Bilim İlaçları ZIMAKS 400 mg 10 tablet KUBFarmakolojik Özellikler

ZIMAKS 400 mg 10 tablet Farmakolojik Özellikler

Sefiksim }

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefiksim
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. | 17 November  2011

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Üçüncü Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DD08

    Etki mekanizması

    Sefiksim sefalosporin grubu antibakteriyel ajandır. Diğer sefalosporinler gibi sefiksimde antibakteriyel etkisini bakteri hücre duvar sentezinde rolü olan penisilin bağlayan proteinlere bağlanıp inhibe ederek gösterir. Bunun sonucunda bakteri hücresi lizise uğrar ve ölür.

    Direnç mekanizmaları

    Sefiksime karşı bakteriyel direnç aşağıdaki mekanizmalardan biri veya daha fazlası ile

    meydana gelebilir:

      Genişlemiş spektrumlu beta laktamazlar ve/veya bazı aerobik gram negatif bakteri türlerince tetiklenmiş veya indüklenmiş kromozom aracılı enzimler (AmpC) aracılığı ile hidroliz,

      5.2. Farmakokinetik özellikler

      Genel özellikler

      Emilim

      Sefiksimin oral yoldan kullanımı sonrasında mutlak biyoyararlanımı %22-54'tür. Gıdaların varlığında emilim anlamlı şekilde değişmez. Bu nedenle sefiksim yemeklerden bağımsız olarak kullanılabilir.

      Dağılım

      Sefiksimin insan ve hayvan serumunda proteinlere bağlanması iyi belirlenmiştir. Serbest kısmı yaklaşık %30 olmak üzere hemen daima albumin fraksiyonuna bağlanır. Sefiksimin (klinik dozlarda izlenmeyen) konsantrasyona bağlı olarak insan serum proteinlerine bağlanması sadece çok yüksek konsantrasyonlarda izlenmektedir.

      In vitro çalışmalara göre, sefiksimin serum veya idrardaki 1 mg/L veya daha fazla konsantrasyonu, aktif olduğu birçok sık karşılaşılan patojene karşı yeterlidir. Önerilen erişkin ve pediyatrik dozları takiben serum doruk konsantrasyonu 1,5-3 mg/L'dir. Çoklu dozlamayı takiben sefiksim vücutta çok az birikir veya hiç birikmez.

      Biyotransformasyon ve Eliminasyon

      Sefiksimin farmakokinetik özellikleri, sağlıklı gönüllü yaşlı (yaş>64) ve gençlerde (11-35 yaş) 5 gün boyunca günde tek doz 400 mg uygulaması ile karşılaştırılmıştır. Ortalama Cve EAA değerleri yaşlılarda hafifçe daha yüksektir. Yaşlılara genel popülasyona önerilen ile aynı dozlar uygulanabilir (bkz. bölüm 4.2)

      Sefiksim başlıca idrar ile ve değişmeden atılır. Glomerüler filtrasyon baskın olan mekanizmadır. İnsan serum veya idrarında sefiksimin metaboliti tespit edilmemiştir.

      Emzirmekte olan sıçanlara verilen C işaretli sefiksimin anne sütü ile bebeklerine geçişi çok düşüktür (anne vücudundaki sefiksimin yaklaşık %1,5'i bebeklerine geçmiştir). İnsan anne sütüne geçişi konusunda veri bulunmamaktadır.

      İşaretli sefiksim uygulanan gebe sıçanlarda plasental sefiksim geçişi çok düşüktür.

      Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkisi

      FK/FD çalışmalarda, sefiksimin etkililiği ile sebep organizmanın MİK değerini geçen plazma konsantrasyonlarının ilintili olduğu gösterilmiştir.

      5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

      Kronik toksisite çalışmalarında insanlarda herhangi bir bilinmeyen yan etki geliştiğini gösteren bulgu halen yoktur. Ayrıca in vivo ve in vitro çalışmalar mutajenisite potansiyeli olduğunu göstermemiştir. Uzun dönem karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır.

      İnsan dozunun 400 kat fazlası dozlara kadar fare ve sıçanlarda yapılan üreme çalışmalarında, sefiksime bağlı fertilitede zayıflama veya fetüs üzerinde zarar olduğuna dair bulgu yoktur. İnsanlardaki dozların 4 katına kadarki dozlar ile tavşanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik etki bulgusu yoktu, tavşanlarda bilenen duyarlılığın beklenen bir sonucu olarak, antibiyotiğe bağlı bağırsak mikroflora popülasyonundaki değişimler ile yüksek oranda düşük ve anne ölümü vardı.

      Artrit Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. HIV ve Aids HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.