ZELOXIM FORT 15 mg 30 tablet Formülü

Farmakodinamik Özellikleri:

Meloksikam, antienflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antienflamatuar ilaçtır. Meloksikam, bütün standart enflamasyon modellerinde güçlü bir antienflamatuar etki göstermiştir.  Meloksikamın enflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ülserojen dozuyla ve antienflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar bu ilacın nonsteroid antienflamatuar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün terapötik sınırlara sahip olduğu doğrulanmıştır. Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir.

Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1'den çok COX-2'nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir.  Meloksikam COX-1'den ziyade COX-2'yi selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1 aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde) ve cos- hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde in-vitro gösterilmiştir.  Nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen Meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikleri:

Meloksikam, peroral (%89) ve rektal uygulama sonrası iyi emilir. Tabletler ve supozituarlar kapsüllere biyoeşdeğerdir.  Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Peroral 7.5 ve 15 mg'lık dozlardan sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3-5 gün içerisinde elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki Meloksikamın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaşıldıktan sonra Cmax/Cmin (doz öncesi) konsantrasyonlar arasındaki  farklar 7.5 miligramlık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml;  15 miligramlık dozlarda 0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir.

Zeloxim Fort aşağıdaki endikasyonlarda kullanılan bir nonsteroid antienflamatuar ilaçtır.

-       Romatoid artritin semptomatik tedavisi

-       Ağrılı osteoartritin (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) semptomatik tedavisi

Zeloxim Fort veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı (alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.

Zeloxim Fort, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlar verildikten sonra astım belirtileri burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir.

Ayrıca;

-       Aktif peptik ülserasyonda,

-       Ağır karaciğer yetmezliğinde,

-       Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,

-       Çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adolesan çağındakilerde,

-Diğer bütün nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi anamnezinde gastrointestinal sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan hastalarda dikkatli olmak gerekir.

Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde Zeloxim tedavisi durdurulmalıdır. Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma dönülmesiyle sonuçlanan klinik renal dekompansasyona neden olabilir.

Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla tedavinin başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.

Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak Zeloxim dozu 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Hafif veya orta derecedeki böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada < 25 ml) olan hastalarda dozun azaltılması gerekmez.

Diğer bütün nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa Zeloxim tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması gerekmez.

Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir. Çocuklarda kullanılacak dozaj he

Zeloxim Fort verilmesiyle nadiren oluşabilecek advers reaksiyonlar aşağıda belirtilmiştir.

Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz bulunması, ishal (%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolik (%0.1'den daha seyrek).

Hematolojik: Anemi (%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada  lökosit formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında).

Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (%1'den daha sık), stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında): fotosensitizasyon (%0.1'den daha seyrek).

Respiratuar: Aspirin veya Zeloxim dahil diğer nonsteroid antienflamatuar ilaç verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1'den daha seyrek).

Merkezi Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1'den daha sık), baş dönmesi, kulak çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında).

Kardiyovasküler: Ödem (%1'den daha sık), kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride kızarma (%0.1-1 arasında).

-       Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antienflamatuar ilaçlar.  En az iki nonsteroid antienflamatuar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini artırabilir.

-       Oral antikoagülanlar: tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin trombolitikler. Kanama riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa antikoagülan ilaçların etkileri yakından izlenmelidir.

-       Lityum: Nonsteroid antienflamatuar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini yükselttikleri bildirilmiştir. Zeloxim tedavisi başlangıcında dozaj ayarlanması sırasında ve Zeloxim tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.

-       Metotreksat: Zeloxim diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlar gibi metotreksatın hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi önerilir.

-       Doğum kontrol yöntemleri: Nonsteroid antienflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol yöntemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.

Romatoid artrit: Günde 15 mg (1 tablet). Terapötik cevaba göre bu doz günde 7,5 mg'a indirilebilir.

Osteoartrit: Günde 7,5 mg (1/2 tablet). Gerektiğinde bu doz günde 15 mg'a yükseltilebilir.

Advers reaksiyon (yan etki) riski yüksek olan hastalarda tedaviye günde 7,5 mg'la başlanmalıdır.

Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında: Günlük doz 7,5 mg (1/2tablet)'ı aşmamalıdır.

Zeloxim'in önerilen maksimum günlük dozu 15 mg (1 tablet)'dır. 

Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır.

Tabletler yemeklerde suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır.

 

DOZ AŞIMI:

Bilinen bir antidot mevcut olmadığından doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Kolestiraminin Zeloxim Fort’un vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.