Diğer ilaçların VIAGRA üzerine etkisi
İn vitro çalışmalar:
Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP)'nin izoformları 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.
İn vivo çalışmalar:
Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), VIAGRA (50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranında bir artışa sebep olmaktadır.
Klinik çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduğunu ortaya koymuştur. Bununla birlikte, bu hastalarda yan etki insidansında bir artma olmamasına rağmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımda 25 mg'lık başlangıç dozu tavsiye edilir.
Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlı durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks'ında % 140 ve sildenafil EAA'sında % 210'luk bir artışa sebep olmuştur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid), birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100mg) Cmaks'ında 4 kat (%300) ve EAA'sında 11 kat (%1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/ml olan plazma seviyesine kıyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/ml olmuştur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgin etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu)
Antasidlerin (magnezyum hidroksid/aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi VIAGRA'nın biyoyararlanımını etkilememiştir.
Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasını artıran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasının sildenafilin farmakokinetiğine hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.
Üç gün boyunca günde 500 mg uygulanan azitromisinin, sildenafil veya dolaşımdaki major metabolitinin Cmaks, Tmaks, eliminasyon hız sabiti veya izleyen yarı ömrü üzerine etkisine dair herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Greyfurt suyu, VIAGRA'nın plazma seviyesini az bir miktarda artırabilir. VIAGRA yiyeceklerle beraber alındığında etkinliğin başlaması gecikebilir.
VIAGRA'nın diğer ilaçlar üzerine etkisi:
İn vitro çalışmalar:
Sildenafil, sitokrom P450 izoformları olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ve 3A4 ( IC50> 150 m M)'ün zayıf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaşık 1 mM olduğunda VIAGRA'nın bu izoenzimlere ait substratların klirensini değiştirmesi beklenmez.
İn vivo çalışmalar:
Her ikisi de CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşimi mevcut değildir.
Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratı olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.
VIAGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduğu kanama süresindeki uzamayı
potansiyalize etmemiştir.
VIAGRA (50 mg), 80 mg/dL'lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyalize etmemiştir.
Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg VIAGRA ile, yatar konumdaki kan basıncında ortalama ilave düşüş (sistolik 8mmHg, diastolik 7mmHg), VIAGRA'nın tek başına uygulandığı zaman görülene benzer olmuştur. (Bkz. Farmakolojik Özellikler)
VIAGRA'nın emniyetine ait verilerin analizinde VIAGRA ile ber
 |
Yüksek Tansiyon
Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon
atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
 |
Tiroid Kanseri
En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |
 |
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri
Bağırsak kanseri kolon veya rektumda
(arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir
şekilde tedavi edilir. |
