ZADITEN 1 mg/ 5 ml 100 ml şurup Farmakolojik Özellikler
{ Ketotifen }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antihistaminikler ATC Kodu: R06AX17
Ketotifen, inflamatuvar mediyatörler olarak bilinen belirli endojen maddelerin etkilerini inhibe ederek antialleıjik etki gösteren bronkodilatör olmayan bir antiastmatik ilaçtır.
Ketotifenin antiastmatik aktivitesine katkıda bulunan bazı özellikleri laboratuvar çalışmaları ile gösterilmiştir. Bunlar:
- Histamin ve lökotrienler gibi alleıjik medyatörlerin salınımının inhibisyonu.
- İnsan rekombinan sitokinleri tarafından eozinofıllerin olgunlaşmasının inhibisyonu ve böylece inflamatuvar odağa eozinofıl akışının baskılanması.
- PAF (trombosit aktive edici faktör) tarafından trombosit aktivasyonu ya da sempatomimetik ilaç kullanımı veya alleıjene maruz kalmayı takiben nöral aktivasyonun neden olduğu hava yolu aşırı duyarlılığı gelişiminin inhibisyonu.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Oral uygulamadan sonra ZADİTEN’in tamama yakını emilir. İlacın biyoyararlanımı, karaciğerde yaklaşık %50 ilk-geçiş etkisine bağlı olarak, yaklaşık %50’dir. Maksimum plazma konsantrasyonuna 2 ila 4 saat içinde ulaşılır.
Besinlerle birlikte alınması, ZADİTEN’in biyoyararlanımını değiştirmez. Bu nedenle, ZADİTEN besinlerle birlikte ya da ayrı olarak alınabilir. Ancak, düzgün bir plazma konsantrasyon profili yemeklerle birlikte alındığında gözlenebilir.
Dağılım:
Proteine bağlanma %75’dir.
Biyotransformasvon:
Ana metaboliti inaktif olan ketotifen-N-glukuronid’dir.
Eliminasyon:
Bifazik olarak elimine edilen ketotifenin kısa yanlanma ömrü 3 ila 5 saat, uzun yanlanma ömrü ise 21 saattir. Aktif maddenin %1’i 48 saat içinde idrarla değişmeden, %60-70’i ise metabolitleri şeklinde atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda ZADİTEN ile farmakokinetik çalışmalar yürütülmemiştir. Ancak, dozun %60-70’inin metabolitler şeklinde idrarla atıldığı düşünülürse, metabolitlerin birikimine bağlı olarak advers reaksiyonların görülme riskinde bir artış göz ardı edilemez.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ZADİTEN ile farmakokinetik çalışmalar yürütülmemiştir. Ketotifen karaciğerde metabolize edildiği için şiddetli karaciğer yetmezliğinde glukuronidasyonu bozulabilir. Ketotifen klirensi büyük bir olasılıkla şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda düşecektir ve değişmemiş ilacın birikme olasılığı göz ardı edilemez.
Pediyatrik popülasyon:
İlacın çocuklardaki metabolizması erişkinlerdekine benzerdir ancak çocuklarda klirens daha yüksektir. Bu nedenle 3 yaşın üzerindeki çocuklar, erişkinlerle aynı günlük doza gereksinim duyarlar.
Geriyatrik popülasyon:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Ketotifen, hayvanlarda orta düzeyde bir akut oral toksisiteye yol açmaktadır.
Mutajenite
Ketotifen ve/veya metabolitlerinin, in vitro Salmonelle typhimurium gen mutasyonu indüksiyonu, V79 Çin hamster hücrelerinde kromozom aberasyonu ya da sıçan hepatosit kültürlerinde primer DNA haşan araştırmalannda genotoksik potansiyeli bulunmamıştır. Klastojenik etki in vivo (Çin hamsterinde kemik iliği hücrelerinin sitogenetik analizi, farede kemik iliği mikronükleus assay) gözlemlenmemiştir. Benzer şekilde erkek fare germ hücrelerinde dominan letal testte mutajenik etki görülmemiştir.
Karsinojenite
24 ay sürekli tedavi gören sıçanlarda ketotifenin maksimum tolere edilen günlük 71mg/kg dozlarının hiç bir karsinojenik potansiyeli ortaya çıkmamıştır. 74 hafta süreyle, 88mg/kg vücut ağırlığına kadar ketotifenle tedavi gören farelerde tümorojenik etki kanıtına rastlanmamıştır.
Reprodüktif toksisite
Sıçan veya tavşanlarda ketotifenin embriyotoksik veya teratojenik potansiyeli açığa çıkmamıştır. Çiftleşmeden önce 10 hafta (yani bir tam spermatogenik siklustan daha uzun) tedavi gören erkek sıçanda tolere edilen doz olan günde lOmg/kg dozda fertiliteye etki görülmemiştir.
Erkek sıçanlarda çiftleşmeden önceki 10 hafta boyunca ketotifenin toksik oral dozu (50 mg/kg/gün) ile uygulanan tedavi fertilitede azalma ile sonuçlanmıştır. İnsanda kullanım için uygun olan dozlarda fertilite bozulmamıştır.
Gebe dişilerde 10 mg/kg doz ve üzerinde spesifik olmayan toksisite gözlemlenmiş olduğu halde, oral uygulanan günlük 50 mg/kg’a kadar dozlarda ketotifen tedavisi dişi sıçanda fertiliteyi, prenatal gelişmeyi, gebeliği ve sütten kesmeyi olumsuz etkilememiştir. Benzer şekilde tedavinin perinatal evrede de herhangi bir olumsuz etkisi görülmemiştir. Anneye toksisite nedeni ile, yüksek doz düzeyi olan 50 mg/kg/gün dozda, post-natal gelişimin ilk günlerinde yavru sağkalımında ve kilo alımında azalma saptanmıştır.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A08556 |
Satış Fiyatı | 55.52 TL [ 19 Dec 2022 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 55.52 TL [ 15 Dec 2022 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699504570151 |
Etkin Madde | Ketotifen |
ATC Kodu | R06AX17 |
Birim Miktar | 1 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 100 |
Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Ketotifen |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ZADITEN 1 mg/ 5 ml 100 ml şurup Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699504570151.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
![]() |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
![]() |
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |