VALENDE 10 mg 28 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Nebivolol Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Nebivolol selektif bir betablokördür
Nebivolol iki enantiomerin, SRRR-nebivolol (veya ^-nebivolol) ile RSSS-nebivolol ( veya 1-
nebivolol), bir rasematıdır. Nebivolol iki farmakolojik aktiviteyi birleştirir:
• Kompetitif ve selektif bir beta-reseptör antagonistidir: Bu etki SRRR-enantiomerine (d-enantiomeri) bağlıdır.
• L-arjinin/nitrik oksit yolağı ile etkileşmeye bağlı hafif bir vazodilatör etki.
Nebivolol’ün tek ve tekrarlanan dozları, istirahatte ve egzersiz sırasında, hem normotansiflerde hem de hipertansif hastalarda, kalp atım hızı ve kan basıncını düşürür. Antihipertansif etki kronik tedavi süresince sürdürülür.
Terapötik dozlarda, nebivololün alfa-adrenerjik antagonistik etkisi yoktur.
Hipertansif hastalann nebivolol ile akut ve kronik tedavisi sırasında sistemik vasküler rezistans azalır. Kalp atım hızı azalmasına rağmen, atım hacmindeki artış nedeni ile dinlenme ve egzersiz sırasında kalp debisi korunur.
Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda (SVEF) bozukluk olan yada olmayan (ortalama SVEF: % 36±12.3 Dağılım şu şekildedir: hastalann % 56’sında % 35’in altında SVEF, hastalann %25’inde %35 ile %45 arası SVEF ve hastalann %19’unda %45’in üzerinde SVEF), 70 yaş ve üzerindeki 2128 stabil kronik kalp yetersizliği hastasında gerçekleştirilen plasebo kontrollü bir mortalite-morbidite çalışmasında, standart tedavinin başında verilen nebivolol, %14’lük nispi bir risk düşüşü ile birlikte (mutlak düşüş: %4.2), ölüm yada kardiyovasküler nedenlere
(etkinlik için primer son nokta) bağlı hospitalizasyonlann meydana gelme süresini anlamlı düzeyde uzatmıştır. Riskteki bu düşüş tedavinin 6. ayından sonra meydana gelmiştir ve tüm tedavi süresince devam etmiştir (ortalama süre: 18 ay). Nebivololün etkisinin, çalışma popülasyonun yaş, cinsiyet yada sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu değerlerinden bağımsız olduğu gözlenmiştir. Nebivolol ile tedavi edilen hastalarda, ani ölüm vakalannda bir düşüş gözlenmiştir (%4.1 ve %6.6, %38 oranında bağıl azalma).
Araştırmalar farmakolojik dozlarda nebivololün membran stabilize edici etkisinin olmadığını göstermiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Nebivolol, CYP2D6 ile hidroksilasyon ve glukuronidasyon dahil birçok yol ile metabolize olur. Aktif izomerin (d-nebivolol) CYP2D6’yı kapsamlı metabolize edicilerdeki (çoğunluk) yanlanma ömrü 12 saat, zayıf metabolize edicilerdeki ise 19 saattir ve bu kişilerde d-nebivolole maruz kalma büyük ölçüde artar.
Emilim:
Mutlak biyoyararlanım tespit edilememiştir. Hızlı metabolize ediciler ve yavaş
metabolize edicilerde yaklaşık olarak dozdan 1.5 ila 4 saat sonra nebivololün doruk plazma konsantrasyonlan elde edilir. Yemek nebivololün farmakokinetiğini etkilemez. VALENDE yemeklerle veya aç kamına alınabilir.
Dağılım:
Nebivololün plazma proteinlerine bağlanma oranı in-vitro olarak % 98’dir. Çoğunlukla albumine bağlanır ve bu bağlanma nebivolol konsantrasyonlanndan bağımsızdır.
Biyotransformasvon:
Nebivolol, sitokrom P4502D6 yoluyla esas olarak direkt
glukuronidasyon ve daha az derecede N-dealkilasyon ve oksidasyon yolu ile metabolize edilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bildirilmemiştir.
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. | Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Tripharma İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.Satış Fiyatı | 172.44 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 172.44 TL [ 1 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699772010083 |
Etkin Madde | Nebivolol Hcl |
ATC Kodu | C07AB12 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 28 |
Kalp Damar Sistemi > Beta Bloke Edici Ajanlar > Nebivolol HCL |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |