VANIKET %2.5 jel (60 G) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: M02A A10 -Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar preparatlar

Ketoprofen, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların propiyonik asit alt grubuna ait olan fenil propiyonik asit türevi bir non-steroidal antiinflamatuvardır. Prostaglandin sentezini ve trombosit agregasyonunu inhibe ederek; merkezi ve periferik analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkinlik gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Diz ameliyatı uygulanacak 24 hastada ketoprofen plazma ve doku seviyeleri ölçülmüştür. Tekrarlanan perkütan VANİKET jel uygulamasının ardından, plazma seviyeleri tek oral doz ketoprofen uygulamasından sonra elde edilen seviyeye (490 - 3300 ng/g) göre yaklaşık 60 kat daha az (9 - 39 ng/g) olmuştur. Söz konusu alandaki doku seviyeleri jel ve oral uygulama için aynı konsantrasyon aralığında olmuş, ancak jel şeklinde uygulamada bireyler arasında daha büyük değişkenlik görülmüştür.

Üriner atılım verilerine göre; topikal uygulamanın ardından ketoprofen biyoyararlanımmın oral uygulamadan sonra elde edilen seviyenin yaklaşık %5’i olduğu tahmin edilmiştir.

Dağılım:

Plazmadaki proteinlere yaklaşık %99 oranında bağlanır.

Biyotransformasvon:

Ketoprofenin biyotransformasyonu hidroksilasyon ve glukronik asit ile konjugasyon olmak üzere iki temel işlemle karakterizedir. Glukronik asit ile konjugasyon insandaki temel biyotransformasyon yolağıdır.

Eliminasvon:

Ketoprofen böbrek yoluyla, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Bildirilmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diğer bölümlerde bildirilenler dışında, deney hayvanlan üzerinde yapılan araştırmalarda, kullanım güvenirliği açısından yararlı olabilecek ek bir bulgu saptanmamıştır.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.