VALENDE 10 mg 84 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Nebivolol Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Nebivolol selektif bir betablokördür
Nebivolol iki enantiomerin, SRRR-nebivolol (veya ^-nebivolol) ile RSSS-nebivolol ( veya 1-
nebivolol), bir rasematıdır. Nebivolol iki farmakolojik aktiviteyi birleştirir:
• Kompetitif ve selektif bir beta-reseptör antagonistidir: Bu etki SRRR-enantiomerine (d-enantiomeri) bağlıdır.
• L-arjinin/nitrik oksit yolağı ile etkileşmeye bağlı hafif bir vazodilatör etki.
Nebivolol’ün tek ve tekrarlanan dozları, istirahatte ve egzersiz sırasında, hem normotansiflerde hem de hipertansif hastalarda, kalp atım hızı ve kan basıncını düşürür. Antihipertansif etki kronik tedavi süresince sürdürülür.
Terapötik dozlarda, nebivololün alfa-adrenerjik antagonistik etkisi yoktur.
Hipertansif hastalann nebivolol ile akut ve kronik tedavisi sırasında sistemik vasküler rezistans azalır. Kalp atım hızı azalmasına rağmen, atım hacmindeki artış nedeni ile dinlenme ve egzersiz sırasında kalp debisi korunur.
Sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunda (SVEF) bozukluk olan yada olmayan (ortalama SVEF: % 36±12.3 Dağılım şu şekildedir: hastalann % 56’sında % 35’in altında SVEF, hastalann %25’inde %35 ile %45 arası SVEF ve hastalann %19’unda %45’in üzerinde SVEF), 70 yaş ve üzerindeki 2128 stabil kronik kalp yetersizliği hastasında gerçekleştirilen plasebo kontrollü bir mortalite-morbidite çalışmasında, standart tedavinin başında verilen nebivolol, %14’lük nispi bir risk düşüşü ile birlikte (mutlak düşüş: %4.2), ölüm yada kardiyovasküler nedenlere
(etkinlik için primer son nokta) bağlı hospitalizasyonlann meydana gelme süresini anlamlı düzeyde uzatmıştır. Riskteki bu düşüş tedavinin 6. ayından sonra meydana gelmiştir ve tüm tedavi süresince devam etmiştir (ortalama süre: 18 ay). Nebivololün etkisinin, çalışma popülasyonun yaş, cinsiyet yada sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonu değerlerinden bağımsız olduğu gözlenmiştir. Nebivolol ile tedavi edilen hastalarda, ani ölüm vakalannda bir düşüş gözlenmiştir (%4.1 ve %6.6, %38 oranında bağıl azalma).
Araştırmalar farmakolojik dozlarda nebivololün membran stabilize edici etkisinin olmadığını göstermiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Nebivolol, CYP2D6 ile hidroksilasyon ve glukuronidasyon dahil birçok yol ile metabolize olur. Aktif izomerin (d-nebivolol) CYP2D6’yı kapsamlı metabolize edicilerdeki (çoğunluk) yanlanma ömrü 12 saat, zayıf metabolize edicilerdeki ise 19 saattir ve bu kişilerde d-nebivolole maruz kalma büyük ölçüde artar.
Emilim:
Mutlak biyoyararlanım tespit edilememiştir. Hızlı metabolize ediciler ve yavaş
metabolize edicilerde yaklaşık olarak dozdan 1.5 ila 4 saat sonra nebivololün doruk plazma konsantrasyonlan elde edilir. Yemek nebivololün farmakokinetiğini etkilemez. VALENDE yemeklerle veya aç kamına alınabilir.
Dağılım:
Nebivololün plazma proteinlerine bağlanma oranı in-vitro olarak % 98’dir. Çoğunlukla albumine bağlanır ve bu bağlanma nebivolol konsantrasyonlanndan bağımsızdır.
Biyotransformasvon:
Nebivolol, sitokrom P4502D6 yoluyla esas olarak direkt
glukuronidasyon ve daha az derecede N-dealkilasyon ve oksidasyon yolu ile metabolize edilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bildirilmemiştir.
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. | Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Tripharma İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.Satış Fiyatı | 327.54 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 327.54 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699772010090 |
Etkin Madde | Nebivolol Hcl |
ATC Kodu | C07AB12 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 84 |
Kalp Damar Sistemi > Beta Bloke Edici Ajanlar > Nebivolol HCL |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. |
|
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. |
|
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |