VALTREX 500 mg 42 tablet Formülü

Bir tablet 500mg valasiklovir içerir. Yardımcı maddeler: Film kaplamasında boyar madde olarak titanyum dioksit, baskı mürekkebinde Brilliant Blue E133 ve etanol içerir.

Farmakodinamik Özellikler: Farmakoterapötik grup: Valasiklovir, asiklovirin L-valin esteri olan bir antiviraldir. Asiklovir bir pürin (guanin) nükleosid analoğudur. Etki mekanizması: Valasiklovir insanda, hızla ve hemen hemen tamamen valasiklovir hidrolaz olarak adlandırılan bir enzimle asiklovir ve valine dönüştürülür. Asiklovir, Herpes simplex virüs (HSV) tip I ve tip II, Varicella zoster virüs (VZV), Cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr virus (EBV) ve insan herpes virüsü 6'ya (HHV-6) karşı in vitro etkili bir spesifik inhibitördür. Asiklovir fosforillenerek, aktif biçimi olan asiklovir trifosfata dönüşür ve herpes virüsünün DNA sentezini inhibe eder. Fosforilasyonun ilk aşaması virüse spesifik enzimin aktivitesini gerektirir. Bu enzim, HSV, VZV ve EBV virüs vakalarında, sadece virüs ile enfekte olan hücrelerde bulunan viral timidin kinaz (TK) enzimidir. CMV'de seçicilik kısmen UL97'nin fosfotransferaz gen ürününün aracılığı sayesinde fosforilasyon ile sağlanır. Asiklovirin aktivasyonu için virüs spesifik enzime gereksinim duyulması, özgün seçiciliğinin ana nedenidir. Fosforilasyon işlemi (mono’dan trifosfata dönüşümü) hücre kinazları tarafından tamamlanır. Asiklovir trifosfat virüs DNA polimerazını yarışmalı olarak inhibe eder ve bu nükleosid analoğunun zincire girmesi ile zincir oluşumunun devamı engellenir. Böylece, virüsün DNA sentezi durdurulur ve virüs replikasyonu önlenmiş olur. Direnç, timidin kinazı olmayan fenotipe bağlı gelişebilir ki; bu virüsler zaten konak hücrede dezavantajlıdır. Çok sık olmamakla birlikte, virüsün timidin kinaz veya DNA polimerazındaki ufak değişikliklerin azalan duyarlılığa neden olabileceği bildirilmiştir. Bu değişkenlerin virülansı "vahşi-tip" virüse benzemektedir. Asiklovir tedavisi veya profilaksisi gören hastalardan elde edilen klinik HSV ve VZV izolatların kapsamlı değerlendirilmesi sonucunda, bağışıklık sorunu olmayan hastalarda asiklovire karşı duyarlılığın azalmasının son derece nadir olduğu ve organ veya kemik iliği nakli yapılan hastalar, habis hastalıktan dolayı kemoterapi gören ve insan immün yetmezliği virüsü (HIV) ile enfekte olan hastalar gibi çok ciddi immün yetersizliği olanlarda dahi çok nadir rastlandığı belirlenmiştir.

Farmakokinetik Özellikler: Emilim:

Oral uygulamadan sonra valasiklovir iyi emilir, hızla ve hemen tamamen asiklovir ve valine dönüşür. Bu dönüşümün, insan karaciğerinden izole edilen bir enzim olan valasiklovir hidrolaz aracılığı ile gerçekleştiği düşünülmektedir. 1000 mg valasiklovirden asiklovir biyoyararlanımı %54 oranında olup, yiyecek alımından etkilenmez. Böbrek fonksiyonu normal olan sağlıklı gönüllülere tek doz 250-2000mg valasiklovir uygulanmasını takiben ortalama asiklovir doruk konsantrasyonu 10-37μM'dur (2.2-8.3 μg/ml) ve dozdan ortalama 1-2 saat sonra oluşur. Son dozdan ortalama 30-100 dakika sonra oluşan valasiklovirin doruk plazma konsantrasyonu, asiklovirin %4'ü olarak bulunur ve doz uygulandıktan 3 saat sonra ölçülebilir konsantrasyon sınırının altındadır.  

Dağılım:

Valasiklovir ile asiklovir farmakokinetik profili, tek doz ve tekrarlayan dozlar sonrası benzerdir. Valasiklovirin plazma proteinlerine bağlanması çok düşüktür (%15).

Metabolizma

Oral yolla alınmasından sonra valasiklovir hidroklorid, gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Valasiklovir, barsak ve /veya karaciğerden ilk geçişte asiklovir ve L-valine dönüşür. Asiklovirin küçük bir bölümü, aldehid oksidaz, alkol ve aldehit dehidrogenaz yardımıyla inaktif metabolitlerine dönüştürülür. Ne valasiklovir ne de asiklovir sitokrom p-450 enzimleri ile metabolize edilir. Dönüştürülmemiş valasiklovirin plazma konsantrasyonu düşük ve geçicidir, genellikle alındıktan 3 saat sonra tayin edilemez düzeydedir. Doruk plazma valasiklovir konsantrasyonları genellikle 0.5 mcg/mL’den daha düşüktür. Karaciğer fonksiyon bozukluğu , böbrek yetmezliği olan hastalarda ve eşzamanlı simetidin ve probenesid kullanılan sağlıkl

Valtrex, Herpes zoster (zona) enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Valtrex, akut ve post herpetik nevralji dahil, zostere bağlı ağrının süresini ve hastalarda görülme oranını azaltarak, ağrının giderilmesini hızlandırır.

Valtrex deri ve mükoz membranların Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisinde, ilk ve nükseden genital herpes dahil olmak üzere kullanılır.

Valtrex Herpes labialis (uçuk) tedavisinde endikedir. Valtrex, HSV nüksünün ilk belirti ve semptomları görüldüğünde alınırsa lezyon gelişmesini önleyebilir.

Valtrex, deri ve müköz membranların nükseden Herpes simplex enfeksiyonlarının önlenmesinde (baskılanmasında), genital herpes dahil endikedir.

Valtrex baskılanma tedavisi olarak alındığında ve daha güvenli seks yaşamı ile birarada olduğunda genital herpes bulaşmasını azaltır.

Valtrex organ nakli sonrası görülen Cytomegalovirus (CMV) enfeksiyonunun ve hastalığının profilaksisinde endikedir. Valtrex ile yapılan CMV profilaksisi akut doku rejeksiyonunu (böbrek nakil hastalarında), fırsatçı enfeksiyonları ve diğer herpes virus enfeksiyonlarını (HSV; VZV) azaltır.

Valtrex, valasiklovir, asiklovir veya Valtrex formülasyonundaki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

İleri dönem HIV hastalığında ve klinik çalışmalara katılan ve günlük 8 gram Valtrex uygulanmış allojenik kemik iliği nakli ve böbrek nakli hastalarında, trombotik trombositopenik purpura / hemolitik üremik sendrom, bazı olgularda ölüm gözlenmiştir.

 

Sıvı alma durumu: Özellikle yaşlıların, dehidratasyon riski altında olan hastaların yeterli sıvı almalarına özen gösterilmelidir.

Böbrek yetmezliği ve yaşlı hastalarda kullanımı: Asiklovir böbrekler yoluyla atılır, bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltılmalıdır. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında azalma olması olasıdır; bu nedenle bu grup hastalarda doz azaltılmalıdır. Hem böbrek yetmezliği olan hastalarda hem de yaşlı hastalarda nörolojik yan etki oluşma riski artmıştır. Bu nedenle bu etkilerin belirtileri yakından izlenmelidir. Bildirilen olgularda, bu reaksiyonların genellikle tedavinin kesiminde geriye dönüşümlü olduğu görülmüştür.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve karaciğer naklinde yüksek dozda Valtrex kulanımı: Karaciğer hastalığı bulunanlarda yüksek dozda Valtrex (4g/gün) kullanımıyla ilgili veri bulunmamaktadır. Bu hastalara yüksek dozda Valtrex uygulanması gerektiğinde önlem alınmalıdır. Valtrex’in karaciğer naklinde kullanımıyla ilgili bir çalışma yapılmamış olmakla birlikte yüksek doz asiklovir profilaksisinin CMV enfeksiyon ve hastalığını azalttığı gösterilmiştir.

Genital herpeste kullanımı: Valtrex ile baskılanma tedavisi genital herpes bulaşma riskini azaltır. Genital herpesi tamamen ortadan kaldırmaz veya bulaşma riskini tamamen elimine etmez. Valtrex ile tedaviye ek olarak hastaların daha güvenli bir seks yaşamına dikkat etmeleri önerilir.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi B. Valtrex'in gebelikte kullanımına ilişkin kısıtlı veri mevcuttur. Valtrex, normal önerilen dozlarda, gebelikte ancak elde edilecek yararların bilinmeyen muhtemel risklerinden daha fazla olduğuna inanılan durumlarda kullanılmalıdır. Gebelikleri sırasında Valtrex veya Zovirax’ın ( valasiklovir’in aktif metaboliti olan asiklovir) herhangi bir formuna maruz kalan kadınların hamilelik sonuçları ile ilgili gebelik kayıtları tutulmuştur. Daha önce kayda alınan kadınlardan sırasıyla Valtrex ve Zovirax alan 111 ve 1246 doğum rapor edilmiştir ( 29 ve 756 tanesi hamileliğin ilk üç ayında ilaca maruz kalmışlardır). Bu kayıtlara göre asiklovire maruz kalan kadınlarla, genel popülasyon karşılaştırıldığında, doğum kusuru sayısında bir artış görülmemiştir ve görülen kusurlar ise genel sebepler sonucu oluşabilen ve herhangi bir özellik göstermeyen kusurlardır. Valasiklovir hamilelik kayıtlarına alınan kadınların sayısı düşük olduğu için, valasiklovirin hamilelik sırasındaki güvenilirliği açısından güvenilir ve kesin bir sonuca ulaşılamamıştır. 3 Anne sütüne geçen valasiklovirin asıl metaboliti asiklovirdir. 500 mg Valtrex oral dozunu takiben, anne sütündeki doruk asiklovir konsantrasyonları (Cmax) karşılık gelen annedeki asiklovir serum konsantrasyonlarının 0.5-2.3’ü arasında (medyan 1.4) değişir. Anne sütündeki asiklovirin annenin serum EAA’sine oranları 1.4 ile 2.6 arasında (medyan 2.2) değişir. Anne sütündeki medyan asiklovir konsantrasyonu 2.24 mikrogram/ml’dir (9.95 mikromol). Günde iki doz 500 mg Valtrex alan annenin emzirdiği bir bebek günlük 0.61 mg/kg/gün oral asiklovir dozuna maruz kalacaktır. Anne sütündeki asiklovir eliminasyon yarılanma ömrü serumdakine benzerdir. Anne serumu, anne sütü veya bebek idrarında değişmemiş valasiklovir saptanmamıştır.

Valtrex, emziren bir anneye uygulanır ise dikkat edilmesi önerilmektedir. Bununla birlikte, asiklovir (Zovirax) neonatal herpes simpleksin tedavisinde günde 30mg/kg dozunda intravenöz olarak kullanılmaktadır.

Araba ve makina kullanmaya etkisi: Hastanın araba veya makine kullanması düşünül

MedDRA vücut sistemi organ sınıflandırmasına ve sıklıklarına göre advers reaksiyonlar aşağıda verilmiştir:

Kullanılan sıklık kategorileri:

Çok sık ≥ 1/10

Sık ≥1/100 ve <1/10

Sık değil ≥1/1000 ve<1/100

Seyrek ≥1/10000 ve <1/1000

Çok seyrek <1/10000

Advers reaksiyonların sıklıklarını tayin için klinik çalışmalarda Valtrex ile ilişkisi kanıtlanmışsa klinik çalışma verileri kullanılmıştır (Valtrex ve plasebo alan hastalardaki insidansları arasındaki farklılık istatistiksel olarak önemliyse). Tüm diğer advers olaylar için, sıklık tayininde spontan pazarlama-sonrası veriler esas alınmıştır.

Klinik Çalışma Verileri:

Sinir sistemi bozuklukları

Sık: Başağrısı

Gastrointestinal bozukluklar

Sık: Bulantı

Pazarlama-sonrası Veriler:

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Çok seyrek: lökopeni, trombositopeni

Lökopeni başlıca bağışıklığı bastırılmış hastalarda bildirilmiştir.

İmmun sistem bozuklukları

Çok seyrek: anaflaksi

Psikiyatrik ve sinir sistemi bozuklukları

Seyrek: Başdönmesi, konfüzyon, halüsinasyonlar, bilinç azalması 

Çok seyrek:Ajitasyon, titreme, ataksi, disartri (konuşma bozukluğu), psikotik semptomlar, konvülsiyonlar, ansefalopati, koma

Yukardaki olaylar geri dönüşümlüdür ve genellikle böbrek yetmezliği olan veya diğer predispozan faktörleri olan hastalarda görülür. CMV profilaksisi için yüksek dozlar (günde 8 g) alan organ nakli hastalarında nörolojik reaksiyonlar daha düşük dozlarla karşılaştırıldığında daha sık meydana gelmiştir.

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar:

Sık değil: Dispne

Sindirim sistemi bozuklukları:

Nadir: Abdominal rahatsızlık, kusma, bulantı, diyare

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları:

Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde geriye dönebilen artışlar.

Bunlar bazen hepatit olarak tanımlanmıştır.

Deri ve subkutan doku bozuklukları:

Sık değil:Fotosensitivite dahil döküntüler

Seyrek: Kaşıntı

Çok seyrek: Ürtiker, anjiyoödem

Böbrek ve üriner bozukluklar:

Seyrek: Böbrek yetmezlik

Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliği

Diğer: Şiddetli immunkomprimize hastalarda, özellikle ilerlemiş HIV hastalığı olanlarda, klinik çalışmalarda uzun süreli yüksek dozda (8g/gün) valasiklovir alanlarda böbrek yetmezliği, mikroanjiyopatik hemolitik anemi ve trombositopeni (bazen birarada) bildirilmiştir. Hastalarda gözlemlenen bu bulgular, Valtrex ile tedavi edilmeyen, aynı altta yatan veya eşlik eden koşullara sahip hastalarda da gözlenmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.

Klinik anlamlılığı olan bir etkileşme belirlenmemiştir. Asiklovir, başlıca aktif böbrek tübüler sekresyon yolu ile değişmeden idrarla atılır. Bu mekanizma ile yarışan herhangi bir ilacın birlikte verilmesi, Valtrex verilmesini takiben asiklovir plazma konsantrasyonlarını arttırır. 1 g. Valtrex’i takiben simetidin veya probenesid verilmesi bu mekanizma ile asiklovirin plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alanı arttırır ve ilacın böbreklerden atılımını azaltır. Fakat, asiklovirin geniş terapötik endeksinden dolayı doz ayarlaması gerekmemektedir.

Yüksek dozda Valtrex alan hastalarda (4g/gün ve daha fazla) birlikte kullanıldıklarında eliminasyon için asiklovirle yarışan ilaçlar verilirken, bir ya da iki ilacın veya metabolitlerinin plazma düzeylerindeki artış potansiyeli nedeniyle, dikkat edilmelidir. Organ nakli hastalarında bağışıklık sistemini baskılayıcı ajan olarak kullanılan mikofenolat mofetilin inaktif molekülü ile asiklovirin birlikte verilmesi sonucunda (EAA) plazma/ zaman eğrisinin altında kalan alanlarının arttığı görülmüştür.

Böbrek fizyolojisinin başka özelliklerini etkileyen ilaçlarla (siklosporin, tacrolimus) birlikte eğer yüksek doz Valtrex (4 g/gün ve daha fazla) uygulanacaksa, önlem alınması gerekmektedir.

(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Erişkinler: Herpes zoster enfeksiyonlarının tedavisi :1000mg valasiklovir (2 Valtrex 500 mg tablet), günde 3 kez, 7 gün süre ile alınmalıdır. Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisi: 500 mg valasiklovir (Valtrex 500 mg tablet) günde 2 kez alınmalıdır. Nükseden enfeksiyonlarda tedaviye 3 ya da 5 gün devam edilmelidir. Daha şiddetli olabilen başlangıç epizodlarında tedavi 5 günden 10 güne kadar uzatılabilir. Tedaviye mümkün olabildiğince erken başlanmalıdır. Herpes simplex’in nüks enfeksiyonlarında tedaviye ideal olarak prodromal sürede veya ilk belirti veya semptomlar görülür görülmez başlanmalıdır. Alternatif olarak, herpes labialis (uçuk) için, 1 gün süreyle Valtrex 2 g günde iki kez etkili bir tedavidir. İkinci doz, ilk dozdan 12 saat sonra alınabilir (6 saatten önce alınmamalıdır). Bu dozaj rejimini kullanırken, tedavi bir günü geçmemelidir; çünkü tedaviyi uzatmanın ilave klinik fayda sağlamadığı gösterilmiştir. Tedaviye uçuğun en erken semptomlarında (ör. acıma, kaşınma veya yanma) başlanmalıdır. Herpes simplex enfeksiyonlarının nükslerinin önlenmesi: : Deri ve mükoz membranların Herpes simplex enfeksiyonlarının ve genital herpes enfeksiyonlarının nükslerinin önlenmesi amacıyla uygulanacak tedavi aynıdır. Bağışıklığı yeterli hastalarda, günde bir kez 500 mg Valtrex alınmalıdır. Çok sık nüks olan hastalarda (yılda 10 veya daha fazla) bölünmüş dozlar şeklinde günlük 500 mg (250 mg günde 2 kez) Valtrex tedavisi ilave yarar sağlayabilir. Bağışıklığı yetersiz hastalarda önerilen doz günde 2 kez 500 mg’dır. Nükslerin önlenmesine yönelik tedavi süresi, hastanın ihtiyacına göre, tedavinin, elde edilecek yarar ve olası riskleri değerlendirilerek, hekim tarafından belirlenmelidir. Bu dönemde meydana gelen nüksler sırasında, epizotik tedavi uygulanmalıdır. Genital herpes bulaşmasının azaltılması: Yılda 9 veya daha az nüks olan bağışıklığı yeterli heteroseksüel yetişkinlerde, enfekte eş günde bir kez 500mg Valtrex almalıdır. Diğer hasta popülasyonlarında bulaşmanın azalmasıyla ilgili veriler yoktur. CMV enfeksiyon ve hastalığının profilaksisi (12 yaştan itibaren adolesan ve yetişkinler): Organ nakli sonrası mümkün olan en kısa sürede günde dört kere 2g Valtrex başlanmalıdır. Kreatinin klerensine göre bu doz azaltılmalıdır (aşağıdaki böbrek bozukluktaki pozolojiye bkz) Tedavi süresi genellikle 90 gün olmakla birlikte yüksek risk grubu hastalarda bu süre uzatılabilir.

Çocuklar: Valtrex’in çocuklarda kullanımıyla ilgili bilgi yoktur. Yaşlılar: Yaşlılarda böbrek yetmezliği olasılığı gözönüne alınmalıdır ve buna göre dozaj ayarlanmalıdır (Bakınız Böbrek Yetmezliği). Yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. 6 Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyonları yetersiz hastalara valasiklovir verilirken dikkatli olmalıdır. Yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. Herpes Zoster tedavisi ve Herpes simplex tedavisi ve korunması ve bulaşmanın azaltılması: Böbrek fonksiyonları ciddi şekilde bozulmuş hastalarda Valtrex’in dozu aşağıda belirtildiği şekilde düzenlenmelidir.

 

Tedavi endikasyonu	Kreatinin Klerensi Valtrex dozu ml/dak	Valtrex dozu
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. İLAÇ BİLGİLERİ Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş Geri Ödeme Kodu A08265 Satış Fiyatı 566.51 TL [ 17 Aralık 2024 ] Önceki Satış Fiyatı 566.51 TL [ 2 Aralık 2024 ] Original / Jenerik Original İlaç Reçete Durumu Normal Reçeteli bir ilaçdır. Barkodu 8699522092512 Etkin Madde Valasiklovir ATC Kodu J05AB11 Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Virüslere Karşı Direkt Etkili İlaçlar > Valasiklovir İthal ( ref. ülke : Ispanya ) ve Beşeri bir ilaçdır.  İLAÇ EŞDEĞERLERİ Eşdeğer İlaç Adı Barkodu İlaç Fiyatı VALTREX 8699522097524 569.31TL VAXVIRE 8697932091293 VIROMED 8680199099447 Diğer Eşdeğer İlaçlar