Paroksetin, 30 mg
Farmakodinamik Özellikleri: Paroksetin, selektif serotonin reuptake (gerialım) inhibitörü (SSRİ) bir antidepresan ilaçtır. Paroksetinin antidepresan etkisi ile obsesif kompulsif bozukluk (OKB), panik bozukluk, sosyal anksiyete bozukluğu ve yaygın anksiyete bozukluğunun tedavisindeki etkinliğinin, nöronal serotonin geri alımının inhibisyonu sonucu SSS'de serotonerjik aktivitenin artması ile ilişkili olduğu düşünülmektedir. İnsanlara klinik dozlarda paroksetin uygulanan çalışmalarda, ilacın insan plateletlerine serotonin alımını bloke ettiği gösterilmiştir. Hayvanlardaki in vitro çalışmalarda da paroksetinin nöronal serotonin geri alımını güçlü ve yüksek oranda selektif olarak bloke ettiği, noradrenalin ve dopamin geri alımı üzerinde çok zayıf etkisi olduğu belirtilmektedir. İn vitro bağlanma çalışmaları paroksetinin; muskarinik, alfa1-, alfa2-, beta-adrenerjik-, dopamin (D2)-, 5-HT1-, 5-HT2-, ve histamin (H1)- reseptörlerine afinitesinin düşük olduğunu göstermektedir. Paroksetinin ana metabolitlerinin etki güçleri ise esas bileşiğe göre en fazla 1/50 oranındadır, yani esansiyel olarak inaktiftirler.
Farmakokinetik Özellikleri: Paroksetin hidroklorür oral alımının ardından tamamiyle emilir. Sağlıklı erkek deneklere 30 gün süre ile 30 mg paroksetin tablet verilmesinin ardından deneklerin çoğunda kararlı durum konsantrasyonlarına ortalama 10 günde ulaşılmıştır. Kararlı durumda ortalama Cmax, tmax, Cmin ve t1/2 değerleri sırasıyla 61.7 mg/mL, 5.2 saat, 30.7 ng/mL ve 21.0 saat'tir. Kararlı durum Cmax, Cmin değerleri tek doz çalışmalarına göre beklenen değerlerin 6-14 katıdır. EAA0-24 değerine göre kararlı durumda ilaca maruz kalma, yine tek doz çalışmalarında tahmin edilen değerlerin 8 katıdır. İlacın akümülasyonu, paroksetini metabolize eden enzimlerden birinin kolaylıkla doymasına bağlıdır. Paroksetin SSS de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır. Plazmada %1'den daha düşük oranda bulunur. 100 ng/mL ve 400 ng/mL konsantrasyonlarda sırasıyla yaklaşık % 95 ve % 93 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Paroksetin yüksek oranda metabolize edilir. Metabolizma kısmen sitokrom P450IID6 yoluyla olur. Alınan dozdan sonra 10 günü aşan sürede dozun büyük kısmı (%64) idrarla ve metabolit olarak, geri kalanı da feçesle ve yine büyük ölçüde metabolit olarak atılır.
Karaciğer ve Böbrek Hastalığında Farmakokinetiği: Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda paroksetinin plazma konsantrasyonları artar. Bu nedenle ağır böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda paroksetinin başlangıç dozu düşük tutulmalı ve gerekiyorsa doz artan aralıklarla yükseltilmelidir.
Yaşlı Hastalarda Farmakokinetiği: Yaşlı hastalarda yapılan bir mükerrer doz çalışmasında Cmin konsantrasyonlarının yaşlı olmayan hastalardakilerden %70-80 oranında fazla oldukları bulunmuştur. Bu nedenle paroksetinin başlangıç dozları yaşlı hastalarda düşük tutulmalıdır.
 |
Diyabet Hastalığı
Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
