını ve diğer ürotoksik metabolitleri de bağlar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Uygulanabilir değil; UROMITEXAN Ampul intravenöz yoldan kullanılır.
Dağılım:
Mesna, dokulara dağılmaz; uygulama sonrası, oto-oksidasyonla kolayca ve hızla majör metaboliti olan mesna-disülfıt’e (dimesna) dönüşür. Dimesna intravasküler bölümde kalır ve hızla böbreklere taşınır. Böbrek tübüllerinin epitelinde serbest tiyol bileşiklerine indirgenerek idrarda toksik oksazafosforin metabolitleriyle kimyasal olarak reaksiyona girer.
Mesna, %69 ila %75 oranında proteinlere bağlanır.
Biyotransformasvon:
800 mg’lık bir dozun intravenöz yoldan uygulanmasını takiben mesna ve dimesnanın yarı ömürleri sırasıyla 0.36 ve 1.17 saat olarak bildirilmiştir. Mesnanın yarı ömrü, intravenöz uygulamayı oral uygulamanın izlediği durumlarda 1.2 ila 8.3 saat arasına uzar.
Kombine intravenöz ve oral uygulama, intravenöz yoldan uygulamaya göre sistemik maruziyeti arttırır (% 150) ve idrarla 24 saatlik dönemde daha sabit bir mesna atılımına neden olur. Kombine intravenöz ve oral uygulamada, uygulanan mesna dozunun, yalnızca intravenöz yolla verildiğindekine göre ihmal edilebilir düzeydeki yaklaşık %5’i, 12-24 saatte atılır. İdrarla atılan mesnanın oranı uygulanan dozdan bağımsızdır.
Oral yoldan uygulanan mesnanın, intravenöz yoldan uygulamaya göre üriner biyoyararlanımı %45 ila 79 arasındadır. Yiyecekle birlikte alınması oral mesnanın üriner biyoyararlanımını değiştirmez.
Eliminasyon:
Uygulanan dozun idrarla yaklaşık %32’si mesna ve %33’ü dimesna olarak atılır. Plazmada sağlanan mesna düzeyinin büyük bölümü 4 saatte elimine edilmektedir. Mesnanın plazma klerensi 1.23 L/saat/kg’dır.
Kombine intravenöz ve oral uygulama sonrası mesnanın yaklaşık %18 ila 26’sı idrarda serbest mesna olarak bulunur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mesna, böbrekler yoluyla hızla atılan ve dokulara dağılmayan ve farmakolojik olarak büyük ölçüde inert ve nontoksik bir tiyol bileşiğidir. Mesnanın detoksifıye edici etkinliği yalnızca idrar yollarıyla ilgilidir ve oksazafosforinlerin antitümöral aktivitesi ya da yan etkileri üzerinde herhangi bir etki göstermez. Yapılan hayvan çalışmalarında, mesnanın mutajenik, karsinojenik veya teratojenik herhangi bir özelliğine rastlanmamıştır.
Tavşanlarda 1000 mg/kg ve sıçanlarda 2000 mg/kg dozlarıyla (insanlarda vücut yüzey alanı başına önerilen intravenöz-oral ya da oral dozların yaklaşık 10 katı) üreme çalışmaları gerçekleştirilmiş ve mesnaya bağlı fetusta bir hasar görülmemiştir.
Fare ve sıçanlarda sırasıyla 6.1 g/kg ve 4.3 g/kg oral dozları letaldir. Bu dozlar, insanlarda vücut yüzey alanı başına önerilen maksimum dozların sırasıyla yaklaşık 15 ve 22 katı yüksek dozlardır. Ölümden önceki semptomlar olarak diyare, tremor, konvül siy onlar, dispne ve siyanoz görülmüştür.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eczacıbaşı-Baxter Hastane Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A08234 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699556750112 |
Etkin Madde | Mesna |
ATC Kodu | V03AF01 |
Birim Miktar | 400 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 15 |
Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Mesna |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![UROMITEXAN 400 mg 15 ampül Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699556750112.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
![]() |
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. |
![]() |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |