ZOSTEX 125 mg 7 tablet Formülü
|
|
|
 |
|
Her bir tablet, etkin madde olarak 125 mg brivudin içerir.
Farmakodinamik Özellikler
Zostex®’in etkin maddesi olan brivudin, varisella zoster virüsünün (VZV) replikasyonunu inhibe eden en güçlü nükleosit analoglardan biridir. Özellikle VZV klinik suşları bu maddeye karşı hassastır. Virüs ile enfekte olan hücrelerde, brivudin bir seri sıralı fosforilasyon geçirir ve viral replikasyonu inhibe eden brivudin trifosfat’ın oluşmasına neden olur. Brivudinin, hücre içinde fosforile türevlerine dönüştürülmesi reaksiyonları, viral şifreli enzimler ile ve esas olarak timidin kinaz ile katalize edilir. Fosforilasyon, sadece enfekte hücrelerde gerçekleşir. Bu durum brivudinin viral hedefler açısından yüksek oranda seçiciliğini açıklamaktadır. Brivudin trifosfat, virüs ile enfekte olan hücrelerde bir kere oluştuğunda, hücre içinde 10 saatten daha uzun süre kalır ve viral DNA polimeraz ile etkileşir. Bu etkileşim viral replikasyon işlemi üzerinde güçlü bir inhibisyona neden olur.
Brivudinin in vitro viral replikasyonu inhibe edici konsantrasyonu (IC50) 0.001 µg/mL (aralık 0.0003-0.003 µg/mL)’dir. Bu miktarda brivudin, in vitro olarak VZV replikasyonunu inhibe etme açısından asiklovir ve pensiklovir ile karşılaştırıldığında, yaklaşık olarak bu maddelerden 200 ile 1000 kez daha güçlüdür. Önerilen dozda (günlük 125 mg) brivudin almakta olan insanlarda, brivudin pik plazma konsantrasyonu (Cssmax) 1.7 µg/mL’dir (yani in vitro IC50’nin 1000 katıdır) ve minimum konsantrasyon olan (Cssmin) 0.06 µg/mL (yani en az IC50’nin 60 katı)’ye ulaşır. Brivudin, canlı viral üreme ortamlarında çok hızlı bir şekilde etkinliğini göstermektedir ve ilaç aldıktan sonra 1 saat içinde, viral replikasyonu %50 oranında inhibe eder. Brivudin, Simian virüsü (maymunlar) veya herpes simplex virüs tip 1 (fareler ve kobaylar) ile enfekte olan deney hayvanlarında da antiviral etkinlik göstermiştir. Brivudin, herpes simplex virüs tip 1’e karşı aktiftir, ancak herpes simplex virüs tip 2’ye karşı herhangi bir anlamlı antiviral etkinliği yoktur.
Zostex® virüs replikasyonunu inhibe ederek herpes zoster’li hastalarda, hastalığın ilk aşamasında görülen kütanöz belirtilerin iyileşmesini hızlandırır. Brivudinin yüksek in vitro antiviral gücü, asiklovir ile gerçekleştirilen karşılaştırmalı klinik çalışmalarda tedavinin başlangıcından, en son veziküler oluşumun tedavisine kadar olan sürenin kullanıldığı durumda, daha üstün klinik etkinliği ile gösterilir: Ortalama süre asiklovir (18 saat) ile karşılaştırıldığında, brivudin kullanımı ile (13.5 saat) %25 azalmıştır. Ayrıca herpes zoster tedavisi görmüş olan ve 50 yaşın üzerindeki ve immünokompetan hastalarda, asiklovir ile (hastaların %43’ü postherpetik ağrı rapor etmiştir) karşılaştırıldığında, brivudin ile (sadece hastaların %33’ü postherpetik ağrı rapor etmiştir) postherpetik ağrı oluşum riski %25 daha azdır.
İmmünokompetan erişkinlerde akut herpes zosterin erken dönem tedavisinde endikedir.
Zostex®, etkin maddeye veya yardımcı maddelere karşı aşırı hassasiyeti olan hastalarca alınmamalıdır.
Kanser kemoterapisi gören hastalarda
Kanser kemoterapisi görmekte olan hastalarda Zostex® ’in kullanılması kontrendikedir. Bu durum, özellikle 5-fluorourasil (5-FU) ile tedavi uygulanmakta ise söz konusudur. Aynı durum, 5-FU içeren topikal preparatları ve 5-FU’nun ön ilaçları (örneğin kapesitabin, floksuridin, tegafur) ve bu etkin maddeleri veya diğer 5-fluoropirimidinleri içermekte olan kombinasyon ürünler için de geçerlidir.
Bağışıklık sistemi zayıf olan hastalarda
Kanser kemoterapisi görmekte olanlarda olduğu gibi, bağışıklık sistemi zayıflamış olan hastalarda, bağışıklık sistemini inhibe edici tedavi görmekte olan ve ağır sistemik mikozda flusitozin ile tedavi görmekte olan hastalarda, Zostex®’in kullanımı kontrendikedir.
Çocuklar
Zostexâ’in güvenliliği ve etkililiği çocuklarda yeteri kadar belirlenmemiştir ve dolayısıyla kullanımı endike değildir.
Hamilelik ve laktasyon
Zostexâ hamilelikte ve emziren annelerde kontrendikedir.
Brivudin, ana metaboliti olan bromovinil urasil (BVU) aracılığıyla, hem doğal nükleosidler (örn. timidin) hem de 5-fluorourasil (5-FU) gibi primidin tabanlı ilaçların metabolizmalarını düzenleyen bir enzim olan dihidropirimidin dehidrogenaz (DPD)’ı geri dönüşsüz olarak inhibe eder. Enzim inhibisyonunun bir sonucu olarak, 5-FU’a aşırı maruziyet ve toksisite artışına yol açar.
Klinik deliller, Zostexâ’in terapötik kürünü (yedi gün, günde bir kez 125 mg) alan sağlıklı gönüllülerde, DPD enzim aktivitesinin tam fonksiyonel geri dönüşü son dozdan 18 gün sonra gerçekleştiğini göstermektedir.
UYARI:
5-fluorourasil veya diğer 5-fluoroprimidinler ile kemoterapi uygulanan hastaların kullanımı için özel uyarılar:
Zostex® ve 5-fluorourasil (5-Fluorouracil Ebewe Enjektabl Solüsyon İçeren Flakon 1000mg/20mL ve 500mg/10mL; 5-Fluorouracil Biosyn Enjektabl Solüsyon 1000mg/20mL, 500mg/10mL ve 250mg/5mL; 5-FU Enjektabl Flakon 250mg/5mL), topikal preparatları (Verrutol Siğil İlacı) veya ön ilaçları (örneğin kapesitabin (Xeloda Film Kaplı Tablet 150 mg ve 500 mg), floksuridin, tegafur veya bu etkin maddeleri veya diğer 5-fluoropirimidinleri (örneğin flusitozin) içermekte olan kombinasyon ürünler (UFT)) de dahil olmak üzere, bir arada kullanılmamalıdır ve 5-f Brivudin, klinik çalışmalarda 3900’den fazla hasta üzerinde denenmiştir. İstenmeyen potansiyel ilaç etkileri arasında bulunan tek ortak deneyim bulantıdır (% 2.1). Potansiyel istenmeyen ilaç etkilerinin rastlanma sıklığı ve tipinin, aynı sınıfa ait olan diğer nükleosit antiviral maddeler ile gerçekleştiği bilinenler ile uyumlu olduğu bulunmuştur. Brivudin ile yaşanan potansiyel istenmeyen ilaç etkileri geri dönebilen tipte ve genel olarak hafif-orta derecededir. Aşağıdaki tablo, vücudun tüm sistemleri tarafından yaşanan potansiyel istenmeyen ilaç deneyimlerini, azalan sıklık sırası ile listelemektedir. Sistem Organ sınıfı Yaygın (%1-10) 5-Fluorourasil ve diğer 5-fluoroprimidinlerle etkileşmeler için bakınız Kontrendikasyonlar ve Özel Uyarılar ve Özel Kullanım Tedbirleri. İlacın, karaciğer P450 enzim sistemini inhibe etmesi veya potansiyel indüksiyonu kanıtlanmamıştır. Erişkinler, yedi gün boyunca her gün bir adet Zostex® tableti almalıdır. Tedaviye mümkün olduğunca erken başlanmalıdır, tercihen kütanöz belirtilerin (genellikle başlangıçta kızarıklık) ortaya çıkışından sonraki 72 saat içinde veya ilk vezikülün gözlenmesinden sonra, 48 saat içinde tedaviye başlanmalıdır. Tabletler her gün aynı zamanda alınmalıdır. 7 günlük tedavi dönemi sırasında belirtiler geçmezse veya kötüleşirse, hastanın doktora danışması tavsiye edilir. Ürün kısa dönem kullanım için endikedir. Bu tedavi, genellikle yukarıda bahsedilen dozda (7 gün boyunca her gün günde bir tablet Zostex®) alındığında, 50 yaşın üzerindeki hastalarda, postherpetik ağrıların ortaya çıkması riskini de azaltmaktadır. İlk tedavi döneminden sonra (7 gün), ikinci bir tedavi dönemi uygulanmamalıdır. Yaşlı hastalarda 65 yaşın üzerindeki hastalarda, doz ayarlamasının yapılmasına gerek yoktur. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda Renal veya karaciğer bozukluklarının bir sonucu olarak, brivudinin sistemik etkisinde anlamlı bir değişiklik gözlenmemiştir; bu yüzden orta ile ağır karaciğer bozuklukları olan hastalarda olduğu kadar, orta ile ağır renal bozuklukları olan hastalarda da, herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. DOZ AŞIMI Zostexâ ile akut aşırı doz vakası bildirilmemiştir. Doz aşımı halinde uygun şekilde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
Flusitozin gibi diğer 5-fluoropirimidinler ile veya 5-fluorourasil ile (topikal preparatları ve kapesitabin, floksuridin, tegafur gibi ön ilaçları da dahil olmak üzere) birlikte kullanılması kontrendikedir.
HIV ve Aids
HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan
Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
Diyabet Hastalığı
Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük
Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.İLAÇ BİLGİLERİ
Geri Ödeme Kodu A08725 Satış Fiyatı 1293.32 TL [ 19 Kasım 2024 ]
Önceki Satış Fiyatı 1293.32 TL [ 8 Kasım 2024 ] Original / Jenerik Original İlaç Reçete Durumu Normal Reçeteli bir ilaçdır. Barkodu 8699832010015 Etkin Madde
Brivudine
ATC Kodu
J05AB15
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar
>
Virüslere Karşı Direkt Etkili İlaçlar
>
Brivudine
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı
Barkodu
İlaç Fiyatı
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı