VASONORM 10 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Amlodipin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Tüm diğer kalsiyum kanal antagonistlerinde olduğu gibi, VASONORM’un yarılanma ömrü karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda uzamaktadır ve bu hastalarda dozaj önerileri oluşturulmamıştır. VASONORM bu hastalarda dikkatle uygulanmalıdır.
Yaşlı hastalarda kullanım:
Yaşlı hastalarda doz arttırımı dikkatli yapılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2).
Böbrek yetmezliğinde kullanım:
Bu hastalarda amlodipin normal dozlarda kullanılabilir. Amlodipin plazma konsantrasyonlarındaki değişiklikler böbrek yetmezliğinin derecesiyle korele değildir. Amlodipin diyaliz edilemez.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer ajanların amlodipin üzerine etkisi
CYP3A4 inhibitörleri: Güçlü veya orta CYP3A4 inhibitörleri (proteaz inhibitörleri, azol grubu antifungaller, eritromisin veya klaritromisin gibi makrolidler, verapamil veya diltiazem) ile birlikte kullanımı amlodipinin plazma konsantrasyonlarını anlamlı derecede yükselterek hipotansiyon riskini arttırabilir. Bu farmakokinetik değişikliklerin klinik anlamlılığı yaşlılarda daha belirgin olabilir. Bu nedenle klinik takip ve doz ayarlaması gerekebilir.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (örn. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir), amlodipin plazma konsantrasyonlarını diltiazemden daha fazla yükseltebilir. Amlodipin, CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
CYP3A4 indükleyicileri: CYP3A4’ün bilinen indükleyicilerinin birlikte uygulanması halinde, amlodipinin plazma konsantrasyonu değişebilir. Bu sebeple, özellikle güçlü CYP3A4 indükleyicileri (örn. rifampisin, san kantoron) ile birlikte ilaç kullanımı sırasında ve sonrasında kan basıncının izlenmesi ve doz ayarlaması yapılması düşünülmelidir.
Greyfurt suyu: Amlodipinin greyfurt veya greyfurt suyu ile kullanımı; bazı hastalarda kan basıncını düşürücü etkide artış ile sonuçlanabilecek biyoyararlanım artışına sebep olabileceğinden önerilmemektedir.
Dantrolen (infüzyon): Hayvanlarda, verapamil ve intravenöz dantrolen uygulaması sonrası hiperkalemi ile birlikte ölümcül ventriküler fibrilasyon ve kardiyovasküler kollaps gözlenmiştir. Hiperkalemi riski nedeni ile, malign hipertermi yatkınlığı olan hastalarda ve malign hiperterminin tedavisinde amlodipin gibi kalsiyum kanal blokörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılması önerilmektedir.
Amlodipinin diğer ajanlar üzerine etkisi
Amlodipinin kan basıncı düşürücü etkisi, antihipertansif özellikleri olan diğer ilaçlarların kan basıncı düşürücü etkisine ek katkı sağlar.
Takrolimus: Farmakokinetik mekaniği tam olarak bilinmese de takrolimus ve amlodipin eş zamanlı kullanıldığında takrolimusun kan seviyesinde artma riski vardır. Takrolimusun toksisitesinden korunmak için, takrolimus ile tedavi gören hastalarda amlodipin kullanılması durumunda, takrolimusun kandaki seviyesi izlenmeli ve gerekli olduğu durumlarda takrolimus için doz ayarlaması yapılmalıdır.
Rapamisin (mTOR) İnhibitörlerinin Mekanik Hedefi
Sirolimus, temsirolimus ve everolimus gibi mTOR inhibitörleri CYP3A substratlarıdır. Amlodipin zayıf bir CYP3A inhibitörüdür. mTOR inhibitörlerinin birlikte kullanımı ile, amlodipin mTOR inhibitörlerinin maruziyetini artırabilir.
Siklosporin: Siklosporin ve amlodipin arasında, siklosporinin konsantrasyonunda kararsız artışlar (ortalama %0 - %40) gözlenen renal transplant hastaları haricinde, sağlıklı gönüllüler veya başka bir popülasyonda ilaç etkileşim çalışması yapılmamıştır. Amlodipin kullanan renal transplant hastalarında siklosporin seviyesinin izlenmesine dikkat edilmeli ve eğer gerekli ise siklosporinin dozu düşürülmelidir.
Simvastatin: Amlodipinin 10 mg’lık tekrarlayan dozlarının 80 mg simvastatin ile birlikte uygulanması; simvastatin maruziyetinde, tek başına simvastatin uygulamasına göre %77’lik bir artışa neden olmuştur. Amlodipin tedavisi alan hastalarda simvastatin dozu günlük 20 mg’a sınırlandırılmalıdır.
Klinik etkileşim çalışmalarında amlodipin; atorvastatin, digoksin veya varfarin farmakokinetiğini etkilememiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Karaciğer,/ böbrek yetmezliği:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü ( Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar etkin doğum kontrol yöntemi kullandığından emin olmalıdır.
Gebelik dönemi
VASONORM’un insanlarda gebelik dönemindeki emniyeti saptanmamıştır. Buna göre hamilelerde kullanımı ancak daha güvenli bir tedavi alternatifi bulunmadığı ve hastalığın kendisinin anne ve fetüs için daha büyük risk taşıdığı hallerde tavsiye edilebilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Laktasyon dönemi
Amlodipin insan sütüne geçer. Bebek tarafından alınan maternal dozun oranı, çeyrekler açıklığında tahmini olarak % 3-7 ve en fazla %15 hesaplanmıştır. Amlodipinin infantlar üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Emzirmeye devam etme /etmeme veya amlodipin tedavisine devam etme / etmeme ile ilgili karar; emzirmenin çocuğa yararı ve amlodipin tedavisinin anneye faydası göz önünde bulundurularak verilmelidir.
Üreme yeteneği /Fertilite
Kalsiyum kanal blokörleri ile tedavi edilen bazı hastalarda sperm hücresi başında geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler rapor edilmiştir. Amlodipinin fertiliteye potansiyel etkisine dair klinik veriler yetersizdir. Bir sıçan çalışmasında, erkek fertilitesi üzerine yan etkiler saptanmıştır (bkz Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Amlodipinin araç ve makine kullanma üzerine az veya orta derece etkisi olabilir. Eğer amlodipin alan hastalarda sersemlik, baş ağrısı, yorgunluk veya bulantı olursa, reaksiyon verme yeteneği bozulabilir. Özellikle tedavi başlangıcında olmak üzere dikkatli olunması önerilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Güvenlilik profilinin özeti
Tedavi sırasında en sık gözlenen yan etkiler uyku hali, sersemlik, başağrısı, palpitasyonlar, yüzde kızarıklık, karın ağrısı, bulantı, ayak bileği ödemi (şişmesi) ve yorgunluk olmuştur.
Yan etkilerin tablo şeklinde listesi:
Aşağıdaki yan etkiler şu sıklıklarla gözlenmiştir: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) açısından
aşağıda listelenmiştir:
Advers reaksiyonlar her sıklık grubunda azalan ciddiyete göre yer almaktadır.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Trombositopeni, lökopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Alerjik reaksiyon
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok seyrek: Hiperglisemi
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan: Uykusuzluk, duygu durum dalgalanmaları (anksiyete dahil), depresyon
Seyrek: Konfüzyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Uyku hali, sersemlik, baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında)
Yaygın olmayan: Tremor, tat almada bozulma, senkop, hipoestezi, parestezi
Çok seyrek: Hipertoni, periferik nöropati
Göz hastalıkları
Yaygın: Görme bozukluğu (diplopi dahil)
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Kulak çınlaması
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Çarpıntı (palpitasyon)
Yaygın olmayan: Aritmi (bradikardi, ventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon dahil)
Çok seyrek: Miyokart infarktüsü
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Yüzde kızarma
Yaygın olmayan:Hipotansiyon
Çok seyrek: Vaskülit
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Dispne
Yaygın olmayan: Öksürük, rinit
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, dispepsi, bağırsak hareketlerinde değişiklik (ishal ve kabızlık dahil)
Yaygın olmayan: Kusma, ağız kuruluğu
Çok seyrek: Diş eti hiperplazisi, pankreatit, gastrit
Hepato-bilier hastalıklar
Çok seyrek: Hepatit, sarılık ve karaciğer enzim yükselmeleri (çoğunlukla kolestaz ile uyumlu)
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Alopesi, purpura, terlemede artış, kaşıntı (prurit), deride renk değişikliği, döküntü, eksantem, ürtiker
Çok seyrek: Anjiyoödem, eritema multiforme, eksfoliatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, Quincke ödemi, ışığa karşı duyarlılık
Bilinmeyen : Toksik epidermal nekroliz
Kas-iskelet hastalıkları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın: Ayak bileği şişmesi, kas krampları
Yaygın olmayan: Artralji, miyalji, sırt ağrısı
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın olmayan: İdrar çıkma sıklığında artma, miksiyon bozukluğu, noktüri
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan: İmpotans, jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Çok yaygın: Ödem
Yaygın: Yorgunluk, asteni
Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, kırıklık hali, ağrı
Araştırmalar
Yaygın olmayan: Kilo artışı/azalması
İstisnai ekstrapiramidal sendrom vakaları gözlenmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlanma yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
İnsanlarda bilinçli doz aşımına dair deneyim sınırlıdır.
Amlodipin yüksek oranda proteine bağlı olduğu için diyaliz muhtemelen yararlı olmayacaktır.
5.1. Farmakodinamik özeliikler
Amlodipin ile metabolik advers etkiler veya plazma lipidlerinde değişiklik
meydana gelmemiştir ve astımlı, diyabetli, gutlu hastalarda kullanıma uygundur.
Tablo 1. CAMELOT’ta Anlamlı Klinik Sonuçların İnsidansı | |||||
Kardiyovasküler olay oranı | Amlodipin vs. nlasebo | ||||
No. (%) | |||||
Klinik Sonuç | Amlodipin | Plasebo | Enalanril | Risk oranı | P değeri |
(%95 Güven Aralığı -GA) |
Primer sonlanım noktası | |||||
Kardiyovasküler istenmeyen etkiler | 110 (16,6) | 151 (23,1) | 136 (20,2) | 0,69 (0,54 - 0,88) | ,003 |
Bireysel bileşenler |
Koroner revaskülerizasyon | 78 (11,8) | 103 (15,7) | 95 (14,1) | 0,73 (0,54 - 0,98) | ,03 |
Anjina Sebebiyle Hospitalizasyon | 51 (7,7) | 84 (12,8) | 86 (12,8) | 0,58 (0,41 - 0,82) | ,002 |
Ölümcül olmayan miyokart infarktüsü | 14 (2,1) | 19 (2,9) | 11 (1,6) | 0,73 (0,37 - 1,46) | ,37 |
İnme veya geçici iskemik atak | 6 (0,9) | 12 (1,8) | 8 (1,2) | 0,50 (0,19 - 1,32) | ,15 |
Kardiyovasküler ölüm | 5 (0,8) | 2 (0,3) | 5 (0,7) | 2,46 (0,48 - 12,7) | ,27 |
Konjestif kalp Yetmezliği için hospitalizasyon | 3 (0,5) | 5 (0,8) | 4 (0,6) | 0,59 (0,14 - 2,47) | ,46 |
Resusitasyon yapılmış kardiyak arrest | 0 | 4 (0,6) | 1 (0,1) | UD | ,04 |
Yeni başianıış periferik vasküler hastalık | 5 (0,8) | 2 (0,3) | 8 (1,2) | 2,6 (0,50 - 13,4) | ,24 |
Kalp Yetmezliği olan hastalarda kullanım
Kalp Krizini Önleme Tedavisi Çalışması (ALLHAT)
Pediyatrik hastalarda kullanım (6-17 yaşlar arası)
Gıda ile alınması, amlodipin emilimini etkilemez.
Dağılım hacmi takriben 21 L/kg’dır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum
Hastalardaki karakteristik özellikler
Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanımı:
Pediyatrik hastalarda kullanımı:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutajenez çalışmalarında, gen veya kromozom seviyesinde ilaca bağlı herhangi bir etki görülmemiştir.
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. | Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.Satış Fiyatı | 104.24 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 104.24 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699828010197 |
Etkin Madde | Amlodipin |
ATC Kodu | C08CA01 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Kalp Damar Sistemi > Seçici kalsiyum kanal blokerleri > Amlodipin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
|
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |