XALFU XL 10 mg uzatılmış salınımlı 30 tablet { E.İ.P } Kısa Ürün Bilgisi
{ Alfuzosin Hcl }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
XALFU XL 10 mg uzatılmış salimli tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
3. FARMASÖTİK FORMU
Uzatılmış salimli tablet
Beyaz renkli, yuvarlak, bikonveks tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Alfuzosin benign prostat hiperplazisindeki (BPH) fonksiyonel semptomların tedavisinde ve BPH’ne bağlı gelişen akut üriner retansiyonda (AÜR) endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkin erkeklerde kullanılır.
BPH: Her gün 1 tablet alınır.
BPH’a bağlı AÜR: Kateterizasyonun ilk gününden itibaren her gün 1 tablet alınır. Akut üriner retansiyonun yinelemesi ya da hastalığın ilerlemesi söz konusu olmadıkça, kateter çıkarıldıktan sonra da tedaviye devam edilir.
Uygulama şekli:
Tabletler bütün olarak yutulmalıdır.
BPH: Akşam yemeğinden sonra 1 tablet uygulanır.
BPH’a bağlı AÜR: Yemekten sonra 1 tablet uygulanır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Farmakokinetik ve klinik güvenlilik verileri esas alındığında, yaşlılar ve böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klirensi >30 ml/dak) mutad dozla tedavi edilebilir. Yeterli klinik güvenlilik verileri olmadığından, XALFU XL şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara (kreatinin klerensi < 30 ml/dak, bkz.4.3) verilmemelidir.
Karaciğer yetmezliği:
XALFU XL karaciğer yetmezliğinde (Child-Pugh C) kontrendikedir (bkz. 4.3).
Pediyatrik popülasyon:
XALFU XL’in etkinliği 2-16 yaş arası çocuklarda kanıtlanmamıştır.
Bu nedenle XALFU XL pediyatrik popülasyonda kullanım için endike değildir (bkz. 5.3).
Geriyatrik popülasyon:
Bakınız “Böbrek yetmezliği”.
4.3. Kontrendikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
• Alfuzosine veya bileşimindeki diğer maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık
• Ortostatik hipotansiyonla seyreden durumlar
• Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C)
• Diğer alfal-blokörlerle kombinasyon
• Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 30ml/dak.)
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tüm alfal-blokörlerle olduğu gibi, bazı hastalarda, özellikle antihipertansif ilaç kullanmakta olan hastalarda, alfuzosin alınmasını izleyen birkaç saat içinde semptomlarla (sersemlik hissi, halsizlik, terleme) birlikte ya da semptomsuz postural hipotansiyon gelişebilir. Bu durumda, hasta semptomlar kayboluncaya kadar uzanıp yatmalıdır. Bu etkiler genellikle geçicidir, tedavi başlangıcında ortaya çıkar ve tedaviye devam edilmesini genellikle engellemez. Pazarlama sonrası deneyiminde, altta yatan kalp hastalığı ve/veya antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı tedavi gibi daha önceden mevcut risk faktörleri olan hastalarda, kan basıncında belirgin düşüşler bildirilmiştir. Hastalar bu tür durumların ortaya çıkabileceği konusunda uyarılmalıdır.
Semptomatik ortostatik hipotansiyonu olan veya antihipertansif ilaçlar ya da nitratlarla tedavi gören hastalara XALFU XL verilirken dikkatli olunmalıdır (bkz.bölüm 4.5).
Başka bir alfal-bloköre belirgin hipotansif yanıt vermiş olan hastalara alfuzosin uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Koroner kalp hastalarında, koroner yetmezliğine özgü tedaviye devam edilmelidir. Angina pektoris tekrarlar ya da kötüleşirse, alfuzosin tedavisi durdurulmalıdır.
Bütün alfal-blokörlerde olduğu gibi, akut kalp yetersizliği bulunan hastalarda alfuzosin dikkatle kullanılmalıdır.
Bazı alfa-1 blokerler (öm.tamsulosin) ile tedavi edilmekte olan veya daha önce tedavi edilmiş hastalarda katarakt cerrahisi esnasında İntraoperatif Gevşek İris Sendromu (IFIS, küçük pupil sendromunun bir türü) gözlenmiştir.
Alfuzosin ile bu olay riskinin çok düşük olduğu düşünülmekle birlikte, IFIS girişim komplikasyonlarında artışa yol açabileceğinden, oftalmik cerrahlar katarakt cerrahisinden önce alfal blokerlerinin devam etmekte olan ya da geçmişte kullanımı konusunda bilgilendirilmelidir.
Oftalmologlar kullandıkları cerrahi tekniklerinde olası değişikliklere hazırlıklı olmalıdırlar.
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
Hastalar tabletin bütün olarak yutulması gerektiği konusunda uyarılmalıdır. İlacın ısırma, parçalara bölme, çiğneme, ezme, toz haline getirme gibi herhangi bir başka yöntemle uygulanması engellenmelidir. Bu yöntemler ilacın uygunsuz şahmına ve emilimine, bu yüzden de olası erken advers reaksiyonlara yol açabilir.
4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Sağlıklı gönüllülerle yapılan çalışmalarda, alfuzosinle şu ilaçlar arasında hiçbir farmakodinamik ya da farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir: varfarin, digoksin, hidroklorotiyazid ve atenolol.
Alfuzosinle tedavi edilen bir hastaya genel anestezi uygulanması, kan basıncında kararsızlığa yol açabilir.
Kontrendike olan kombinasyonlar:
Alfal - reseptör blokörleri (bkz. Bölüm 4.3)
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
• Antihipertansif ilaçlar (bkz. Bölüm 4.4).
• Nitratlar
• Alfiızosinin kan düzeyleri yükseldiğinden, ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir gibi potent CYP3A4 inhibitörleri.
4.6. Gebelik ve laktasyon
XALFU XL kadınlarda endike olmadığından bu bölüm uygulanabilir değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Azalmış reaksiyon yeteneğine dair hiçbir veri yoktur. Vertigo, sersemlik hissi ve asteni gibi advers reaksiyonlar esas itibarıyla tedavinin başlangıcında görülebilir. Araç ve makine kullanırken bu durum dikkate alınmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000); bilinmiyor (sıklık eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Trombositopeni, nötropeni
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Uyuşukluk/sersemlik hissi, baş ağrısı Yaygın olmayan: Vertigo, baş dönmesi
Göz hastalıkları
Bilinmiyor: İntraoperatif gevşek iris sendromu (bkz. bölüm 4.4)
Kardiyak hastalıklar
Yaygın olmayan: Senkop (özellikle yüksek dozlarda ve kısa bir aradan sonra tedaviye yeniden başlandığında), postural hipotansiyon (özellikle yüksek dozlarda ve kısa bir aradan sonra tedaviye yeniden başlandığında), taşikardi
Çok seyrek: Daha önceden koroner arter hastalığı bulunan hastalarda angina pektoris (bkz.bölüm 4.4).
Bilinmiyor: Atriyal fibrilasyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Rinit
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, dispepsi Yaygın olmayan: Diyare, ağız kuruluğu Bilinmiyor: Kusma
Hepatobiliyer hastalıklar
Bilinmiyor: Hepatoselüler hasar, kolestatik karaciğer hastalığı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Döküntü (egzantem), kaşıntı Çok seyrek: Ürtiker, anjiyoödem
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: Priapizm
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: Asteni
Yaygın olmayan: Ödem, göğüs ağrısı, sıcak basması Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tn e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı halinde, hasta hastaneye yatırılmalı, sırtüstü yatar vaziyette tutulmalı, hipotansiyona yönelik konvansiyonel tedavi uygulanmalıdır.
Uygun antidot, doğrudan vasküler kas lifleri üzerinde etki yapan bir vazokonstriktördür. Yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığından alfiızosinin diyalizi zordur. Gastrik lavajın (mümkünse) ardından aktif kömür uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Benign prostat hipertrofısinde kullanılan ilaçlar ATC sınıflandırması: G04CA01
Bir rasemat olan alfuzosin, post-sinaptik alfa-1-reseptörlerini seçici olarak bloke eden oral bir kinazolin türevidir. İn vitro çalışmalar, bu maddenin mesane boynu, üretra ve prostatta yer alan alfa-1 reseptörler üzerindeki seçiciliğini doğrulamıştır.
Selim prostat hiperplazisinin (SPH) klinik semptomları, sadece prostatın boyutuyla değil, aynı zamanda post sinaptik alfa reseptörlerini uyararak alt üriner sistemdeki düz kasların gerilimini artıran sempatomimetik sinir uyarılarıyla ilgilidir. Alfüzosinle tedavi sırasında, düz kaslar gevşer ve böylece idrar akımında iyileşme sağlanır.
Alfuzosinin üroloselektif olma özelliği, yaşlı ve hipertansif erkekler dahil olmak üzere, alfuzosinle tedavi edilen erkeklerdeki klinik etkililik ve iyi güvenlilik profili ile kanıtlanmıştır.
Alfuzosin, erkeklerde üretra tonusunu ve mesane çıkış direncini azaltarak boşaltımı iyileştirir ve mesanenin boşaltılmasını kolaylaştırır.
SPH’li hastalarda yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, alfuzosin:
• Doruk akış hızı (Qmaks)<15 ml/saniye olan hastalarda, idrar akış hızını ortalama %30 oranında anlamlı derecede artırmıştır. Bu düzelme ilk dozdan itibaren gözlenir.
• Detrüsör basıncı anlamlı derecede azaltmış ve hacmi artırarak güçlü bir boşaltım isteği yaratmıştır.
• Rezidüel idrar hacmini anlamlı derecede azaltmıştır.
Doruk akış hızı üzerindeki etkinlik, ilacın alimini takiben 24 saat içinde ortaya çıkar.
Bu ürodinamik etkiler, alt üriner sistem semptomlarının, yani açıkça gösterilmiş olan dolum (irritatif) semptomlarıyla boşaltım (tıkayıcı) semptomlarında iyileşme sağlar.
Alfuzosinle tedavi edilen hastalarda, tedavi edilmeyenlerden daha düşük sıklıkta akut üriner retansiyon (AÜR) gözlenmiştir. Ayrıca, alfuzosin BPH’ne bağlı ilk AÜR atağını geçiren erkeklerde, kateter çıkarıldıktan sonra, kendiliğinden boşaltımın başarı oranını anlamlı derecede artırmıştır ve AÜR yinelemesine bağlı cerrahi ihtiyacını, plaseboya kıyasla, 3 ila 6 aya kadar azaltmıştır.
Pediatrik popülasvon
XALFU XL pediatrik popülasyonda endike değildir.
Alfuzosin hidroklorür 2 yaşın altındaki hastalarda çalışılmamıştır.
Alfuzosin hidroklorürün etkinliği; nörolojik kökenli detrusor yüksek kaçırma noktası basıncına sahip (LPP>40 cm H2O), 16 ile 2 yaş grupları arasındaki 197 hastada yapılan iki çalışmada kanıtlanmamıştır. Hastalar uyarlanmış pediatrik formülasyonlarla günde 0.1 mg/kg ya da 0.2 mg/kg alfuzosin hidroklorür ile tedavi edilmişlerdir.
Randomize, çift kör, plasebo kontrollü, 12 haftalık etkinlik ve güvenlik çalışmasında, 172 hastada, alfuzosin grupları ve plasebo arasında, detrusor LPP’si<40 cm H2O olan, hastaların oranında istatistiki açıdan anlamlı bir fark görülmemiştir.
Açık etiketli, karşılaştırmasız eksploratuvar, 12 haftalık çalışmada, 25 nörolojik kökenli yüksek LPP ile ilişkili hidronefroz hastası günde 0.2 mg/kg alfuzosin hidroklorür ile tedavi görmüştür. Bu çalışmadan etkinlikle ilgili sonuç alınamamıştır.
2 ayrı çalışmada, alfuzosin ile tedavi süresince en sık görülen yan etkiler: Sistit, (üst) solunum yolları enfeksiyonları, nazofarenjit, farenjit. Plaseboya kıyasla alfuzosin gruplarında sık görülen yan etkiler (>%2) ise yüksek ateş, baş ağrısı, epistaksis ve diyaredir.
Açık etiketli çalışma dahil, 12 aylık çalışma periyodunun tamamı için bildirilen yan etkiler, 12 haftalık süreçte gözlemlenen yan etkilerle benzer tipte ve sıklıktadır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Alfuzosin:
Emilim:
Hızlı salım formülasyonu (2.5 mg) olarak uygulandığında, mutlak biyoyararlanımı %64’dür. Alfuzosin, terapötik doz aralığında doğrusal bir kinetik sergiler.
Dağılım:
Alfuzosin hidroklorür yaklaşık %90 oranında plazma proteinlerine bağlanır.
Bivotransformasyon:
Karaciğerde yaygın olarak metabolize edilir. Metabolitlerin hiçbirinin herhangi bir farmakolojik etkinliği yoktur.
Eliminasvon:
Alfuzosin metabolizma, böbreklerden atılım ve muhtemelen safrayla da atılım ile elimine edilir. Karaciğerde yaygın olarak metabolize edildikten sonra, metabolitlerin çoğunluğu feçeste bulunur (% 75 ila% 91).
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, eliminasyon yarı ömrü uzar. Doruk plazma konsantrasyonu (Cmaks)nda iki kat ve Eğrinin Altında Kalan Alan (EAA)da üç katlık bir artış gözlenir. Biyoyararlanım sağlıklı gönüllülerde görülene kıyasla artar.
Farmakokinetik/Farmakodinamik ilişkiler:
CYP3A4, alfuzosin metabolizmasına dahil olan başlıca hepatik enzim sistemidir. Ketokonazol, CYP3A4’ün yüksek potensli bir inhibitörüdür. Yedi gün süreyle, günde 200 mg dozda uygulanan ketokonazol, tokluk şartlarında günde tek doz uygulanan alfuzosin 10 mg XL’in Cmaks değerinde 2.11 kat, EAASon değerinde ise 2.46 kat artışa neden olmuştur. tmaks ve Uaz gibi diğer değerler ise değişmemiştir.
Sekiz gün süreyle, günde 400 mg dozunda uygulanan ketokonazol ise, alfuzosinin Cmaksdeğerini 2.3 kat, EAASon ve EAA değerlerini ise, sırasıyla 3.2 ve 3.0 kat artırmıştır.
10 mg denetimli salım tabletleri:
Emilim:
Orta yaşlı sağlıklı gönüllülerde, hızlı salım formülasyonuna (günde üç kere 2.5 mg) kıyasla bağıl biyoyararlanımın ortalama değeri %104.4’dür. Doruk plazma konsantrasyonuna uygulamadan 9 saat sonra ulaşılırken, hızlı salım formülasyonuyla 1 saatte ulaşılır.
Çalışmalar, ürün yemekten sonra alındığında tutarlı farmakokinetik profillerin elde edildiğini göstermiştir.
Tokluk şartlarında, ortalama CmakSve Cvadi değerleri, sırasıyla 13.6 (SS=5.6) ve 3.2 (SS=1.6) ng/ml’dir. Ortalama EAA0-24 ise 194 (SS=75) ng h/ml’dir.
Dağılım:
Bakınız “alfuzosin”
B ivotransformasvon:
Bakınız “alfuzosin”
Eliminasyon:
Sanal eliminasyon yarı ömrü 9.1 saattir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Orta yaşlı sağlıklı gönüllülerle kıyasladığında, yaşlı hastalardaki farmakokinetik parametrelerde (Cmaks ve EAA) artış görülmez.
Böbrek fonksiyonu normal olan kişilerle kıyaslandığında, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sanal eliminasyon yarı ömründe herhangi bir değişim olmaksızın, ortalama Cmaks ve EAA değerlerinde orta düzeyde artış ortaya çıkar. Farmakokinetik profildeki bu değişimin kreatinin klerensi>30 ml/dak olan hastalar için klinik bir öneme sahip olmadığı kabul edilmektedir.
Farmakokinetik/Farmakodinamik ilişkiler: Bakınız “alfuzosin”
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik veriler, insanlara özgü hiçbir tehlike ortaya koymamaktadır. Hipromelloz Hidrojene bitkisel yağ Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat Povidon Silika koloidal anhidr Magnezyum stearat Kaplama Hipromelloz Propilen glikol Titanyum dioksit (E 171) Bilinen bir geçimsizliği yoktur. 24 ay. 6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. 30 ve 90 tablet içeren PVC/alüminyum blister, hasta kullanma talimatı ile birlikte kutuda sunulmaktadır. Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
6.2. Geçimsizlikler
6.3. Raf ömrü
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Deri Kanseri
Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.
HIV ve Aids
HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan
Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı
Barkodu
İlaç Fiyatı
XALFU
8699293035251
XATRAL
869963909029
Diğer Eşdeğer İlaçlar
Dış Gebelik
Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep
olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan
bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.
İnme
İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama
ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına
yol açar.
Doğum Sonrası Depresyonu
Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından
tecrübe edilen stresli bir durumdur.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Pierre Fabre İlaç A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A12118 |
Satış Fiyatı | 162.76 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 162.76 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699586032707 |
Etkin Madde | Alfuzosin Hcl |
ATC Kodu | G04CA01 |
Birim Miktar | 10 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 30 |
Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > İyi Huylu Prostat Büyümesi İlaçları > Alfuzosin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |