ACEPRIX 1 mg 30 film tablet Klinik Özellikler
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Ali Raif İlaç San. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
ACEPRİX, günde bir kez verilmelidir. Yemek yemenin emilim üzerine klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı için, ACEPRİX yemekten önce veya sonra verilebilir. Doz daima günün yaklaşık aynı saatinde alınmalıdır.
Uygulama şekli:
ACEPRİX’i su ile yutunuz. Tableti çiğnemeyiniz.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda, kreatinin klerensi göz önünde bulundurularak daha düşük dozların kullanılması gerekebilmektedir (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Aşağıdaki doz şeması önerilmektedir:
Kreatinin klerensi | ACEPRIX başlangıç dozu | En yüksek ACEPRİX dozu |
40 ml/dk’nın üzerinde | günde bir kez 1 mg | günde bir kez 5 mg |
10 - 40 ml/dk | günde bir kez 0.5mg | günde bir kez 2.5 mg |
10 ml/dk’nın altında | Kan basıncı yanıtına göre haftada bir ya da iki kez 0,25¬ 0,5 mg | |
Hemodiyaliz gerektiren hastalarda, diyaliz uygulanmadığı günlerde ACEPRİX verilmelidir ve dozaj kan basıncı yanıtına göre ayarlanmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklardaki güvenilirlik ve etkinliği bilinmediğinden, silazaprilin çocuklara uygulanması önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
Hipertansiyon tedavisi olan yaşlılarda, ACEPRİX günde bir kez 0.5-1 mg’lık dozla başlatılmalıdır. Daha sonra, ACEPRİX’in idame dozu bireysel yanıta göre uyarlanmalıdır.
Yaşlı kronik kalp yetmezliği tedavisi olan hastalarda, ACEPRİX günde 0.5 mg’lık dozla başlatılmalıdır. ACEPRİX’in 1 - 2.5 mg’lık idame dozu bireysel tolerabilite, yanıt ve klinik duruma göre ayarlanmalıdır.
Yüksek dozda diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği hastalarında önerilen 0.5 mg’lık ACEPRİX başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır.
Esansiyel hipertansiyon:
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 1 mg’dır. Doz kan basıncı yanıtına göre kontrolü sağlanana kadar bireysel olarak ayarlanmalıdır. Birçok hastada ACEPRİX’in idame dozu günde bir kez 2.5 ile 5.0 mg arasındadır. Günde 5 mg ACEPRİX ile yeterli kan basıncı kontrolü sağlanamazsa; potasyum tutucu olmayan bir diüretiğin düşük dozu ile birlikte verilerek antihipertansif etki artırılabilir.
Diüretik kullanan hipertansif hastalar:
Semptomatik hipotansiyon olasılığını azaltmak için, ACEPRİX tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretik kesilmelidir. Daha sonra gerek duyulursa diüretik tedavisine devam edilebilir. Bu hastalarda önerilen başlangıç dozu günde bir kez 0.5 mg’dır.
Kronik kalp yetmezliğinde kullanımı:
ACEPRİX, silazapril maddesine, ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer ADE inhibitörlerine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
ACEPRİX, diğer ADE inhibitörleri ile tedaviden sonra anjiyoödem ve assit hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.
da kontrendikedir.
Gebelik döneminde kullanıldığında, ADE inhibitörleri fetüs gelişimine zarar verebilir veya ölümüne neden olabilir. Gebelik saptandığında, ACEPRİX mümkün olduğunca kısa sürede kesilmelidir.
ACEPRİX, aort stenozu, hipertrofik kardiyomiyopati veya diğer darlık-tıkanma patolojileri olan vakalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yüksek doz diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği vakalarında, önerilen 0.5 mg’lık silazapril başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır.
Hipersensitivite/ anj iyonörotik ödem:
Hemodiyaliz / anafilaksi:
İlgili mekanizma tam olarak tanımlanmasa da, silazapril dahil ADE inhibitorleri ile tedavi edilen hastalarda, poliakrilonitrit metalil sülfat yüksek akım membranlan (örn.AN69) veya LDL aferezi ile hemodiyaliz veya hemofıltrasyonun hayatı tehdit eden şoku da kapsayan anafilaksi / anafilaktoid reaksiyonların provakasyonuna neden olacağına dair bulgular vardır.
Bu nedenle, bu tip hastalarda yukarıda bahsedilen girişimlerden sakınmalıdır.
Semptomatik hipotansiyon:
Bazı durumlarda, özellikle kusma, ishal, daha önceki diüretik tedavisi, düşük sodyumlu diyet ve diyaliz gibi önemli miktarda sodyum ve su kaybının söz konusu olduğu vakalarda, ADE inhibitörü tedavisine bağlı semptomatik hipotansiyon bildirilmiştir. ADE inhibitörleri ile tedavi anjina pektoris veya serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda, aşırı hipotansiyon miyokardiyal enfarktüs veya serebrovasküler olay ile sonuçlanabileceğinden yakın tıbbi denetimi altında başlatılmalıdır.
Kronik kalp yetmezliği hastalarında, özellikle yüksek doz loop diüretikleri alan, ADE inhibitörlerine yanıt olarak kan basıncında belirgin düşüş olabilir. Hasta sırtüstü yatırılarak ve gerektiğinde serum fizyolojik veya hacim açıcı sıvılar verilerek tedavi edilmelidir. Sıvı replasyonu sonrasında ACEPRİX tedavisine devam edilebilir. Fakat semptomlar devam ederse; doz azaltılmalı ya da ilaç kesilmelidir.
Böbrek bozukluğu:
). ADE inhibitörleriyle
Bu hasta popülasyonunda böbrek fonksiyonları tedavinin ilk haftalarında izlenmelidir.
başlığı altındaki bölüme bakınız.
Karaciğer bozukluğu:
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hipotansiyon oluşabilir.
Seyrek olarak, ADE inhibitörleri kolestatik ve hepatoselüler hepatiti içeren hepatotoksisite ile ilişkilidir. Fulminant hepatik nekroz gibi daha şiddetli reaksiyonlarla da ilişkili olduğu bildirilmiştir. ADE inhibitörleri kullanan ve sarılık gelişen veya karaciğer enzimlerinde anlamlı artışlar olan hastalar, ADE inhibitörüne son vermeli ve uygun bir medikal izlemeye alınmalıdır.
Serum potasyumu:
Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda, birlikte uygulanan potasyum- tutucu diüretikler veya potasyum yerine koyma tedavisi ile serum potasyum seviyesi artmaktadır (Bkz. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri, 5.1 Farmakodinamik Özellikler bölümleri). Dolayısıyla, bu tür ilaçlarla birlikte kullanımı gerekiyorsa, ACEPRİX’e başlandıktan sonra dozları azaltılmalı, serum potasyumu ve böbrek fonksiyonları dikkatle izlenmelidir.
ADE inhibitörlerinin, tansiyon düşürücü etkisi olan anestezik ilaçlarla birlikte kullanılması arteriyel hipotansiyon oluşturabilir. Bu durum ortaya çıkarsa, intravenöz enfüzyon ile volüm artırılması veya - bununla da düzelmezse - anjiyotensin II enfüzyonu yapılması gerekebilir.
Nötropeni:
ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda, nötropeni ve agranülositoz seyrek olarak bildirilmiştir. Lökosit sayımlarının periyodik izlenimi, sistemik lupus eritematozus ve skleroderma gibi kollajen vasküler hastalıklar ve böbrek hastalığı olan veya özellikle böbrek fonksiyonlarında bozukluğu olan immunosupresif tedavi alan hastalarda dikkate alınmalıdır.
Gebelik:
ADE inhibitörleri gebelik boyunca kullanılmamalıdır veya ek bilgi için 4.6 Gebelik ve Laktasyon bölümüne bakınız.
ACEPRİX laktoz içerir. Bu nedenle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
ACEPRİX, digoksin ile birlikte uygulandığında digoksinin plazma konsantrasyonlarında artışla karşılaşılmamıştır. ACEPRİX nitratlar, oral antidiyabetikler, H2 reseptör blokerleri ve kumarin antikoagülanlar ile birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı derecede ilaç etkileşimi gözlenmemiştir. ACEPRİX ve furosemid veya tiazidler arasında bilinen anlamlı hiçbir farmakokinetik ilaç etkileşmesi bildirilmemiştir. ACEPRİX kan basıncını düşüren diğer ajanlarla birlikte uygulandığında, ek bir etki gözlemlenebilir.
ve 5.1
Diğer ADE inhibitörleriyle olduğu gibi, ACEPRİX’in non steroid antienflamatuar bir ilaçla (NSAID) birlikte kullanımı, ACEPRİX’in antihipertansif etkisini azaltabilir.
ADE inhibitörlerini kullanırken arı zehiri ile desensitizasyon tedavisi süren hastalarda, anafilaktik reaksiyonlar oluşabilir. Bu nedenle silazapril desensitizasyon tedavisi başlamadan önce kesilmelidir. Ayrıca bu durumda, silazapril bir beta bloker ile değiştirilmemelidir.
ADE inhibitörlerinin anti-diyabetik ilaçlarla (insülin, oral hipoglisemik ajanlar) birlikte uygulanması hipoglisemi riskiyle kanda glikoz düşürücü etkilerin artışına neden olabilir. Bu olay büyük bir olasılıkla kombine tedavinin ilk haftalarında ve böbrek yetmezliği olan hastalarda oluşabilir.
Lityum genellikle ADE inhibitörleri ile birlikte verilmemelidir. ADE inhibitörleri lityumun böbrek klerensini düşürür ve lityum toksisitesi riskini artırır.
Allopürinol, sitostatik veya immunosupresif ajanlar, sistemik kortikosteroidler veya prokainamid ADE inhibitörleriyle birlikte uygulanması lökopeni riskinde artışa neden olabilir.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi, Birinci trimester için C, ikinci ve üçüncü trimester için D.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / ve-veya / embriyonal/ fetal gelişim / ve- veya/ doğum / ve-veya / doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
ACEPRİX gerekli olmadıkça (fötus üzerindeki potansiyel yararları potansiyel risklerinden üstün gelmedikçe) gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Gebeliğin ilk trimesteri boyunca ADE inhibitörlerine maruz kalması sonucunda teratojenisite riski ile ilgili epidemiyolojik kanıtlar kesinlik kazanmamıştır; bununla birlikte riskteki küçük bir artış göz ardı edilemez. Gebe kalmayı planlayan hastalar, hamilelikte güvenli profil olarak belirlenen alternatif antihipertansif tedavilere geçirilmelidir. Hamilelik fark edildiğinde, ADE inhibitörleri ile tedavi hemen kesilmelidir ve eğer uygulanabilirse, alternatif tedaviye başlanmalıdır.
ve 4.4 Özel kullanım uyarıları
ACE inhibitörleri gebeliğin ilk trimesterinde önerilmemektedir. Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Silazapril’in insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur.
Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da ACEPRİX tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken,
emzirmenin çocuk açısından faydası ve ACEPRİX tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Silazaprilin emzirme döneminde kullanımı ile ilgili bilgi mevcut değildir. Bu dönemde silazapril önerilmez, daha iyi güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
bölümüne bakınız). ACEPRİX, alkol ile birlikte
Aşağıda görülme sıklığı plaseboya göre daha yüksek olan tüm yan etkiler organ sistemi ve sıklık (çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10,000) (istisnai raporlar dahildir), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)) açısından listelenmiştir.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Epistaksis, anemi, purpura, nötropeni, lökopeni Seyrek: Trombositopenik purpura
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Dil iltihabı (glossit)
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın olmayan: Gut
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik, bayılma (senkop)
Yaygın olmayan: Terleme artışı, parestezi, hipoestezi, impotens, libido azalması, depresyon, anksiyete, ağız kuruluğu, vertigo, migren, tremor, disfoni, ataksi, konfüzyon, somnolans, insomnia, sinirlilik, tat almada duyusunda yetersizlik
Göz hastalıkları
Yaygın olmayan: Görüş anormalliği, konjunktivit, fotofobi
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Kulak çınlaması
Kardiyak hastalıkları
Yaygın: Palpitasyon,
Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı, taşikardi, atriyal fibrilasyon, aritmi, bradikardi, AV blok, ekstrasistol, kalp yetmezliği, kalp dekompansasyonu, miyokart infarktüs
Vasküler hastalıkları
Yaygın: Postural hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, semptomatik hipotansiyon Yaygın olmayan: Anjina pektoris Seyrek: Serebrovasküler hastalık
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Öksürük
Yaygın olmayan: Rinit, sinüzit, faranjit, bronşit, solunum yolları enfeksiyonu, dispne, bronkospazm
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın: Bulantı
Yaygın olmayan: Dispepsi, karın ağrısı, diyare, konstipasyon, kusma, gaz, gastrointestinal kanama, rektal kanama, anoreksi Seyrek: Pankreatit
Hepato-bilier hastalıkları
Yaygın: Karaciğer fonksiyon testleri (SGPT, GGTP) ile ilgili değerlerdeki değişiklikler Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testleri (LDH ve total bilirubin) ile ilgili değerlerdeki değişiklikler
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Döküntü (makülo-papüler döküntü ve eritematöz döküntü dahil), dermatit, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem (yüz ödemi dahil).
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın olmayan: Miyalji, bacaklarda kramp, artralji
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yaygın olmayan: Sıklıkla miktürasyon, poliüri, dizüri, üremi, böbrek ağrısı, böbrek yetmezliği
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: Yorgunluk, asteni, kırıklık
Yaygın olmayan: Sıcak basması, ağrı, ödem, rigor mortis (ölüm katılığı),
Araştırmalar
Sağlıklı gönüllülerde 160 mg’a varan tek doz ACEPRİX uygulamalarının bile kan basıncı üzerinde istenmeyen bir etki yaratmadığı saptanmıştır. Hastalardaki doz aşımı konusunda çok az veri bulunmaktadır.
Doz aşımının en sık karşılaşılan semptomları şiddetli olabilen hipotansiyon, şok, stupor, bradikardi, hiperkalemi, hiponatremi ve metabolik asidozlar ile böbrek bozukluğudur.
Tedavi esas olarak semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Aşırı doz alımından sonra hasta yakın gözetim altında, öncelikli olarak yoğun bakım ünitesinde, tutulmalıdır. Serum elektrolitleri ve kreatinin düzeyleri sık sık izlenmelidir.
Terapötik ölçümler semptomların cinsine ve şiddetine bağlıdır. Eğer doz yeni alınmışsa, gastrik lavaj gibi absorpsiyonu önlemek için ölçümler, doz alındıktan sonra 30 dakika içinde adsorbanların ve sodyum sülfatın uygulanması ve hızlı eliminasyon uygulanmalıdır.
Eğer hipotansiyon oluşursa, hasta şok pozisyonuna yatırılmalıdır ve hızlıca tuz ve hacim takviyesi yapılmalıdır. Konvansiyonel tedavi etkili değilse, anjiyotensin II ile tedavi dikkate alınmalıdır. Bradikardi veya aşırı vagal reaksiyonlar atropin uygulanarak tedavi edilmelidir.
Kalp pili kullanımı dikkate alınabilir. ADE inhibitörleri sirkülasyondan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. Poliakrilonitrit yüksek akım membranlarının kullanımından kaçınılmalıdır.