ZALAIN % 2 20 gr krem Farmakolojik Özellikler
{ Sertakonozol Nitrat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal antifungal – İmidazol ve triazol türevleri ATC kodu: D01AC14
Sertakonazol, fungisit etkisi olan imidazol sınıfına ait bir antifungal ilaçtır. Etki mekanizması:
Sertakonazol, fungal sitoplazmik membranın yapısal ve fonksiyonel değişimini sağlayan ergosterol sentezini inhibe ederek patojenik fungusun gelişimini engeller. Ayrıca, sertakonazol fungal plazma membranı üzerinde direkt hasara yol açarak fungisit etki gösterir.
Farmakodinamik etkiler:
Sertakonazol, mayalar (Candida, Torulopsis, Trichosporum, Malassezia, Rhodotorua, Cryptococcus), dermatofitler (Mycrosporium, Tricophyton ve Epidermophyton) ve fırsatçı filamentöz mantarlar (Aspergillus, Alternaria, Acremonium, Fusarium ve Scopularopsis) üzerinde in vitro ve in vivo geniş etki spektrumu olan antifungal bir ilaçtır.
Antifungal etkinin yanı sıra, sertakonazol Gram-pozitif mikroorganizmalara (Streptococcus ve Staphylococcus) ve Gram-negatif mikroorganizmalara (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) karşı da, 4-32 µg/ml aralığındaki MIK değerlerinde etki eder. Ayrıca, Trichomonas vaginalis üzerinde de 50 -100 µg/ml konsantrasyonlarında etki gösterir.
ZALAİN'in klinik geliştirme çalışmaları sırasında, dermatofitoz ve kandidiyaz tedavisi gören 2.000'in üzerinde hastada, plasebo ile ve mikonazol, bifonazol ve sulkonazol gibi diğer bazı topikal antifungaller ile karşılaştırmalı klinik çalışmalar gerçekleştirilmiştir. Bütün hastalarda, sertakonazol plaseboya gore anlamlı derecede yüksek bir etkililik göstermiştir. Hastaların % 46 ila % 90,6'sında, günde 1 veya 2 kez kullanım ile 3 veya 4 hafta sürede klinik olarak iyileşme gözlenmiştir. Hastaların % 82 ila % 98,3'ünde ise aynı kullanım periyodunda mikolojik olarak iyileşme gözlenmiştir. Bütün hastalarda, çalışmada kullanılan diğer antifungallere kıyasla sertakonazolde daha az nüks görülmüştür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerSertakonazolün deriden emilimi, kronik uygulama sonrasında bile plazma seviyelerinin tespit edilememesi nedeniyle ihmal edilebilir seviyededir. Bu sebeple, sistemik etkileri beklenmemektedir.
Emilim:
Sistemik emilimi yoktur. Sertakonazolün lokal uygulamasından iki saat sonra etkin maddenin yarısı epidermisin cutis tabakasına geçer. Topikal uygulamadan 24 saat sonra kutanöz absorpsiyonun oranı uygulanan dozun % 72'sine ulaşır.
Sıçanlar ve tavşanlara 28 gün boyunca tekrarlanan dermal ve vajinal % 2 - % 7 krem uygulanması lokal veya sistemik değişikliklere (histopatoloji, biyokimya, hematoloji, idrar tahlili) neden olmamıştır. Plazma konsantrasyonları tespit edilememiştir (miktar tayini limiti 25 ng / ml).
Kremin, gönüllülerde 16 grama kadar yapılan dermal uygulamasında (320 mg aktif madde) ölçülebilir bir plazma konsantrasyonlarıyla karşılaşılmamıştır. (miktar tayini limiti 25 ng / ml).
Dağılım:
Sistemik dağılımı yoktur.
Biyotransformasyon:
Sistemik dolaşıma geçmediğinden biyotransformasyona uğramamaktadır.
Eliminasyon:
Topikal uygulamadan sonra sertakonazol serum ve idrarda dedekte edilmemiştir.
Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:
Sistemik emilimi yoktur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sıçan ve farede yapılan çalışmalarda oral ve parenteral uygulamadan sonra akut toksisite son
derece düşüktür. LDdeğerleri ölçülebilir değildir.
100 mg/kg vücut ağırlığının üzerindeki oral dozlardan sonra tavşan fetüslerinde, organogenez sırasında karaciğer büyümesi, perikardiyal ödem, artmış kanama eğilimi ve embriyoletal etki gözlenmiştir. Fertilite testleri bulunmamaktadır. Sertakonazolün tümörojenik potansiyeli ile ilgili uzun süreli hayvan çalışmaları bugüne kadar yapılmamıştır. Sertakonazolün, birçok in- vitro ve in-vivo mutajenite çalışmasında zararlı etki göstermediği tespit edilmiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A08559 |
Satış Fiyatı | 80.83 TL [ 12 Jul 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 80.83 TL [ 5 Jul 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699587352187 |
Etkin Madde | Sertakonozol Nitrat |
ATC Kodu | D01AC14 |
Birim Miktar | |
Birim Cinsi | |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Dermatolojik İlaçlar > Topikal Antifungaller > Sertakonozol nitrat |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ZALAIN % 2 20 gr krem Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699587352187.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |
![]() |
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
![]() |
Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |